注射用頭孢呋辛鈉，適用於未確定的細菌感染，或敏感細菌引起的感染。此外，本品還可用於預防各種手術後的感染。通常情況下，單獨使用本品即可奏效，但若病情適合，可與氨基糖苷類抗生素合用，或與甲硝唑（口服、栓劑和注射）合用，尤其常用於結腸手術預防感染。
基本介紹
- 藥品名稱：注射用頭孢呋辛鈉
- 藥品類型：工傷醫保甲類雙跨
- 漢語拼音：Zhu She Yong Tou Bao Fu Xin Na
- 用途分類：抗生素類
警示語,成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
警示語
對頭孢菌素類或頭黴素類藥物過敏者禁用本品。
成份
本品主要成份為頭孢呋辛鈉。
化學名稱：(6R ,7R)-7-[2-呋喃基（甲氧亞氨基）乙醯氨基]3-氨基甲醯氧甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜二環[4.2.0] 辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽。
化學結構式：
化學名稱：(6R ,7R)-7-[2-呋喃基（甲氧亞氨基）乙醯氨基]3-氨基甲醯氧甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜二環[4.2.0] 辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽。
化學結構式：
分子式：C16H15N4NaO8S
分子量：446.37
性狀
本品為白色至微黃色粉末或結晶性粉末。
適應症
本品可用於對頭孢呋辛敏感的細菌引起的下列感染：
1、呼吸道感染：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌（含氨苄青黴素耐藥菌）、克雷伯氏桿菌屬、金黃色葡萄球菌（青黴素酶產酶菌及非青黴素酶產酶菌）、化膿性鏈球菌及大腸桿菌所引起的呼吸道感染，如急、慢性支氣管炎、支氣管擴張合併感染、細菌性肺炎、肺膿腫和術後肺部感染。
2、耳鼻喉科感染：中耳炎、鼻竇炎、扁桃體炎、咽炎。
3、泌尿道感染：由大腸桿菌及克雷伯氏桿菌屬細菌所致的尿道感染，如急、慢性腎盂腎炎、膀胱炎和無症狀性菌尿症。
4、皮膚和軟組織感染：由金黃色葡萄球菌（青黴素酶產酶菌及非青黴素酶產酶菌）、化膿性鏈球菌、大腸桿菌、克雷伯氏桿菌屬及腸道桿菌屬細菌所致的皮膚及軟組織感染，如蜂窩組織炎、丹毒、腹膜炎及創傷感染。
5、敗血症：由金黃色葡萄球菌（青黴素酶產酶菌及非青黴素酶產酶菌）、肺炎鏈球菌、大腸桿菌、流感嗜血桿菌（含氨苄青黴素耐藥菌）及克雷伯氏桿菌屬細菌所引起的敗血症。
6、腦膜炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌（含氨苄青黴素耐藥菌）、腦膜炎奈瑟氏菌及金黃色葡萄球菌（青黴素酶產酶菌及非青黴素酶產酶菌）所引起的腦膜炎。
7、淋病：由淋病奈瑟氏菌（青黴素酶產酶菌及非青黴素酶產酶菌）所引起的單純性（無合併症）及有合併症的淋病，尤其適用於不宜青黴素治療者。
8、骨及關節感染：由金黃色葡萄球菌（青黴素酶產酶菌及非青黴素酶產酶菌）所引起的骨及關節感染。
本品尚可用於術前或術中防止敏感致病菌的生長，減少術中及術後因污染引起的感染。如腹部骨盆及矯形外科手術、心臟、肺部、食管及血管手術、全關節置換手術中的預防感染。
