氨魯米特片

成份

本品主要成份氨魯米特。

本品化學名稱為：3-乙基-(4-氨基苯基)-哌啶二酮

分子式：C₁₃H₁₆N₂O₂

分子量：232.28

性狀

本品為白色片。

適應症

主要適用於絕經後晚期乳腺癌，雌激素受體陽性效果更好。對乳腺癌骨轉移有效。也可用於皮質醇增多症的治療。

規格

(1)0.125g
(2)0.25g

用法用量

開始每次250mg，口服，一日2次，1～2周后無明顯不良反應可增加劑量，每次250mg，一日3～4次，但每日劑量不超過1000mg。口服8周后改為維持量，每次250mg，一日2次。使用本品期間應同時口服氫化可的松，開始每次20mg，一日4次，1～2周后減量為每次20mg，一日2次。

不良反應

可出現嗜睡、睏倦、乏力、頭暈等中樞神經抑制作用，一般4周左右逐漸消失。皮疹常發生在用藥後10～15天，多可自行消退。少數病人有食欲不振、噁心、嘔吐和腹瀉。偶可出現白細胞減少、血小板減少和甲狀腺功能減退。

禁忌

抗腫瘤內分泌藥物，應在有經驗的專業醫生指導下用藥。合併感染、未控制的糖尿病患者不宜使用。對本品嚴重過敏者禁用。

注意事項

本品為芳香化酶抑制劑，用於絕經後的晚期乳腺癌，不適用於絕經前患者。不宜與他莫昔芬合用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠及哺乳期婦女禁用。

藥物相互作用

同時套用香豆類抗凝藥、口服降糖藥及地塞米松時可增加本品的代謝速度，應注意觀察。

藥理毒理

本品可在腎上腺皮質和腺體外組織兩個不同部位阻斷雄激素的生物合成，從而起到藥物腎上腺切除作用。在腺體內主要阻止腎上腺中的膽固醇轉變為孕烯醇酮，從而抑制腎上腺皮質中自體激素的生物合成。在周圍組織中具有強力的芳香化酶抑制作用，阻止雄激素轉變為雌激素。絕經後婦女的雌激素主要來源是雄激素的前體雄烯二酮在脂肪、肌肉和肝臟中經芳香化轉變而來。本品抑制芳香化作用比抑制腎上腺皮質激素合成作用大10倍。垂體後葉分泌的ACTH能對抗氨魯米特抑制腎上腺皮質激素合成的作用，所以使用本品的同時合用氫化可的松，以阻滯ACTH的這種作用。

藥代動力學

健康成人口服本品500mg後1.5小時，平均最高血藥濃度為5.9μg/ml，平均血漿半衰期為12.5小時，曲線下面積(AUC)平均值為96.8μg/(ml·h)，血漿清除平均值為86.2ml/分，藥物在體內細胞中的分布比血漿中高1.4倍，與血漿蛋白的結合率為21.3%～25.0%。用藥後占總藥量的34%～50%以原形從尿中排出，其代謝產物主要為N-乙醯化物，占4%～25%，其餘代謝產物為N-甲醯化物及硝基導眠能。