達力新(注射用頭孢呋辛鈉)，本品可用於對頭孢呋辛敏感的細菌所致的下列感染：1.呼吸道感染：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌（含氨苄青黴素耐藥菌）、克雷伯氏桿菌屬、金黃色葡萄球菌（青黴素酶產酶菌及非青黴素酶產酶菌）、化膿性鏈球菌及大腸桿菌所引起的呼吸道感染，如中耳炎、鼻竇炎、扁桃體炎、咽炎和急、慢性支氣管炎、支氣管擴張合併感染。細菌性肺炎、肺膿腫和術後肺部感染。2.泌尿道感染：由大腸桿菌及克雷伯氏桿菌屬細菌所致的尿道感染。如腎盂腎炎、膀胱炎和無症狀性菌尿症。3.皮膚及軟組織感染：由金黃色葡萄球菌（青黴素酶產酶菌及非青黴素酶產酶菌）、化膿性鏈球菌，大腸桿菌，克雷伯氏桿菌屬及腸道桿菌屬細菌所致的皮膚及軟組織感染，如蜂窩組織炎、丹毒、腹膜炎及創傷感染。4.敗血症：由金黃色葡萄球菌（青黴素酶產酶菌及非青黴素酶產酶菌）、肺炎鏈球菌、大腸桿菌、流感嗜血桿菌（含氨苄青黴素耐藥菌）及克雷伯氏桿菌屬細菌所引起的敗血症。5.腦膜炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌（含氨苄青黴素耐藥菌）、腦膜炎奈瑟氏菌及金黃色葡萄球菌（青黴素酶產酶菌及非青黴素酶產酶菌）所引起的腦膜炎。6.淋病：由淋病奈瑟氏菌（青黴素酶產酶菌及非青黴素酶產酶菌）所引起的單純性（無合併症）及有合併症的淋病，尤其適用於不宜用青黴素治療者。7.骨及關節感染：由金黃色葡萄球菌（青黴素酶產酶菌及非青黴素酶產酶菌）所引起的骨及關節感染。本品可用於術前或術中防止敏感致病菌的生長，減少術中及術後因污染引起的感染。如腹部骨盆及矯形外科手術、心臟、肺部、食管及血管手術、全關節置換手術中的預防感染。
基本介紹
- 藥品名稱：注射用頭孢呋辛鈉
- 漢語拼音：Zhu She Yong Tou Bao Fu Xin Na
- 藥品類型：工傷醫保甲類雙跨
- 用途分類：抗生素類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,核准日期,修訂日期,
成份
本品主要成份為：頭孢呋辛鈉。
化學名稱：(6R,7R)-7-[2-呋喃基（甲氧亞氨基）乙醯氨基]-3-氨基甲醯氧甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜二環[4.2.0]辛-2-烯-2- 甲酸鈉鹽。
化學結構式： 分子式：C16H15N4NaO8S
分子量：446.37
化學名稱：(6R,7R)-7-[2-呋喃基（甲氧亞氨基）乙醯氨基]-3-氨基甲醯氧甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜二環[4.2.0]辛-2-烯-2- 甲酸鈉鹽。
化學結構式： 分子式：C16H15N4NaO8S
分子量：446.37
性狀
本品為白色至微黃色粉末或結晶性粉末。
適應症
本品可用於對頭孢呋辛敏感的細菌所致的下列感染：
1.呼吸道感染：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌（含氨苄青黴素耐藥菌）、克雷伯氏桿菌屬、金黃色葡萄球菌（青黴素酶產酶菌及非青黴素酶產酶菌）、化膿性鏈球菌及大腸桿菌所引起的呼吸道感染，如中耳炎、鼻竇炎、扁桃體炎、咽炎和急、慢性支氣管炎、支氣管擴張合併感染。細菌性肺炎、肺膿腫和術後肺部感染。
2.泌尿道感染：由大腸桿菌及克雷伯氏桿菌屬細菌所致的尿道感染。如腎盂腎炎、膀胱炎和無症狀性菌尿症。
3.皮膚及軟組織感染：由金黃色葡萄球菌（青黴素酶產酶菌及非青黴素酶產酶菌）、化膿性鏈球菌，大腸桿菌，克雷伯氏桿菌屬及腸道桿菌屬細菌所致的皮膚及軟組織感染，如蜂窩組織炎、丹毒、腹膜炎及創傷感染。
