福美坦一般指福美司坦，福美坦芳香酶抑制劑.與氨魯米特屬同類藥。對Ⅰ型芳香酶具有更強的選擇性抑制作用。本品酶抑制的機理是通過甾體母核與酶的活性部位結合，與正常酶解物-----雌甾烯二酮競爭活性部位。產生自殺抑制作用，使芳香酶永遠失活。本品的體外抑酶作用比氨魯米特強60倍，用於治療絕經後婦女晚期乳腺瘤。其毒副作用小，耐受性好。
基本介紹
- 藥品名稱：福美司坦
- 外文名：Formestane
- 別名：福美坦
- 是否處方藥：是
- 藥品類型： 激素類及抗激素類抗腫瘤藥
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藥品介紹
中文名稱：福美司坦
中文別名：4-雄烯-4-醇-3,17-二酮; 福美斯坦; 4-羥基雄甾烷-4-烯-3,17-二酮;
英文名稱：Formestane
英文別名：Lentaron; (8R,9S,10R,13S,14S)-4-hydroxy-10,13-dimethyl-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,17-dione; B,Aromatase inhibitor; 4-Hydroxyandrost-4-ene-3,17-dione; 4-Hydroxy-4-androstene-3,17-dione;4-androsten-4-ol-3,17-dione; 4-Hydroxyandrostenedione; 4-OH-A
CAS號：566-48-3
分子式：C19H26O3
分子量：302.40800
精確質量：302.18800
PSA：54.37000
LogP：3.97310
物化性質
外觀與性狀：白色粉末
密度：1.19g/cm
熔點：199-202°C
沸點：475.4ºC at 760mmHg
閃點：255.4ºC
折射率：1.545
儲存條件：2-8ºC
福美司坦相關藥品說明書信息
藥理作用
本品是甾體類雄激素，是雄烯二酮的衍生物，可競爭抑制對雌激素合成起關鍵作用的芳香化酶，從而阻斷了雄激素向雌激素的轉化，降低體內雌激素水平，使雌激素依賴性腫瘤縮小。除雌激素外，它不影響其他類固醇激素的合成。
藥物相互作用
至今尚無本藥與其它抗癌藥聯合用藥的資料。曾見一例合用苯妥英鈉的病人發生面部多毛症。
單次注射本品250mg後l～2天達血漿峰濃度，用藥3～4天后達穩態血濃度，血漿蛋白結合率為82%-86%，在腫瘤組織中的濃度較血漿濃度高5倍。主要通過肝臟代謝，在腎臟排泄，其清除半衰期為5～6天。
劑型與規格
注射劑（粉）：250mg
適應症
絕經後或去勢後的晚期乳腺癌，可作為三苯氧胺失敗的替代用藥。
禁忌症
1.對本藥過敏者。2.絕經前及哺乳期婦女。
注意事項
1.慎用：(1)血象異常者；(2)肝功能異常者；(3)腎功能不全者；(4)糖尿病患者。2.本藥對胎兒有影響，妊娠婦女不宜使用。3.套用福美坦治療時，應定期檢查患者血電解質、血糖以及肝腎功能。本藥不得與任何其他注射劑混合使用。5.避免藥物進入血管。
不良反應
- 皮膚紅、瘙癢、疼痛、燒灼感較常見。
- 下肢水腫、潮熱、噁心、嘔吐、肌緊張及喉痛等偶見。
- 尚可出現頭暈、頭痛、顏面潮紅、脫髮、皮疹、體重增加、浮腫、腹瀉、月經失調、停經、陰道出血、骨痛、腫瘤處疼痛。
- 長期大量使用可出現視力障礙，偶有白細胞減少和血小板減少。
- 少數情況下出現注射部位肉芽腫、膿腫、無菌性炎症。
用法用量
250mg，用生理鹽水4ml稀釋後深部肌內注射，每2周1次。注射後l～2小時避免靜臥。
療效評價
福美司坦是第二代芳香化酶抑制劑，選擇性強，副作用小。可作為三苯氧胺失敗的絕經後乳腺癌的替代用藥，或用於不能耐受氨基導眠能、孕激素治療的乳腺癌患者。對絕經後晚期乳腺癌患者的客觀有效率為23%～39%，另有14%～29%病情穩定，對軟組織轉移的療效比內臟轉移好。既往使用氨基導眠能後復發病人改用福美司坦治療，仍有部分病例有效。
