氨魯米特

簡介

通用名稱：氨魯米特

英文名稱：Aminoglutethimide

中文別名：氨苯乙哌啶酮、氨苯哌酮、氨苯哌啶酮、氨格魯米特、氨基乙哌啶酮

英文別名：Aminoblastin、Cytadren、Elipten、Orimenten

概述：Anlumite英文名：Aminoglutethimide－726C13H16N2O2 232.28本品為3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2，6-哌啶二酮。按乾燥品計算，含C13H16N2O2不得少於99.0%。

性狀：本品為白色結晶性粉末。本品在丙酮中易溶，在甲醇或氯仿中溶解，在乙醇中略溶，在水中極微溶解。

熔點：本品的熔點(附錄Ⅵ　C)為150～153℃。吸收係數　取本品，精密稱定，加乙醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10μg的溶液，照分光光度法(附錄Ⅳ A)，在242nm的波長處測定吸收度,吸收係數(E1% 1cm)為489～519。

本品可在腎上腺皮質和腺體外組織兩個不同部位阻斷雄激素的生物合成，從而起到藥物腎上腺切除作用。在腺體內主要阻止腎上腺中的膽固醇轉變為孕烯醇酮，從而抑制腎上腺皮質中自體激素的生物合成。

在周圍組織中具有強力的芳香化酶抑制作用，阻止雄激素轉變為雌激素。絕經後婦女的雌激素主要來源是雄激素的前體雄烯二酮在脂肪、肌肉和肝臟中經芳香化轉變而來。

本品抑制芳香化作用比抑制腎上腺皮質激素合成作用大10倍。垂體後葉分泌的ACTH能對抗氨魯米特抑制腎上腺皮質激素合成的作用，所以使用本品的同時合用氫化可的松，以阻滯ACTH的這種作用。

健康成人口服本品500mg後1.5小時，平均最高血藥濃度為5.9μg/ml，平均血漿半衰期為12.5小時，曲線下面積（AUC）平均值為96.8μg/(ml·h)，血漿清除平均值為86.2ml/分，藥物在體內細胞中的分布比血漿中高1.4倍，與血漿蛋白的結合率為21.3%～25.0%。

用藥後占總藥量的34%～50%以原形從尿中排出，其代謝產物主要為N-乙醯化物，占4%～25%，其餘代謝產物為N-甲醯化物及硝基導眠能。

腎上腺皮質激素抑制藥及抗腫瘤藥。

①用於皮質醇增多症(柯興綜合徵)，抑制腎上腺皮質功能。

②用於絕經後或卵巢切除後的晚期乳腺癌，對雌激素受體或孕激素受體陽性患者療效較好。

口服，一次250mg，一日2—3次；2—3周后，劑量逐增至每日4次。維持劑量相同。同時服氫化可的松40mg（早晨及下午5點各10mg，臨睡前20mg)，以防止因腎上腺皮質產生氫化可的松減少而引起腦垂體向腎上腺皮質激素反饋性增加。