歐智寧（鹽酸格拉司瓊注射液），適應症為用於放射治療、細胞毒類藥物化療引起的噁心和嘔吐。
基本介紹
- 藥品名稱：歐智寧
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：5-HT3受體阻斷藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,核准日期,
成份
本品主要成份為鹽酸格拉司瓊。
化學名稱：1-甲基-N-（橋-9-甲基-9-氮雜雙環[3，3，1]壬烷-3-基）-1H-吲唑-3-甲醯胺鹽酸鹽。
化學結構式：
分子式：C18H24N4O·HCl
分子量：348.88
輔料名稱：氯化鈉、注射用水。
化學名稱：1-甲基-N-（橋-9-甲基-9-氮雜雙環[3，3，1]壬烷-3-基）-1H-吲唑-3-甲醯胺鹽酸鹽。
化學結構式：
分子式：C18H24N4O·HCl
分子量：348.88
輔料名稱：氯化鈉、注射用水。
性狀
本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
適應症
用於放射治療、細胞毒類藥物化療引起的噁心和嘔吐。
規格
1ml：1mg； (以C18H24N4O計)
用法用量
靜脈注射
成人：用量通常為3mg（3支），用20～50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液稀釋後，於治療前30分鐘靜脈注射，給藥時間應超過5分鐘。大多數病人只需給藥一次，對噁心和嘔吐的預防作用便可超過24小時，必要時可增加給藥次數1次～2次，但每日最高劑量不應超過9mg（9支）。肝、腎功能不全者無需調整劑量。
成人：用量通常為3mg（3支），用20～50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液稀釋後，於治療前30分鐘靜脈注射，給藥時間應超過5分鐘。大多數病人只需給藥一次，對噁心和嘔吐的預防作用便可超過24小時，必要時可增加給藥次數1次～2次，但每日最高劑量不應超過9mg（9支）。肝、腎功能不全者無需調整劑量。
不良反應
常見的不良反應為頭痛、倦怠、發熱、便秘、偶有短暫性無症狀肝臟氨基轉移酶增加。上述反應輕微，無須特殊處理。
禁忌
1.對本品或有關化合物過敏者禁用。
2.胃腸道梗阻者禁用。
2.胃腸道梗阻者禁用。
注意事項
尚未提供此方面用藥資料。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1．孕婦除非必需外，不宜使用。
2．哺乳期婦女需慎用，若使用本品時應停止哺乳。
2．哺乳期婦女需慎用，若使用本品時應停止哺乳。
兒童用藥
尚無兒童用藥經驗。
老年用藥
老年人無需調整劑量。
藥物相互作用
尚不明確。
藥物過量
尚無可靠參考文獻。
藥理毒理
本品是一種高選擇性的5-HT3受體拮抗劑，對因放療、化療及手術引起的噁心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。放療、化療及外科手術等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5-HT，5-HT可激活中樞或迷走神經的5-HT3受體而引起嘔吐反射。本品控制噁心和嘔吐的機制是通過拮抗中樞化學感受區及外周迷走神經末梢的5-HT3受體，從而抑制噁心、嘔吐的發生。本品選擇性高，無錐體外系反應、過度鎮靜等不良反應。
藥代動力學
健康受試者靜注本品20或40μg/kg後，平均血漿峰濃度分別為13.7和42.8μg/L，血漿清除半衰期約3.1～5.9小時。本品在體內分布廣泛，血清蛋白結合率約為65%，大部分迅速代謝，主要代謝途徑為N-去烷基化及芳香環氧化後，再共軛形成結合產物。本品通過糞便和尿液排泄。
貯藏
遮光，密閉保存。
包裝
點刻痕易折低硼矽玻璃安瓿包裝。 一盒6支。
有效期
36個月。
執行標準
《中國藥典》2005年版
批准文號
國藥準字H20000085
生產企業
北京協和藥廠
核准日期
2006年12月05日
