注射用妥布黴素

注射用妥布黴素是一種化學物質，分子式是C18H37N5O9。

基本介紹

• 中文名：注射用妥布黴素
• 外文名：TobramycinSulfateForInjection
• 分子式：C18H37N5O9
• 分子量：467.52

藥品介紹

注射用妥布黴素妥布黴素是屬於氨基甙類抗生素。是由鏈黴菌素的培養液中所獲得。妥順是力捷迅藥業公司生產的妥布黴素凍乾粉針劑。性狀為白色或類白色粉末或疏鬆塊狀。

藥品名稱

注射用妥布黴素

漢語拼音：ZhusheyongLiusuanTuobumeisu本品主要成分為妥布黴素，其化學名為O-3-氨基-3-脫氧-α-O-葡吡喃糖基-（1→6）-O-[2，6-二氨基-2，3，6-三脫氧-α-D-核-己吡喃糖基-（1→4）]-2-脫氧-D-鏈霉胺。

性狀

本品為白色或類白色粉末或疏鬆塊狀物。

藥理毒理

本品屬氨基糖苷類抗生素。抗菌譜與慶大黴素近似，對大腸埃希菌、產氣桿菌、克雷白桿菌、奇異變形桿菌、某些吲哚陽性變形桿菌、銅綠假單胞菌、某些奈瑟菌、某些無色素沙雷桿菌和志賀菌等革蘭陰性菌有抗菌作用；本品對銅綠假單胞菌的抗菌作用較慶大黴素強3～5倍，對慶大黴素中度敏感的銅綠假單胞菌對本品高度敏感。革蘭陽性菌中，金黃色葡萄球菌（包括產(內醯胺酶株）對本品敏感；鏈球菌（包括化膿性鏈球菌、肺炎球菌、糞鏈球菌等）均對本品耐藥。厭氧菌（擬桿菌屬）、結核桿菌、立克次體、病毒和真菌亦對本品耐藥。本品的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結合，抑制細菌蛋白質的合成。

藥代動力學

本品肌內注射後吸收迅速而完全。主要分布在細胞外液，其中5%～15%再分布到組織中，在腎皮質細胞中蓄積。本品可穿過胎盤。分布容積(Vd)為0.26L/kg。尿液中藥物濃度高，肌內注射本品1mg/kg後尿中濃度可達75～100mg/L。滑膜液內可達有效濃度，在支氣管分泌液、腦脊液、膽汁、糞便、乳汁、房水中濃度低。肌內注射本品1mg/kg後血藥濃度約為4mg/L；1小時內靜脈滴注本品1mg/kg，所得血藥濃度與肌內注射相似。血消除衰期(t1/2)為1.9～2.2小時，蛋白結合率很低。
本品在體內不代謝，經腎小球濾過排出。24小時排出給藥量的85%～93%。本品可經血液透析或腹膜透析清除。

適應症

本品適用於銅綠假單胞菌、變形桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬所致的新生兒膿毒症、敗血症、中樞神經系統感染（包括腦膜炎）、泌尿生殖系統感染、肺部感染、膽道感染、腹腔感染及腹膜炎、骨骼感染、燒傷、皮膚軟組織感染、急性與慢性中耳炎、鼻竇炎等，或與其他抗菌藥物聯合用於葡萄球菌感染(耐甲氧西林菌株無效)。本品用於銅綠假單胞菌腦膜炎或腦室炎時可鞘內注射給藥；用於支氣管及肺部感染時可同時氣溶吸入本品作為輔助治療。本品對多數D組鏈球菌感染無效。

用法用量

肌內注射或靜脈滴注。1.成人按體重一次1～1.7mg/kg，每8小時1次，療程7～14日。2.小兒按體重，早產兒或出生0～7日小兒：一次2mg/kg，每12～24小時1次；其他小兒：一次2mg/kg，每8小時1次.

