基本介紹
介紹,別名,製劑,用法用量,性狀,藥理,適應症,禁用慎用,給藥說明,不良反應,相互作用,藥理,代謝動力學,適用症,藥物相互作用,注意事項,不良反應,
介紹
【英文名】Ribostamycin
【英文別名】 Ribostamycin [INN:BAN]; Ribostamycin; Antibiotic SF 733; BRN 1357280; Bu 1709; Dekamycin IV; Hetangmycin; NSC 138925; O-2,6-Diamino-2,6-dideoxy-alpha-D-glucopyranosyl-(1-4)-O-(beta-D-ribofuranosyl-(1-5))-2-deoxystreptamine; Ribastamin; Ribostamicina; Ribostamicina [INN-Spanish]; Ribostamycine; Ribostamycine [INN-French]; Ribostamycinum; Ribostamycinum [INN-Latin]; SF 733; UNII-2Q5JOU7T53; Vistamycin; Xylostatin; D-Streptamine, O-2,6-diamino-2,6-dideoxy-alpha-D-glucopyranosyl-(1-4)- O-(beta-D-ribofuranosyl-(1-5))-2-deoxy-; D-Streptamine, O-2,6-diamino-2,6-dideoxy-alpha-D-glucopyranosyl-(1-4)-O-(beta-D-ribofuranosyl-(1-5))-2-deoxy- (8CI)(9CI); O-2,6-Diamino-2,6-dideoxy-alpha-D-glucopyranosyl-(1->4)-O-(beta-D-ribofuranosyl-(1->5))-2-deoxystreptamine; 4,6-diamino-3-hydroxy-2-(pentofuranosyloxy)cyclohexyl 2,6-diamino-2,6-dideoxyhexopyranoside;
別名
製劑
注射用硫酸核糖黴素：每瓶0.5；1g。
用法用量
肌註：每日1～2g，分兩次注射；小兒按體重每日20～40mg/kg，分1～2次給藥。
性狀
常用其硫酸鹽，為白色粉末，味微苦，易溶於水。水溶液（50μg/ml）的ph為6.0～7.5。在ph2～8範圍內放置48小時無效價損失。
注射用硫酸核糖黴素藥理
適應症
臨床上用於敏感的革蘭陰性桿菌所致呼吸道、腹腔、胸腔、泌尿道、皮膚和軟組織、骨組織、以及眼、耳、鼻部感染。毒性較低，尤其是對聽覺和腎臟的毒性均較小，這是最主要的優點。
禁用慎用
微生物對本品與卡那黴素、新黴素等常顯示交叉耐藥性。
給藥說明
微生物對本品與卡那黴素、新黴素等常顯示交叉耐藥性。
不良反應
不良反應類似卡那黴素，但較輕。可有腎及聽力損害，有皮疹、頭痛、麻木、耳鳴、胸部壓迫感，以及血尿素氮、氨基轉移酶升高等。
相互作用
與右旋糖酐類藥物聯合給藥，可加強對腎的損害，應予避免。
藥理
硫酸核糖黴素是一種氨基糖苷類抗生素。抗菌譜與卡那黴素相似，但抗菌作用較弱。注射用硫酸核糖黴素對大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬等腸桿菌科細菌有較好抗菌活性，對部分葡萄球菌屬（甲氧西林敏感株）、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌亦有較好作用，對結核分枝桿菌和鏈球菌屬有微弱作用，對銅綠假單胞菌和厭氧菌無作用。細菌對注射用硫酸核糖黴素和卡那黴素有交叉耐藥性。注射用硫酸核糖黴素主要與細菌核糖體30S亞單位結合，抑制細菌合成蛋白質, 注射用硫酸核糖黴素毒性較卡那黴素低。