1、呼吸道感染：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌（含氨苄青黴素耐藥菌）、克雷伯氏桿菌屬、金黃色葡萄球菌（青黴素酶產酶菌及非青黴素酶產酶菌）、化膿性鏈球菌及大腸桿菌所引起的呼吸道感染，如急、慢性支氣管炎、支氣管擴張合併感染、細菌性肺炎、肺膿腫和術後肺部感染。
2、耳鼻喉科感染：中耳炎、鼻竇炎、扁桃體炎、咽炎。
3、泌尿道感染：由大腸桿菌及克雷伯氏桿菌屬細菌所致的尿道感染，如急、慢性腎盂腎炎、膀胱炎和無症狀性菌尿症。
4、皮膚和軟組織感染：由金黃色葡萄球菌（青黴素酶產酶菌及非青黴素酶產酶菌）、化膿性鏈球菌、大腸桿菌、克雷伯氏桿菌屬及腸道桿菌屬細菌所致的皮膚及軟組織感染，如蜂窩組織炎、丹毒、腹膜炎及創傷感染。
5、敗血症：由金黃色葡萄球菌（青黴素酶產酶菌及非青黴素酶產酶菌）、肺炎鏈球菌、大腸桿菌、流感嗜血桿菌（含氨苄青黴素耐藥菌）及克雷伯氏桿菌屬細菌所引起的敗血症。
6、腦膜炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌（含氨苄青黴素耐藥菌）、腦膜炎奈瑟氏菌及金黃色葡萄球菌（青黴素酶產酶菌及非青黴素酶產酶菌）所引起的腦膜炎。
7、淋病：由淋病奈瑟氏菌（青黴素酶產酶菌及非青黴素酶產酶菌）所引起的單純性（無合併症）及有合併症的淋病，尤其適用於不宜青黴素治療者。
8、骨及關節感染：由金黃色葡萄球菌（青黴素酶產酶菌及非青黴素酶產酶菌）所引起的骨及關節感染。
本品尚可用於術前或術中防止敏感致病菌的生長，減少術中及術後因污染引起的感染。如腹部骨盆及矯形外科手術、心臟、肺部、食管及血管手術、全關節置換手術中的預防感染。
規格
按C16H16N4O8S計算 (1)0.5g (2)0.75g (3)1.0g (4)1.5g (5)2.0g (6)2.25g (7)2.5g (8)3.0g
用法用量
本品可深部肌肉注射，也可靜脈注射或滴注。
肌肉注射給藥時，本品每0.25g用1.0ml無菌注射用水溶解或0.75g用3ml無菌注射用水溶解，緩慢搖勻得混懸液後，方可深部肌肉注射。肌肉注射前，必需回抽無血才可注射。
靜脈注射：0.25g至少用2.0ml無菌注射用水溶解、0.75g至少用6.0ml無菌注射用水溶解，1.5g至少用15ml無菌注射用水溶解，搖勻後再緩慢靜脈注射，也可加入靜脈輸注管內滴注。
靜脈滴註：可將1.5g頭孢呋辛加入到至少50ml常用靜脈注射液中使用，不可與氨基糖苷類抗生素配伍使用。
本品成人常用量為每次0.75g，每8小時給藥，療程5-10天，對於生命受到威脅的嚴重感染或罕見敏感菌所引起的感染，可增加至每次1.5g，每日3次；如果需要，間隔時間可增至每6小時一次，每日總量達3-6g。對於細菌 性腦膜炎，使用劑量應每8小時不超過3.0g。對於單純性淋病應肌注單劑量1.5g，可分注於兩側臀部。
預防手術感染：術前0.5-1.5小時靜脈注射本品1.5g，若手術時間過長，則每隔8小時靜脈注射或肌肉注射0.75g劑量。若為開胸手術，應隨著麻醉劑的引入，靜注1.5g；以後每隔12小時給藥一次，總劑量為6g。
3個月以上的患兒，每日每公斤體重50-100mg，分3-4次給藥。重症感染，每日每公斤體重用量不低於0.1g但不能超過成人使用的最高劑量。骨和關節感染，每日每公斤體重0.15g（不超過成人使用的最高劑量），分3次給藥。腦膜炎患者每日每公斤體重0.2-0.24g，分3-4次給藥。
腎功能不全者，應根據腎功能損害的程度來調整用法與用量，推薦調整方法見下表。
腎功能不全的患兒，亦應參照下表進行調整。
肌酐清除率(ml/min) 劑量 時間間隔
>200.75-1.5g 每8h
10-200.75g 每12h
<100.75g 每24h