4.敗血症：由金黃色葡萄球菌（青黴素酶產酶菌及非青黴素酶產酶菌）、肺炎鏈球菌、大腸桿菌、流感嗜血桿菌（含氨苄青黴素耐藥菌）及克雷伯氏桿菌屬細菌所引起的敗血症。
5.腦膜炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌（含氨苄青黴素耐藥菌）、腦膜炎奈瑟氏菌及金黃色葡萄球菌（青黴素酶產酶菌及非青黴素酶產酶菌）所引起的腦膜炎。
6.淋病：由淋病奈瑟氏菌（青黴素酶產酶菌及非青黴素酶產酶菌）所引起的單純性（無合併症）及有合併症的淋病，尤其適用於不宜用青黴素治療者。
7.骨及關節感染：由金黃色葡萄球菌（青黴素酶產酶菌及非青黴素酶產酶菌）所引起的骨及關節感染。
本品可用於術前或術中防止敏感致病菌的生長，減少術中及術後因污染引起的感染。如腹部骨盆及矯形外科手術、心臟、肺部、食管及血管手術、全關節置換手術中的預防感染。
1.呼吸道感染：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌（含氨苄青黴素耐藥菌）、克雷伯氏桿菌屬、金黃色葡萄球菌（青黴素酶產酶菌及非青黴素酶產酶菌）、化膿性鏈球菌及大腸桿菌所引起的呼吸道感染，如中耳炎、鼻竇炎、扁桃體炎、咽炎和急、慢性支氣管炎、支氣管擴張合併感染。細菌性肺炎、肺膿腫和術後肺部感染。
2.泌尿道感染：由大腸桿菌及克雷伯氏桿菌屬細菌所致的尿道感染。如腎盂腎炎、膀胱炎和無症狀性菌尿症。
3.皮膚及軟組織感染：由金黃色葡萄球菌（青黴素酶產酶菌及非青黴素酶產酶菌）、化膿性鏈球菌，大腸桿菌，克雷伯氏桿菌屬及腸道桿菌屬細菌所致的皮膚及軟組織感染，如蜂窩組織炎、丹毒、腹膜炎及創傷感染。
4.敗血症：由金黃色葡萄球菌（青黴素酶產酶菌及非青黴素酶產酶菌）、肺炎鏈球菌、大腸桿菌、流感嗜血桿菌（含氨苄青黴素耐藥菌）及克雷伯氏桿菌屬細菌所引起的敗血症。
5.腦膜炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌（含氨苄青黴素耐藥菌）、腦膜炎奈瑟氏菌及金黃色葡萄球菌（青黴素酶產酶菌及非青黴素酶產酶菌）所引起的腦膜炎。
6.淋病：由淋病奈瑟氏菌（青黴素酶產酶菌及非青黴素酶產酶菌）所引起的單純性（無合併症）及有合併症的淋病，尤其適用於不宜用青黴素治療者。
7.骨及關節感染：由金黃色葡萄球菌（青黴素酶產酶菌及非青黴素酶產酶菌）所引起的骨及關節感染。
本品可用於術前或術中防止敏感致病菌的生長，減少術中及術後因污染引起的感染。如腹部骨盆及矯形外科手術、心臟、肺部、食管及血管手術、全關節置換手術中的預防感染。
規格
(1)0.25g (2)0.5g (3)0.75g ⑷1.0g (5)1.5g (6)2.0g (7)2.25g (8)2.5g (9) 3.0g
用法用量
本品可深部肌肉注射，也可靜脈注射或滴注。肌肉注射前，必需回抽無血才可注射。
肌肉注射給藥時，本品每0.25g用1.0ml無菌注射用水溶解，緩慢搖勻得混懸液後，方可深部肌肉注射。
靜脈注射：0.25g至少用2.0ml無菌注射用水溶解，0.5g至少用4.0ml無菌注射用水溶解，0.75g至少用6.0ml無菌注射用水溶解，1.0g
至少用8.0ml無菌注射用水溶解,1.5g至少用12.0ml無菌注射用水溶解,2.0g至少用16.0ml無菌注射用水溶解，搖勻後再緩慢靜脈注射。也可加入靜脈輸注管內滴注。
本品成人常用量為每次0.75—1.5g，每8小時給藥，療程5～10天。對於生命受到威脅的感染或罕見敏感菌所引起的感染，應每6小時使用 1.5ｇ劑量。對於細菌性腦膜炎，使用劑量應每8小時不超過3.0ｇ。對於單純性淋病應肌注單劑量15ｇ，可分注於二側臀部，並同時口服1ｇ丙磺舒。