注射用硫酸核糖黴素
注射用硫酸核糖黴素代謝動力學
正常人肌內注射0.5g後血藥峰濃度（Cmax）於0.5小時到達，平均為25mg/L，8小時後血中僅有微量。給藥後12小時內尿中排出85%～90%。注射用硫酸核糖黴素在體內不代謝，蛋白結合率低，血消除半衰期（t1/2）約2～3小時。注射用硫酸核糖黴素可進入各種組織、羊水、眼房水及乳汁中，肌注後臍靜脈中藥物濃度約為母血藥物濃度的一半，注射用硫酸核糖黴素不易進入腦脊液中。
注射用硫酸核糖黴素
注射用硫酸核糖黴素適用症
藥物相互作用
1.注射用硫酸核糖黴素與其他氨基糖苷類合用或先後局部或全身套用，可增加耳毒性、腎毒性及神經肌肉阻滯作用。
注射用硫酸核糖黴素
注射用硫酸核糖黴素2.注射用硫酸核糖黴素與神經肌肉阻斷藥合用，可能加重神經肌肉阻滯作用，導致肌肉軟弱、呼吸抑制等。注射用硫酸核糖黴素與捲曲黴素、順鉑、依他尼酸、呋塞米或萬古黴素（或去甲萬古黴素）等合用，或先後連續局部或全身套用，可能增加耳毒性與腎毒性。
3.注射用硫酸核糖黴素與頭孢噻吩或頭孢唑林局部或全身聯合套用，可能增加腎毒性。
4.注射用硫酸核糖黴素與多粘菌素類注射劑合用，或先後連續局部或全身套用，可增加腎毒性和神經肌肉阻滯作用。
5.其他腎毒性藥物及耳毒性藥物均不宜與注射用硫酸核糖黴素合用或先後套用，以免加重腎毒性或耳毒性。
注意事項
1.對一種氨基糖苷類抗生素如鏈黴素、慶大黴素、阿米卡星等過敏的患者，可能對注射用硫酸核糖黴素也過敏。
2.在用藥過程中應注意進行下列檢查：
（1）尿常規和腎功能，以防止出現嚴重腎毒性反應。
（2）聽力檢查或聽電圖測定，尤其高頻聽力測定，這對老年人尤為重要。
3.下列情況應慎用注射用硫酸核糖黴素：
（1）失水、可使血藥濃度增高，產生毒性反應的可能性增加。
（2）第8對腦神經損害，因注射用硫酸核糖黴素可導致聽神經和前庭功能損害。
（3）重症肌無力或帕金森病，因注射用硫酸核糖黴素可引起神經肌肉阻滯作用，導致骨骼肌軟弱。
（4）腎功能損害者，因注射用硫酸核糖黴素可引起腎毒性。
4.氨基糖苷類與β內醯胺類（頭孢菌素類與青黴素類）混合時可導致相互失活。注射用硫酸核糖黴素與上述抗生素合用時必須分瓶注射。注射用硫酸核糖黴素亦不宜與其他藥物同瓶注射。
5.注射用硫酸核糖黴素僅供肌內注射，通常療程不宜超過14天。
6.腎功能不全者應根據肌酐清除率調整劑量，肌酐清除率可直接測定或從患者血肌酐值按下式計算：成年男性肌酐清除率=（140-年齡）×標準體重（kg）/（72×患者血肌酐濃度（mg/dl））或（140-年齡）×標準體重（kg）/（50×患者血肌酐濃度（μmol/L）），成年女性肌酐清除率=（140-年齡）×標準體重（kg）×0.85/（72×患者血肌酐濃度（mg/dl））或（140-年齡）×標準體重（kg）×0.85/（50×患者血肌酐濃度（μmol/L））
不良反應
1.少見皮疹、麻木、耳鳴、頭痛、噁心、嘔吐、腹瀉等。
2.偶見聽力減輕、眩暈、維生素K或維生素B缺乏、血尿素氮及血氨基轉移酶（ALT及AST）增高等。
3.曾有2例休克報導。
* 注射用硫酸核糖黴素的毒性較卡那黴素輕，但劑量亦應比後者稍大。實驗動物中注射用硫酸核糖黴素對豚鼠的聽力及耳蝸病理損害比卡那黴素和慶大黴素低。