對於進行透析的患者，透析結束時，應再給予單劑量0.75g。
肌肉注射給藥時，本品每0.25g用1.0ml無菌注射用水溶解或0.75g用3ml無菌注射用水溶解，緩慢搖勻得混懸液後，方可深部肌肉注射。肌肉注射前，必需回抽無血才可注射。
靜脈注射：0.25g至少用2.0ml無菌注射用水溶解、0.75g至少用6.0ml無菌注射用水溶解，1.5g至少用15ml無菌注射用水溶解，搖勻後再緩慢靜脈注射，也可加入靜脈輸注管內滴注。
靜脈滴註：可將1.5g頭孢呋辛加入到至少50ml常用靜脈注射液中使用，不可與氨基糖苷類抗生素配伍使用。
本品成人常用量為每次0.75g，每8小時給藥，療程5-10天，對於生命受到威脅的嚴重感染或罕見敏感菌所引起的感染，可增加至每次1.5g，每日3次；如果需要，間隔時間可增至每6小時一次，每日總量達3-6g。對於細菌 性腦膜炎，使用劑量應每8小時不超過3.0g。對於單純性淋病應肌注單劑量1.5g，可分注於兩側臀部。
預防手術感染：術前0.5-1.5小時靜脈注射本品1.5g，若手術時間過長，則每隔8小時靜脈注射或肌肉注射0.75g劑量。若為開胸手術，應隨著麻醉劑的引入，靜注1.5g；以後每隔12小時給藥一次，總劑量為6g。
3個月以上的患兒，每日每公斤體重50-100mg，分3-4次給藥。重症感染，每日每公斤體重用量不低於0.1g但不能超過成人使用的最高劑量。骨和關節感染，每日每公斤體重0.15g（不超過成人使用的最高劑量），分3次給藥。腦膜炎患者每日每公斤體重0.2-0.24g，分3-4次給藥。
腎功能不全者，應根據腎功能損害的程度來調整用法與用量，推薦調整方法見下表。
腎功能不全的患兒，亦應參照下表進行調整。
肌酐清除率(ml/min) 劑量 時間間隔
>200.75-1.5g 每8h
10-200.75g 每12h
<100.75g 每24h
對於進行透析的患者，透析結束時，應再給予單劑量0.75g。
不良反應
本品耐受情況良好，常見不良反應如下：
1、局部反應：如肌肉注射部位疼痛、血栓性靜脈炎等。
2、胃腸道反應：如腹瀉、噁心、假膜性結腸炎等。
3、過敏反應：常見為皮疹、瘙癢、蕁麻疹等。偶見過敏症、藥物熱、多形紅斑、間質性腎炎、毒性表皮剝脫性皮炎、Stevens Johnson綜合症。
4、血液：可見血紅蛋白和紅細胞壓積減少、短暫性嗜酸粒細胞增多症，短暫性的中性粒細胞減少症及白細胞減少症等，偶見血小板減少症。
5、肝功能：可見ALT、AST、鹼性磷酸酶、乳酸脫氫酶及血清膽紅素一過性升高。
6、其它：尚見嘔吐、腹痛、結膜炎、陰道炎（包括陰道念珠球菌病），肝功能異常（包括膽汁淤積），再生障礙性貧血，溶血性貧血，出血，引發癲癇，凝血酶原時間延長，各類血細胞減少，粒細胞缺乏症等。
1、局部反應：如肌肉注射部位疼痛、血栓性靜脈炎等。
2、胃腸道反應：如腹瀉、噁心、假膜性結腸炎等。
3、過敏反應：常見為皮疹、瘙癢、蕁麻疹等。偶見過敏症、藥物熱、多形紅斑、間質性腎炎、毒性表皮剝脫性皮炎、Stevens Johnson綜合症。
4、血液：可見血紅蛋白和紅細胞壓積減少、短暫性嗜酸粒細胞增多症，短暫性的中性粒細胞減少症及白細胞減少症等，偶見血小板減少症。
5、肝功能：可見ALT、AST、鹼性磷酸酶、乳酸脫氫酶及血清膽紅素一過性升高。
6、其它：尚見嘔吐、腹痛、結膜炎、陰道炎（包括陰道念珠球菌病），肝功能異常（包括膽汁淤積），再生障礙性貧血，溶血性貧血，出血，引發癲癇，凝血酶原時間延長，各類血細胞減少，粒細胞缺乏症等。
禁忌
對頭孢菌素類或頭黴素類藥物過敏者禁用本品。
注意事項
1、本品與青黴素類有交叉過敏反應。對青黴素類藥過敏者，慎用本品。有青黴素過敏性休克者，不宜再選用本品。
