硫酸小諾黴素顆粒

成份

本品主要成份為：硫酸小諾黴素。

分子式：C20H41N5O7·5/2H2SO4

分子量：708.76

性狀

本品為白色或淡黃色可溶性顆粒，味甜。

適應症

本品主要用於敏感細菌引起的痢疾、腸炎等腸道感染性疾病，也可用於腸道手術前準備。

規格

4g：40mg(40000單位)

用法用量

口服。成人一次80mg(80000單位)，一日3次。

不良反應

1．少見噁心、食慾減退、嘔吐、腹脹等胃腸道症狀。
2．偶見聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感(耳毒性)、血尿、排尿次數顯著減少或尿量減少、食慾減退、極度口渴(腎毒性)、步履不穩、眩暈(耳毒性，影響前庭)。
3．少見皮疹等過敏反應。

禁忌

1．對本品或其他氨基糖苷類及桿菌肽過敏者、本人或家族中有人因使用鏈黴素引起耳聾或其他耳聾者禁用。
2．腎衰竭者禁用。

注意事項

1．敏感菌所致的全身性感染應注射治療。
2．下列患者應慎用本品：脫水、第8對腦神經損害、重症肌無力或帕金森病、腎功能損害及潰瘍性結腸炎患者。
3．交叉過敏：對其他氨基糖苷類抗生素如鏈黴素、阿米卡星等過敏的患者，也可能對本品過敏。
4．長期或大劑量服用本品的慢性腸道感染的患者應注意出現腎毒性或耳毒性的可能。
5．長期或大劑量服用本品宜定期進行尿常規、腎功能、聽力檢查或聽電圖測定。
6．長期服用本品可能導致耐藥菌過度生長。
7．應給患者補充足夠的水分，以減少腎小管損害。

孕婦及哺乳期婦女用藥

雖然本品口服後吸收很少，但由於吸收部分中少量可進入胎兒臍帶和羊水中，也可分泌入乳汁，故孕婦慎用，哺乳期婦女服用本品期間應暫停哺乳。

兒童用藥

早產兒、新生兒、嬰幼兒慎用。

老年用藥

老年患者慎用。

藥物相互作用

1．與其他氨基糖苷類合用或先後連續套用，可增加耳毒性、腎毒性及神經肌肉阻滯作用的可能性。與神經肌肉阻滯藥合用，可加重神經肌肉阻滯作用。
2．與右旋糖酐、捲曲黴素、順鉑、依他尼酸、呋塞米或萬古黴素等合用或先後連續套用，可增加耳毒性與腎毒性的可能性。
3．與頭孢噻吩合用可能增加腎毒性。
4．與多粘菌素類合用或先後連續套用，可增加腎毒性和神經肌肉阻滯作用。
5．其他腎毒性及耳毒性藥物均不宜與本品合用或先後連續套用，以免加重腎毒性或耳毒性。

藥物過量

本品無特異性對抗藥，藥物過量時主要是對症療法和支持療法，如洗胃、用催吐藥及補液等。

藥理毒理

1．藥理
本品為氨基糖苷類抗生素。抗菌譜與慶大黴素相似，對大腸埃希菌、產氣桿菌、克雷白桿菌、奇異變形桿菌、某些吲哚陽性變形桿菌、銅綠假單胞菌、某些奈瑟菌、某些無色素沙雷桿菌和志賀菌等革蘭陰性菌有抗菌作用。革蘭陽性菌中，金黃色葡萄球菌(包括產β-內醯胺酶株)對本品敏感；鏈球菌(包括化膿性鏈球菌、肺炎球菌、糞鏈球菌等)均對本品耐藥。厭氧菌(擬桿菌屬)、結核桿菌、立克次體、病毒和真菌亦對本品耐藥。本品對細菌產生的氨基糖苷乙醯轉移酶AAC(6')穩定，故對因產生該酶而對卡那黴素、慶大黴素、阿米卡星、核糖黴素等耐藥的細菌仍有抗菌活性。
本品的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結合，抑制細菌蛋白質的合成。
2．毒理
急性毒性靜脈注射本品的半數致死量(LD₅₀)為78.9mg/kg，肌內注射的LD₅₀為(286±19.7)mg/kg。
慢性毒性以雄性健康Wistar大鼠(體重為200±20g)進行實驗，結果表明，即使肌內大劑量注射本品(156mg/kg)，連續30天，動物均可存活；雖在注射後7～10天，動物有時出現萎靡、食欲不振等情況，但注射後期反應好轉，停藥後活動恢復正常。
腎、耳毒性南京醫學院藥理教研室的研究結果表明，本品的腎臟毒性較輕微，大劑量(156mg/kg)給藥時，僅見腎上皮細胞有較明顯的空泡變性，其他無特殊病變，豚鼠(10隻)套用本品後，聽力與前庭功能均無變化，處死動物後作耳蝸鋪片，7隻豚鼠耳蝸毛細胞完全正常，另外3隻僅有少數耳蝸毛細胞壞死(分別為10，10，17個)。