硫酸妥布黴素是屬於氨基糖苷類抗生素。是由鏈黴菌素的培養液中所獲得。性狀為白色或類白色粉末或疏鬆塊狀。
基本介紹
- 中文名：硫酸妥布黴素
- 屬於：氨基糖苷類抗生素
- 性狀：白色或類白色粉末
- 性質：快速殺菌劑
效果原理,抗菌譜,抗菌作用,殺菌特點,藥代動力學,臨床套用,用法與用量,全身用藥,局部用藥,不良反應,規格與包裝,
效果原理
抗菌譜
妥布黴素主要用於各種革蘭氏陰性桿菌和銅綠假單胞菌所致的感染，本品對肺炎桿菌、腸桿菌屬、變形桿菌屬與硝酸鹽陰性桿菌的作用較慶大黴素強。
本品與青黴素類和頭孢菌類聯合對金葡球菌、鏈球菌屬、銅綠假單胞菌及許多腸桿菌科細菌有協同作用，與羧苄西林，哌拉西林聯合對銅綠假單胞菌有協同作用。
抗菌作用
阻礙細菌蛋白質的合成。妥布黴素能影響細菌蛋白質的全過程，使胞膜通透性增加，導致細胞內鉀離子、腺嘌呤核苷酸、酶等重要物質外漏，從而導致細菌死亡。
殺菌特點
本品為快速殺菌劑，並且對靜止期細菌也有較強作用；具有初次接觸效應（FEE）及較長時間的抗菌藥物後效應（PAE）；其抗菌譜廣，為抗綠膿桿菌的首選藥物，對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性顯著強於其他類藥物。
藥代動力學
主要分布於細胞外液，可滲入胸腔、腹腔、滑膜腔、並達有效治療濃度。在支氣管分泌液、腦脊液、膽汁、乳汁、房水中濃度低，可穿過胎盤屏障。肌肉注射本品1mg/kg後，血藥濃度約為4mg/L；1小時內靜脈滴注本品1mg/kg，所得血藥濃度與肌肉注射相似。半衰期（t1/2）為1.9—2.2小時，蛋白結合率很低。本品在體內不代謝，主要經腎小球濾過排泄，可在腎臟中積聚，在腎皮質中半衰期約74h。24h尿中排出給藥量的80%--85%。本品可經血液透析或腹膜透析清除。
臨床套用
一、妥布黴素治療銅綠假單胞菌感染
臨床實驗：妥布黴素對212株銅綠假單胞菌體外藥敏檢測探討（南通醫學院教學醫院啟東市人民醫院）銅綠假單胞菌對10種常用抗生素（包括妥布黴素、多粘黴素、丁胺卡那黴素、頭胞他定、哌拉西林、羧苄西林、新黴素、慶大黴素、卡那黴素、乙醯螺旋黴素）的藥敏結果表明，它對妥布黴素的藥敏最高，說明妥布黴素可作為治療銅綠假單胞菌感染的首選藥物，它特別是對銅綠假單胞菌的抗菌活性比慶大黴素強2～4倍，而且對慶大黴素耐藥仍有效。
能廣泛套用於臨床各科的感染
：包括泌尿生殖感染（泌尿外科、婦產科）、呼吸道、消化道感染（內科）、皮膚軟組織感染、骨和關節感染、敗血症（外科）、中樞性感染（神經科）及腹腔感染（普外科）等。
凍乾粉針劑的優勢
藥品處在固態比其處在溶液狀態穩定，一直是一個比較常見的現象，妥布黴素也不例外。凍乾粉針劑系我司在其注射液的基礎上最佳化工藝處方，並經冷凍乾燥機真空乾燥而成，經凍乾後，性質比注射液更穩定，貯存期更長，醫療部門更為歡迎。其技術含量高，符合國際製藥行業發展方向。
用藥途徑的改進
1、霧化吸入：用於支氣管及肺部感染時可同時霧化吸入本品作為輔助治療。妥布黴素在國外為氣霧療法的首選藥物。
2、鞘內注射：鞘內注射抗生素可直接作用於致病菌，是治療中樞性感染的最佳選擇。妥布黴素在未獲得藥敏結果的情況下可作為中樞性感染鞘內注射的首選藥物。
3、穿刺：用於治療前列腺炎時可用本品進行前列腺穿刺，可將藥物直接到達局部，極大提高治療效果，大量臨床驗證，妥布黴素8--16萬U進行前列腺穿刺治療前列腺炎，有效率能明顯提高。
4、沖洗：在治療泌尿生殖道感染時，可用本品進行膀胱或陰道沖洗。
用法與用量
全身用藥
肌肉注射或靜脈滴注
成人 按體重一次1—1.7mg /kg ,每8小時一次,療程7—14天.
小兒 按體重,早產兒或出生0—7天者,2mg /kg ,每12—24小時1次;其他小兒,2mg /kg , 每8小時1次;
局部用藥
1、鞘內注射：成人2萬U，小兒減至1萬U以下，用生理鹽水5—10ml稀釋，注射速度要慢。
2、霧化吸入：16萬U—24萬U加入霧化機中15—20分鐘，每日2次。
3、前列腺穿刺：8—16萬U，用生理鹽水5—10ml稀釋，注射速度要慢。
不良反應
主要是耳毒性和腎毒性，但毒性的產生與用藥劑量和用藥時程有關。常用劑量並無明顯影響。
規格與包裝
8萬單位（80mg）/支，管制瓶包裝，每盒10瓶。