不良反應

1．全身給藥合併鞘內注射可能引起腿部抽搐、皮疹、發熱和全身痙攣等。2．發生率較多者有聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感（耳毒性）、血尿、排尿次數顯著減少或尿量減少、食慾減退、極度口渴（腎毒性）、步履不穩、眩暈（耳毒性、影響前庭、腎毒性）。發生率較低者有呼吸困難、嗜睡、極度軟弱無力（神經肌肉阻滯或腎毒性）。本品引起腎功能減退的發生率較慶大黴素低。3．停藥後如發生聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感，須注意耳毒性。

禁忌症

1．對本品或其他氨基糖苷類過敏者、本人或家族中有人因使用鏈黴素引起耳聾或其他耳聾者禁用。2.腎衰竭者禁用。

注意事項

1.腎功能不全、肝功能異常、前庭功能或聽力減退者、失水、重症肌無力或帕金森病及老年患者慎用。2.本品1個療程不超過7～14日。3.交叉過敏：對一種氨基糖苷類抗生素如鏈黴素、慶大黴素過敏的患者，可能對本品過敏。4.對患者（尤其對腎功能減退者、早產兒、新生兒、嬰幼兒或老年患者、休克、心力衰竭、腹水或嚴重失水等患者）應注意監測：（1）聽電圖：對老年患者須在用藥前、用藥過程中定期及長期用藥後用以檢測高頻聽力損害；（2）溫度刺激試驗：在用藥前、用藥過程中定期及長期用藥後用以檢測前庭毒性；（3）尿常規檢查和腎功能測定，在用藥前、用藥過程上中定期測定腎功能，以防止嚴重腎毒性反應。（4）在用藥過程中應注意監測本品的血清濃度，一般於靜脈滴注後30分鐘到1小時測血清峰濃度，於下次用藥前測血清谷濃度，當峰濃度超過12μg/ml、谷濃度超過2μg/ml時易出現毒性反應。5.肌酐清除率在70ml/分鐘以下者其維持劑量須根據測得的肌酐清除率進行調整。6.本品靜脈滴注時必須經充分稀釋。可將每次用量加入50～200ml5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液稀釋成濃度為1mg/ml（0.1%）的溶液，在30～60分鐘內滴完（滴注時間不可少於20分鐘），小兒用藥時稀釋的液量應相應減少。7.本品不能靜脈注射，以免產生神經肌肉阻滯和呼吸抑制作用。不宜皮下注射，因可引起疼痛。8.長期套用本品可能導致耐藥菌過度生長。9.應給患者補充足夠的水分，以減少腎小管損害。10.對實驗室檢查指標的干擾：本品可使丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、血清膽紅素濃度及血清乳酸脫氫酶濃度的測定值增高；血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測定值可能降低。

藥物相互作用

1.本品與其他氨基糖苷類合用或先後連續局部或全身套用，可增加耳毒性、腎毒性以及神經肌肉阻滯作用。可能發生聽力減退，停藥後仍可能進展至耳聾；聽力損害可能恢復或呈永久性。神經肌肉阻滯作用可導致骨骼肌軟弱無力、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暫停），用抗膽鹼酯酶藥或鈣鹽有助於阻滯作用恢復。2．本品與神經肌肉阻滯藥合用，可加重神經肌肉阻滯作用，導致肌肉軟弱、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暫停）。與代血漿類藥如右旋糖酐、海藻酸鈉，利尿藥如依他尼酸、呋塞米及捲曲黴素、順鉑、萬古黴素等合用，或先後連續局部或全身套用，可增加耳毒性與腎毒性，可能發生聽力損害，且停藥後仍可能發展至耳聾，聽力損害可能恢復或呈永久性。3．本品與頭孢噻吩局部或全身合用可能增加腎毒性。4．本品與多粘菌素類合用，或先後連續局部或全身套用，因可增加腎毒性和神經肌肉阻滯作用，後者可導致骨骼肌軟弱無力，呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暫停）。5．本品不宜與其他腎毒性或耳毒性合用或先後套用，以免加重腎毒性或耳毒性。6.本品與β內醯胺類（頭孢菌素類或青黴素類）合用常可獲得協同作用。7．本品與β內醯胺類（頭孢菌素類或青黴素類）混合可導致相互失活，需聯合套用時必須分瓶滴注。本品亦不宜與其他藥物同瓶滴注。

藥物過量

本品過量的嚴重程度與劑量大小、患者的腎功能、脫水狀態、年齡以及是否同時使用有類似毒性作用的藥物等有關。成人一天用量超過5mg/kg，兒童一天用量超過7.5mg/kg或用藥療程過長以及對腎功能不全患者的用藥劑量未作調整均可引起本品的毒性。毒性發作可發生在用藥後10天。毒性作用主要表現為腎功能損害以及前庭神經和聽神經的損害，也可發生神經肌肉阻滯和呼吸麻痹。本品無特異性對抗藥，過量或引起毒性反應時，主要用對症療法和支持療法。血液透析或腹膜透析有助於從血中清除本品。新生兒也可考慮換血療法。