2、使用本品時，應注意監測腎功能，特別是對接受高劑量的重症患者。
3、腎功能不全者應減少每日劑量。合併套用強效利尿藥或氨基糖苷類抗生素治療的患者應特別注意，因為曾有合併治療引起腎功能損害的報導。對於這些患者，最好進行腎功能監測。
4、本品能引起偽膜性腸炎，對有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結腸炎、局限性結腸炎或抗生素相關性結腸炎患者，應警惕。
偽膜性腸炎診斷確立後，應給予適宜的治療。輕度者停藥即可，中、重度者應給予液體、電解質、蛋白質補充，並需選用對梭狀芽孢桿菌有效的抗生素類藥物治療。
5、有報導少數患兒使用本品時出現輕、中度聽力受損。
6、相容性和穩定性：
肌肉注射：用滅菌注射用水配製時，本品混懸液在室溫24小時，冰櫃5℃保存48小時可保持活性。過了這個期限，任何未用的溶液都應丟棄。
靜脈注射：用滅菌注射用水配製時，750mg，1.5g配製後的溶液在室溫24小時，冰櫃5℃保存48小時可保持活性。
本品在室溫下與以下一些溶液可以24小時內保持相容性：肝素（10-50u/ml）、氯化鉀（10-40mEq/l）、0.9%氯化鈉。本品750mg和1.5g，用50ml或100ml5%葡萄糖注射液，0.9%氯化鈉注射液，0.45%氯化鈉注射液稀釋，可以在室溫存放24小時，冰櫃存放7天。
7、對診斷的干擾：本品可干擾直接Coombs實驗結果，出現陽性的反應，此現象會干擾血液的交叉配合；對本尼迪克特試驗或費林氏試驗或Clintest tabets試紙檢查尿糖時會出現假陽性反應，但用酶的方法試驗則不會出現假陽性。在查血糖時如用鐵氰酸方法可出現假陰性結果，頭孢呋辛鈉不會干擾用鹼性苦味酸方法測定尿和血肌苷值。
2、使用本品時，應注意監測腎功能，特別是對接受高劑量的重症患者。
3、腎功能不全者應減少每日劑量。合併套用強效利尿藥或氨基糖苷類抗生素治療的患者應特別注意，因為曾有合併治療引起腎功能損害的報導。對於這些患者，最好進行腎功能監測。
4、本品能引起偽膜性腸炎，對有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結腸炎、局限性結腸炎或抗生素相關性結腸炎患者，應警惕。
偽膜性腸炎診斷確立後，應給予適宜的治療。輕度者停藥即可，中、重度者應給予液體、電解質、蛋白質補充，並需選用對梭狀芽孢桿菌有效的抗生素類藥物治療。
5、有報導少數患兒使用本品時出現輕、中度聽力受損。
6、相容性和穩定性：
肌肉注射：用滅菌注射用水配製時，本品混懸液在室溫24小時，冰櫃5℃保存48小時可保持活性。過了這個期限，任何未用的溶液都應丟棄。
靜脈注射：用滅菌注射用水配製時，750mg，1.5g配製後的溶液在室溫24小時，冰櫃5℃保存48小時可保持活性。
本品在室溫下與以下一些溶液可以24小時內保持相容性：肝素（10-50u/ml）、氯化鉀（10-40mEq/l）、0.9%氯化鈉。本品750mg和1.5g，用50ml或100ml5%葡萄糖注射液，0.9%氯化鈉注射液，0.45%氯化鈉注射液稀釋，可以在室溫存放24小時，冰櫃存放7天。
7、對診斷的干擾：本品可干擾直接Coombs實驗結果，出現陽性的反應，此現象會干擾血液的交叉配合；對本尼迪克特試驗或費林氏試驗或Clintest tabets試紙檢查尿糖時會出現假陽性反應，但用酶的方法試驗則不會出現假陽性。在查血糖時如用鐵氰酸方法可出現假陰性結果，頭孢呋辛鈉不會干擾用鹼性苦味酸方法測定尿和血肌苷值。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦應權衡利弊。本品能泌入乳汁，哺乳期婦女慎用。
