氫麥毒

氫麥毒為α-受體拮抗藥，作用類似麥角鹼，對血管運動中樞的抑制作用比麥角胺強，降低血管緊張度，能緩解腦血管痙攣，並使血壓下降，但縮宮作用減弱。

基本介紹

• 中文名：氫麥毒
• 外文名：Dihdroergotamine ,Hydergine

藥品名稱

氫麥毒

英文名稱

Dihdroergotamine ,Hydergine

別名

氫麥角胺；甲磺雙麥角胺；甲磺氫麥毒；氫麥毒甲磺酸鹽；二氫麥角胺；安得靜；二氫麥角鹼；海得金；海特琴；甲磺醯雙氫麥角毒；雙氫麥角胺；喜德鎮 ；氫化麥角鹼；培磊能；Dihydroergotamine Mesilate；Dihydergot；Seglor

分類

神經系統藥物 > 抗偏頭痛藥物

劑型

1.片劑：1mg，1.5mg，4.5mg；

2.注射劑：1mg（1ml）。

藥理作用

藥代動力學

氫麥毒口服吸收差，肌內注射後15～30min起效，作用維持3～4h。靜脈注射10μg/kg的雙氫麥角鹼後，15min達血藥峰濃度，為15.6ng/ml，2h後降至1ng/ml。皮下注射雙氫麥角鹼0.5mg，42min後血藥濃度達峰值1.74ng/ml。口服雙氫麥角鹼10、20、30mg後大約30min達到血藥濃度峰值，分別是0.2ng/ml、0.6ng/ml和1ng/ml。鼻內單劑使用雙氫麥角鹼1mg，54min血藥濃度達峰值1ng/ml。口服1～2.5mg，每天3次，5天后，可望達到穩態血漿濃度2～5ng/ml。口服生物利用度低，小於1%（0.17%～0.94%）。鼻內單劑使用雙氫麥角鹼1mg，相對生物利用度是38.4%。總蛋白結合率為93%。表觀分布容積（Vd）為14.5L/kg。雙氫麥角鹼在肝臟被廣泛地代謝，口服後，有首過效應。代謝產物有5-羥基-雙氫麥角鹼（有活性）、氫麥角酸（活性未知）、氫麥角酸醯胺（活性未知）。氫麥毒主要通過膽汁經糞便排泄，也可通過乳汁排泄，只有很少量的雙氫麥角鹼及其代謝產物通過尿液排泄。

適應證

1.用於偏頭痛急性發作和血管性頭痛、肢端痙攣、帶狀皰疹和慢性便秘。

2.用於老年人退化性腦循環障礙、老年性痴呆、腦動脈硬化症及中風后遺症等引起的頭暈、頭痛、注意力不集中、記憶力減退、抑鬱、疲勞感等症狀。

禁忌證

1.對麥角生物鹼過敏者；

2.周圍血管病變；

3.心肌梗死；

4.未控制的高血壓；

5.嚴重肝、腎功能不全；

6.持續低血壓或休克；

7.敗血症；

8.同時使用其他血管收縮藥或升壓藥（可引起極度高血壓）；

9.24h內使用過其他特殊藥物如麥角類、美西麥角、5－HT1拮抗藥（如舒馬坦）等；

10.血管外科手術後；11.孕婦和哺乳期婦女。

注意事項

1.（1）對其他麥角鹼藥物曾產生過依賴性的患者；（2）已知有腦血管意外的危險因素時。

2.藥物對妊娠的影響：氫麥毒有催產作用和致畸性。

3.藥物對哺乳的影響：麥角類藥可分泌入乳汁，並使哺乳嬰兒出現嘔吐、腹瀉、脈弱、血壓不穩等症狀。

4.因氫麥毒口服吸收不佳，治療偏頭痛多採用注射。但冠心病患者應口服給藥。

5.應避免持續使用氫麥毒，以防蓄積過量。

不良反應

1.可致血管痙攣，導致四肢疼痛、跛行，可出現短暫的心動過速，使用大劑量的雙氫麥角鹼（或長期使用）後，可出現麥角中毒症狀，表現為嚴重的肌肉疼痛、心絞痛、短暫的竇性心動過速和心動過緩及高血壓或低血壓。

2．中樞神經系統：當給予大劑量和（或）長期使用時，可引起四肢及手指和腳趾感覺異常、下肢無力、頭痛、意識模糊、嗜睡，並可能出現驚厥。皮膚發冷或四肢麻木和針刺感是即將出現麥角中毒的標誌。

3．消化系統：大劑量或長期使用氫麥毒時，可出現噁心、嘔吐、上腹不適、腹瀉、便秘等症狀。有報導，聯用氫麥毒與肝素預防深靜脈血栓形形形成時，結果出現腸缺血和繼發壞死。

4．腎毒性：據報導，氫麥毒可導致急性腎衰竭，表現為皮膚色素沉著和表皮脫落、指甲變白，尿多或者尿少，血漿的尿素氮和肌酐明顯升高。經治療，患者在3周內臨床康復。

5．眼慢性麥角中毒時可出現瞳孔縮小。

6．呼吸系統：有報導長期服用氫麥毒可出現胸膜增厚或滲液、間質性肺炎。停藥後，症狀均可消失。

7．骨骼肌：反覆靜脈注射氫麥毒治療每天發作的慢性頭痛，可出現痙攣性腿痛。

8．皮膚：（1）慢性麥角中毒時可見局部水腫和瘙癢症；（2）周圍血管疾病患者可見外周壞疽的症狀；（3）聯合使用肝素預防深靜脈血栓形形形成，可見皮膚和肌肉壞死。

用法用量

1.口服：每次1～3mg，每天2～3次，飯前服。對腦退化患者須連須服用3～4周后才顯療效。通常需要3個月的治療。

2.肌內注射：每次1～2mg，每天1～2次。

藥物相互作用

1．氫麥毒與古柯鹼、腎上腺素、去甲腎上腺上腺上腺素、利多卡因、氯雷他定、米多君、二醋酸麥迪霉麥迪霉麥迪黴素、環己丙甲胺、偽麻黃鹼、阿托那韋、沙拉新等藥聯用，可能導致血壓驟升，可能的機制有藥理協同作用，部分藥理機制仍不清楚。

2.氫麥毒與佐米曲坦、舒馬曲坦、利扎曲坦、那拉曲坦聯用，血管痙攣反應延長，可能的機制是血管收縮作用的協同。

3．氫麥毒與右苯丙胺、西布曲明聯用，可致血清素綜合徵，表現為意識錯亂、精神狀態改變、出汗、震顫、肌陣攣、寒戰、反射亢進、高血壓，可能的機制為增加了突觸的血清素水平，使得血清素受體過度刺激。

4．氫麥毒與安潑那韋、那非那韋、沙奎那韋、印地那韋、硝酸甘油、地拉夫定、克拉黴素、地紅黴素、伊法維侖、紅黴素、紅黴素－磺胺異噁異噁唑、醋竹桃黴素等藥聯用，可致麥角中毒或者增加麥角中毒的危險，表現為噁心、嘔吐、血管痙攣性缺血等，可能的機制是減少於雙氫麥角鹼在體內的代謝。

專家點評

作用類似麥角鹼。對血管運動中樞的抑制作用比麥角胺強，但催產作用減弱。