預防手術感染：術前0.5～1小時靜脈注射本品1.5ｇ，若手術時間過長，則每隔8小時靜脈注射或肌內注射0.75ｇ劑量。若為開胸手術，應 隨著麻醉劑的引入，靜注1.5ｇ；以後每隔12小時給藥一次，總劑量為6ｇ。
3個月以上的患兒，按體重一日50～100mg/kg,分3～4次給藥。重症感染，按體重一日用量不低於0.1g/kg,但不能超過成人使用的最高劑量。骨和關節感染,按體重一曰0.15g/kg (不超過成人使用的最高劑量）,分3次給藥。腦膜炎患者按體重一日0.2～0.24g/kg,分3～4次給藥。
腎功能不全患者，應根據腎功能損害的程度來調整用法與用量，推薦調整方法見下表：
腎功能不全的患兒.亦應參照下表進行調整。
肌酐清除率(ml/min) 劑量 間隔
〉20 0.75～1.5g 每8小時
10-20 0.75g 每12小時
〈10 0.75g 每24小時
肌肉注射給藥時，本品每0.25g用1.0ml無菌注射用水溶解，緩慢搖勻得混懸液後，方可深部肌肉注射。
靜脈注射：0.25g至少用2.0ml無菌注射用水溶解，0.5g至少用4.0ml無菌注射用水溶解，0.75g至少用6.0ml無菌注射用水溶解，1.0g
至少用8.0ml無菌注射用水溶解,1.5g至少用12.0ml無菌注射用水溶解,2.0g至少用16.0ml無菌注射用水溶解，搖勻後再緩慢靜脈注射。也可加入靜脈輸注管內滴注。
本品成人常用量為每次0.75—1.5g，每8小時給藥，療程5～10天。對於生命受到威脅的感染或罕見敏感菌所引起的感染，應每6小時使用 1.5ｇ劑量。對於細菌性腦膜炎，使用劑量應每8小時不超過3.0ｇ。對於單純性淋病應肌注單劑量15ｇ，可分注於二側臀部，並同時口服1ｇ丙磺舒。
預防手術感染：術前0.5～1小時靜脈注射本品1.5ｇ，若手術時間過長，則每隔8小時靜脈注射或肌內注射0.75ｇ劑量。若為開胸手術，應 隨著麻醉劑的引入，靜注1.5ｇ；以後每隔12小時給藥一次，總劑量為6ｇ。
3個月以上的患兒，按體重一日50～100mg/kg,分3～4次給藥。重症感染，按體重一日用量不低於0.1g/kg,但不能超過成人使用的最高劑量。骨和關節感染,按體重一曰0.15g/kg (不超過成人使用的最高劑量）,分3次給藥。腦膜炎患者按體重一日0.2～0.24g/kg,分3～4次給藥。
腎功能不全患者，應根據腎功能損害的程度來調整用法與用量，推薦調整方法見下表：
腎功能不全的患兒.亦應參照下表進行調整。
肌酐清除率(ml/min) 劑量 間隔
〉20 0.75～1.5g 每8小時
10-20 0.75g 每12小時
〈10 0.75g 每24小時
不良反應
1.局部反應：如血栓性靜脈炎等。
2.胃腸道反應：如腹瀉、噁心、假膜性結腸炎等。
3.過敏反應：常見為皮疹、瘙癢、蕁麻疹等。偶見過敏症、藥物熱、多形紅斑、間質性腎炎、毒性表皮剝脫性皮炎、斯約綜合徵。
4.血液：可見血紅蛋白和紅細胞壓積減少、短暫性嗜酸粒細胞增多症、短暫性的嗜中性白細胞減少症及白細胞減少症等。偶見血小板減
少症。
5.肝功能：可見ALT、AST、鹼性磷酸酶、乳酸脫氫酶及血清膽紅素一過性升高。
其它：尚見嘔吐、腹痛、結腸炎、陰道炎（包括陰道念珠球菌病）、肝功能異常（包括膽汁鬱積），再生障礙性貧血、溶血性貧血， 出血，引發癲癇，凝血酶原時間延長，各類血細胞減少，粒細胞缺乏症等。
2.胃腸道反應：如腹瀉、噁心、假膜性結腸炎等。
3.過敏反應：常見為皮疹、瘙癢、蕁麻疹等。偶見過敏症、藥物熱、多形紅斑、間質性腎炎、毒性表皮剝脫性皮炎、斯約綜合徵。