兒童用藥
有報導新生兒對頭孢菌素有蓄積作用，三個月以下兒童的安全有效性尚未確定，因而，不推薦使用。
老年用藥
目前尚缺乏詳細的研究資料。老年人腎功能減退，應調整劑量。
藥物相互作用
1、有報導氨基糖苷類抗生素或強利尿藥與頭孢菌素聯合用藥可導致腎毒性。
2、本品不可與其它抗菌藥在同一容器中給藥。
3、本品不能以碳酸氫鈉溶液溶解，兩者混合後對顏色影響較大。
4、本品與下列藥物存在配伍禁忌：硫酸阿米卡星、慶大黴素、卡那黴素、妥布黴素、新黴素、鹽酸金黴素、鹽酸四環素、鹽酸土黴素、粘菌素甲磺酸鈉、硫酸多粘菌素、葡萄糖酸紅黴素、乳酸紅黴素、林可黴素、磺胺異噁唑、氨茶鹼、可溶性巴比妥類、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、鹽酸苯海拉明和其它抗組胺藥、利多卡因、去甲腎上腺素、間羥胺、哌甲酯、琥珀酸膽鹼等。與下列藥物可能發生配伍禁忌：青黴素、甲氧西林、琥珀酸氫化可的松、苯妥英鈉、丙氯拉嗪、維生素B族和維生素C、水解蛋白。
2、本品不可與其它抗菌藥在同一容器中給藥。
3、本品不能以碳酸氫鈉溶液溶解，兩者混合後對顏色影響較大。
4、本品與下列藥物存在配伍禁忌：硫酸阿米卡星、慶大黴素、卡那黴素、妥布黴素、新黴素、鹽酸金黴素、鹽酸四環素、鹽酸土黴素、粘菌素甲磺酸鈉、硫酸多粘菌素、葡萄糖酸紅黴素、乳酸紅黴素、林可黴素、磺胺異噁唑、氨茶鹼、可溶性巴比妥類、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、鹽酸苯海拉明和其它抗組胺藥、利多卡因、去甲腎上腺素、間羥胺、哌甲酯、琥珀酸膽鹼等。與下列藥物可能發生配伍禁忌：青黴素、甲氧西林、琥珀酸氫化可的松、苯妥英鈉、丙氯拉嗪、維生素B族和維生素C、水解蛋白。
藥物過量
過量使用會刺激大腦發生驚厥。血液透析法或腹膜透析法可降低本品的血清濃度。
藥理毒理
藥理作用
本品為第二代頭孢菌素類抗生素，其作用機理是通過結合細菌蛋白，從而抑制細菌細胞壁的合成。頭孢呋辛對於病原菌具有較廣的抗菌活性，並對許多β-內醯胺酶穩定，尤其是對腸桿菌科中常見的質粒介導酶穩定。
體外試驗和臨床感染治療中證實，頭孢呋辛對下列大部分細菌有抗菌活性：
需氧革蘭氏陽性菌:金黃色葡萄球菌（包括β-內醯胺酶產生菌）、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌。
需氧革蘭氏陰性菌:大腸埃希菌、流感桿菌（包括產β-內醯胺酶菌）、副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌（包括產β-內醯胺酶菌）、淋病奈瑟菌（包括產β-內醯胺酶菌）。
體外試驗表明，糞腸球菌、耐甲氧西林金黃色葡萄球菌、艱難梭菌和脆弱擬桿菌的大部分菌株對頭孢呋辛耐藥。
毒理研究
遺傳毒性：雖然未進行動物的終身研究以評價本品致癌的潛在性，但是在微核試驗和細菌試驗中，未發現本品有致突變作用。
生殖毒性：大鼠給予本品劑量達1000mg/kg/天，對動物生育力無明顯影響；小鼠和大鼠給予本品劑量達32000mg/kg/天，未見對胎兒發育的損害。但是動物與人的相關性尚無臨床研究的支持。
本品為第二代頭孢菌素類抗生素，其作用機理是通過結合細菌蛋白，從而抑制細菌細胞壁的合成。頭孢呋辛對於病原菌具有較廣的抗菌活性，並對許多β-內醯胺酶穩定，尤其是對腸桿菌科中常見的質粒介導酶穩定。
體外試驗和臨床感染治療中證實，頭孢呋辛對下列大部分細菌有抗菌活性：
