注射用鹽酸大觀黴素

注射用鹽酸大觀黴素，適應症為主要用於淋病奈瑟菌所致的尿道炎、前列腺炎、宮頸陰道炎和直腸感染，以及對青黴素、四環素等耐藥菌株引起的感染。由於多數淋病患者同時合併沙眼衣原體感染，因此套用本品治療後應繼以7日療程的四環素或多西環素或紅黴素治療。

基本介紹

• 藥品名稱：注射用鹽酸大觀黴素
• 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
• 用途分類：抗生素類

成份

本藥品主要成分為鹽酸大觀黴素。
化學名稱：[2R-(2α，4aβ，5aβ，6β，7β，8β，9α，9αa,10aβ)]十氫-4a，7，9-三羥基-2-甲基-6，8-雙甲氨基-4H-吡喃並[2,3－b][1,4]苯並二氧六環－4－酮二鹽酸鹽五水合物。
化學結構式：

分子式：C₁₄H₂₄N₂O₇·2HCl·5H₂O
分子量：495.35。

性狀

該品為白色或類白色結晶性粉末。

適應症

主要用於淋病奈瑟菌所致的尿道炎、前列腺炎、宮頸陰道炎和直腸感染，以及對青黴素、四環素等耐藥菌株引起的感染。由於多數淋病患者同時合併沙眼衣原體感染，因此套用本品治療後應繼以7日療程的四環素或多西環素或紅黴素治療。

規格

2g(2000，000單位)(按C₁₄H₂₄N₂O₇計)。

用法用量

用法：僅供深部肌肉注射；臨用前，每2g(1支)本品加入0.9%苯甲醇注射液3.2ml(1支)，振搖，使呈混懸液。
用量：成人：用於宮頸、直腸或尿道淋病奈瑟菌感染，單劑一次肌內注射 2g(1支)；用於播散性淋病，一次肌內注射 2g(1支)，每12小時1次，共3日。一次最大劑量4g(2支)，於左右兩側臀部肌內注射；小兒：新生兒禁用。小兒體重45kg以下者，按體重單劑一次肌內注射40mg/kg；45 kg以上者，單劑一次肌內注射2g(1支)。

不良反應

個別患者偶可出現注射部位疼痛、短暫眩暈、噁心、嘔吐及失眠等；偶見發熱、皮疹等過敏反應和血紅蛋白、紅細胞壓積減少、肌酐清除率降低，以及鹼性磷酸酶、尿素氮和血清氨基轉移酶等升高。也有尿量減少的病例發生。

禁忌

對該品及氨基糖苷類抗生素過敏史者及腎病患者禁用。

注意事項

1．本品不得靜脈給藥。應在臀部肌肉外上方作深部肌內注射，注射部位一次注射量不超過2g（5ml）。2．本品與青黴素類無交叉過敏性。3．發生不良反應時，對嚴重過敏反應者可給予腎上腺素、皮質激素及（或）抗組胺藥物，保持氣道通暢，給氧等。

孕婦及哺乳期婦女用藥

1．孕婦禁用。2．哺乳期婦女用藥尚不明確。若使用本品，應暫停哺乳。

兒童用藥

1．由於本品的稀釋液中含0.9%的苯甲醇，可能引起新生兒產生致命性喘息綜合徵，故新生兒禁用。2．小兒淋病患者對青黴素類或頭胞菌素類過敏者可套用本品。3．本品使用苯甲醇作為溶媒，禁止用於兒童肌肉注射。

老年用藥

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

據文獻資料報導，本品與碳酸鋰合用，可使碳酸鋰在個別患者身上出現毒性作用。

藥物過量

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥理毒理

藥理作用：
本品為鏈黴菌Streptomyces spectabilis產生的氨基糖苷類抗生素。主要對淋病奈瑟菌有高度抗菌活性，對產生β內醯胺酶的淋病奈瑟菌也有良好的抗菌活性；對許多腸桿菌科細菌具中度抗菌活性。普羅菲登菌和銅綠假單胞菌通常對該品耐藥；對該品耐藥的菌株往往對鏈黴素、慶大黴素、妥布黴素等仍敏感。本品對溶脲支原體有良好作用，對沙眼衣原體和梅毒螺旋體無活性。本品的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結合，抑制細菌蛋白質的合成。
毒理研究：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥代動力學

本品肌內注射吸收良好。一次肌內注射該品2g後，1小時達血藥峰濃度（Cmax），約為100mg/L，8小時血藥濃度為15mg/L，劑量加倍則血藥濃度亦約增加1倍。與血清蛋白不結合。血消除半衰期（t_1/2b）為1～3小時，腎功能減退者（肌酐清除率<20ml/分鐘）可延長至10～30小時。本品主要以原型經腎排出，一次給藥後48 小時內尿中以原型排出約100%。血液透析可使本品的血藥濃度降低約50%。

貯藏

密封，在乾燥處保存。

包裝

(1)本包裝內含：卓青 玻璃注射劑瓶1支/盒、苯甲醇注射液 安瓶1/支/盒、一次性使用無菌注射器1支/盒。
(2)本包裝內含：卓青 玻璃注射劑瓶1支/盒、苯甲醇注射液 安瓶1/支/盒。
(3)本包裝內含：卓青 玻璃注射劑瓶1支/盒。

有效期

36個月。

執行標準

《中華人民共和國藥典》2010年版二部