4.血液：可見血紅蛋白和紅細胞壓積減少、短暫性嗜酸粒細胞增多症、短暫性的嗜中性白細胞減少症及白細胞減少症等。偶見血小板減
少症。
5.肝功能：可見ALT、AST、鹼性磷酸酶、乳酸脫氫酶及血清膽紅素一過性升高。
其它：尚見嘔吐、腹痛、結腸炎、陰道炎（包括陰道念珠球菌病）、肝功能異常（包括膽汁鬱積），再生障礙性貧血、溶血性貧血， 出血，引發癲癇，凝血酶原時間延長，各類血細胞減少，粒細胞缺乏症等。
禁忌
對頭孢菌素類藥物過敏者禁用本品。
注意事項
1.對青黴素類藥物過敏者.慎用本品。
2.使用本品時，應注意監測腎功能，特別是對接受高劑量的重症患者。
3.腎功能不全者應減少每日劑量。
4.本品能引起偽膜性腸炎，應警惕。
偽膜性腸炎診斷確立後，應給予適宜的治療。輕度者停藥即可，中、重度者應給予液體、電解質、蛋白質補充，並需選用對梭狀芽孢桿菌有效的抗生素類藥物治療。
5.有報導少數患兒使用本品時出現輕中度聽力受損。
6.相容性和穩定性：
肌肉注射：用滅菌注射用水配製時，本品混懸液在室溫24小時，冰櫃5℃保存48小時可保持活性。過了這個期限，任何未用的溶液都應丟棄。
靜脈注射：用滅菌注射用水配製時.0.75g，1.5g配製後的溶液在室溫24小時，冰櫃5℃保存48小時可保持活性。
本品在室溫下與以下一些溶液可以24小時內保持相容性，肝素（10—50u/ml）,氯化鉀（10—40mEq/L）,碳酸氫鈉,0.9%氯化鈉。 0.75g和15g ZINACEF ADD-Vantage瓶，用50ml或100ml 5%葡萄糖注射液， 0.9%氯化鈉注射液， 0.45%氯化鈉注射液稀釋，可以在室溫存放24小時.冰櫃存放7天。
2.使用本品時，應注意監測腎功能，特別是對接受高劑量的重症患者。
3.腎功能不全者應減少每日劑量。
4.本品能引起偽膜性腸炎，應警惕。
偽膜性腸炎診斷確立後，應給予適宜的治療。輕度者停藥即可，中、重度者應給予液體、電解質、蛋白質補充，並需選用對梭狀芽孢桿菌有效的抗生素類藥物治療。
5.有報導少數患兒使用本品時出現輕中度聽力受損。
6.相容性和穩定性：
肌肉注射：用滅菌注射用水配製時，本品混懸液在室溫24小時，冰櫃5℃保存48小時可保持活性。過了這個期限，任何未用的溶液都應丟棄。
靜脈注射：用滅菌注射用水配製時.0.75g，1.5g配製後的溶液在室溫24小時，冰櫃5℃保存48小時可保持活性。
本品在室溫下與以下一些溶液可以24小時內保持相容性，肝素（10—50u/ml）,氯化鉀（10—40mEq/L）,碳酸氫鈉,0.9%氯化鈉。 0.75g和15g ZINACEF ADD-Vantage瓶，用50ml或100ml 5%葡萄糖注射液， 0.9%氯化鈉注射液， 0.45%氯化鈉注射液稀釋，可以在室溫存放24小時.冰櫃存放7天。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦應權衡利弊。本品能泌入乳汁，哺乳期婦女慎用。
兒童用藥
有報導新生兒對頭孢菌素有蓄積作用，三個月以下兒童的安全有效性尚未確定，因而，不推薦使用。
老年用藥
目前尚缺乏詳細的研究資料尚無需特別警惕惕之處。
藥物相互作用
1.有報導氨基糖苷類抗生素與頭孢菌素聯合用藥可導致腎毒性。
2．臨床套用頭孢菌素患者用斑氏或費氏或Clintest tabets試紙檢查尿糖時會出現假陽性反應，但用酶的方法試驗則不會出現假陽性。在查血糖時如用鐵氰酸方法可出現假陰性結果，頭孢呋辛鈉不會干擾用鹼性苦味酸測定尿和血肌苷值。
2．臨床套用頭孢菌素患者用斑氏或費氏或Clintest tabets試紙檢查尿糖時會出現假陽性反應，但用酶的方法試驗則不會出現假陽性。在查血糖時如用鐵氰酸方法可出現假陰性結果，頭孢呋辛鈉不會干擾用鹼性苦味酸測定尿和血肌苷值。