需氧革蘭氏陽性菌:金黃色葡萄球菌（包括β-內醯胺酶產生菌）、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌。
需氧革蘭氏陰性菌:大腸埃希菌、流感桿菌（包括產β-內醯胺酶菌）、副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌（包括產β-內醯胺酶菌）、淋病奈瑟菌（包括產β-內醯胺酶菌）。
體外試驗表明，糞腸球菌、耐甲氧西林金黃色葡萄球菌、艱難梭菌和脆弱擬桿菌的大部分菌株對頭孢呋辛耐藥。
毒理研究
遺傳毒性：雖然未進行動物的終身研究以評價本品致癌的潛在性，但是在微核試驗和細菌試驗中，未發現本品有致突變作用。
生殖毒性：大鼠給予本品劑量達1000mg/kg/天，對動物生育力無明顯影響；小鼠和大鼠給予本品劑量達32000mg/kg/天，未見對胎兒發育的損害。但是動物與人的相關性尚無臨床研究的支持。
藥代動力學
據Physicians' Desk Reference介紹，對正常受試者肌注本品0.75g劑量的頭孢呋辛，平均血藥峰濃度為27μg/ml，達峰時間為45分鐘（範圍從15～60分鐘），靜注給予0.75 g和1.5g劑量後，15分鐘時的血藥濃度分別為50μg/ml和100μg/ml左右，並分別能維持5.3小時和8小時或更長時間或更高的有效血藥濃度。每隔8小時經靜脈注射給予正常受試者1.5g劑量後，未出現血液中頭孢呋辛的蓄積作用。經靜注或肌注給藥的半衰期約為1~1.5小時。
頭孢呋辛廣泛分布在體液和組織中，在胸膜液、關節液、膽汁、痰液、骨和眼房水中可達到治療濃度。當腦膜有炎症時，可透過血腦屏障。研究表明成人和兒童腦膜炎患者的腦脊髓液中，頭孢呋辛可達到治療濃度。多次用藥的腦膜炎患者的腦脊髓液中也可測到頭孢呋辛，也可透過胎盤屏障，可分泌至乳汁中。頭孢呋辛的血清蛋白結合率約33.50%。
頭孢呋辛不經過代謝，主要以原形通過腎小球濾過和腎小管排泄。給藥後約89%的藥物在8小時內經腎排泄，故導致尿藥濃度較高。單劑量0.75g肌注頭孢呋辛後8小時，尿藥濃度平均可達1300μg/ml。單劑量0.75g和1.5g靜注頭孢呋辛後8小時，尿藥濃度平均可達1150μg/ml和2500μg/ml。若同時服用丙磺舒，則可延長頭孢呋辛的腎小管排泄時間，降低腎清除率約40%，提高血藥濃度約30%，延長血漿半衰期約30%。血液透析有助於降低頭孢呋辛血清中的濃度。
頭孢呋辛廣泛分布在體液和組織中，在胸膜液、關節液、膽汁、痰液、骨和眼房水中可達到治療濃度。當腦膜有炎症時，可透過血腦屏障。研究表明成人和兒童腦膜炎患者的腦脊髓液中，頭孢呋辛可達到治療濃度。多次用藥的腦膜炎患者的腦脊髓液中也可測到頭孢呋辛，也可透過胎盤屏障，可分泌至乳汁中。頭孢呋辛的血清蛋白結合率約33.50%。
頭孢呋辛不經過代謝，主要以原形通過腎小球濾過和腎小管排泄。給藥後約89%的藥物在8小時內經腎排泄，故導致尿藥濃度較高。單劑量0.75g肌注頭孢呋辛後8小時，尿藥濃度平均可達1300μg/ml。單劑量0.75g和1.5g靜注頭孢呋辛後8小時，尿藥濃度平均可達1150μg/ml和2500μg/ml。若同時服用丙磺舒，則可延長頭孢呋辛的腎小管排泄時間，降低腎清除率約40%，提高血藥濃度約30%，延長血漿半衰期約30%。血液透析有助於降低頭孢呋辛血清中的濃度。
貯藏
遮光，密封，在陰涼（不超過20℃）乾燥處保存。
包裝
抗生素玻璃瓶裝； (1)1瓶/盒（0.75g）； (2)10瓶/盒；(3)6瓶/盒（2.0g，2.25g，2.5g，3.0g）。
有效期
暫定24個月。
執行標準
《中國藥典》2010年版二部