藥物過量
過量使用會刺激大腦發生驚厥。血液透析法或腹膜透析法可降低本品的血清濃度。
藥理毒理
頭孢呋辛的作用機制是抑制細菌細胞壁的合成，使細菌不能生長繁殖。本品具有廣譜抗菌作用，對化膿性鏈球菌、肺炎球菌、葡萄球菌、甲氧西林敏感株、卡他莫拉菌、淋球菌、嗜血流感桿菌等有強大抗菌作用。對大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、變形桿菌屬等腸桿菌科細菌亦有良好作用，但綠膿桿菌及其他假單胞菌屬、不動桿菌屬及腸球菌等對本品均耐藥。
藥代動力學
據Physicians’Desj Reference介紹,對正常受試者肌注0.75g劑量的頭孢呋辛，平均血藥峰濃度為27 ug/ml,達峰時間為45分鐘(範圍從15～60分鐘）。靜注給予0.75g和15g劑量後, 15分鐘時的血藥濃度分別達50ug/ml和100ug/ml左右，並分別能維持5.3小時和8小時或更長時間或更高的有效血藥濃度。每隔8小時經靜脈注射給予正常受試者1.5g劑量後,未出現血液中頭孢呋辛的蓄積作用。經靜注或肌注給藥的半衰期約為80分鐘。
約89%藥物在給藥後8小時內經腎排泄,故導致尿藥濃度較高。
單劑量0.75g肌注頭孢呋辛後8小時,藥濃度平均可達1300 ug/ml。單劑量1.75g和1.5g靜注頭孢呋辛後8小時,尿藥濃度平均可達1150 ug/ml 和2500 ug/ml。
若同時口服丙磺舒,則可延長頭孢呋辛的腎小管排泄時間,降低腎清除率40%,提高血藥濃度約30%,延長血漿半衰期約30%。頭孢呋辛在胸膜液、關節液、膽汁、痰液、骨和眼房水中達到治療濃度。
研究表明成人和兒童腦膜炎患者的腦脊液中，頭孢呋辛可達到治療濃度。多次用藥的腦膜炎患者的腦脊液中也可測到頭孢呋辛。頭孢呋辛的血清蛋白結合率約為50%。
約89%藥物在給藥後8小時內經腎排泄,故導致尿藥濃度較高。
單劑量0.75g肌注頭孢呋辛後8小時,藥濃度平均可達1300 ug/ml。單劑量1.75g和1.5g靜注頭孢呋辛後8小時,尿藥濃度平均可達1150 ug/ml 和2500 ug/ml。
若同時口服丙磺舒,則可延長頭孢呋辛的腎小管排泄時間,降低腎清除率40%,提高血藥濃度約30%,延長血漿半衰期約30%。頭孢呋辛在胸膜液、關節液、膽汁、痰液、骨和眼房水中達到治療濃度。
研究表明成人和兒童腦膜炎患者的腦脊液中，頭孢呋辛可達到治療濃度。多次用藥的腦膜炎患者的腦脊液中也可測到頭孢呋辛。頭孢呋辛的血清蛋白結合率約為50%。
貯藏
遮光.密封.在陰涼處（不超過20℃）保存。
包裝
抗生素玻璃瓶，每小盒10瓶。
有效期
24個月
執行標準
《中國藥典》2010年版二部
批准文號
（1）0.25g：國藥準字H9990364 （2）0.5g：國藥準字H20010728
（3）0.75g：國藥準字H9990004 （4）1.0g：國藥準字H20010775
（5）1.5g：國藥準字H9990005（6）2.0g：國藥準字H20030237
（7）2.25g：國藥準字H20073248 （8）2.5g： 國藥準字H20073249
（9）3.0g：國藥準字H20030238
（3）0.75g：國藥準字H9990004 （4）1.0g：國藥準字H20010775
（5）1.5g：國藥準字H9990005（6）2.0g：國藥準字H20030237
（7）2.25g：國藥準字H20073248 （8）2.5g： 國藥準字H20073249
（9）3.0g：國藥準字H20030238
生產企業
深圳致君製藥有限公司
核准日期
2006年10月16日
修訂日期
2010年10月01日
