《新結構類型抗HIV藥物合成和生物活性研究》是依託復旦大學，由夏鵬擔任項目負責人的面上項目。
《新結構類型抗HIV藥物合成和生物活性研究》是依託復旦大學，由夏鵬擔任項目負責人的面上項目。項目摘要以本課題組六年來對抗HIV先導化合物合成研究中所發現的具有極高抗HIV新結構類型衍生物為基礎進一步進行結構修飾、合成研究...
這類seco衍生物具有更好的成藥結構特徵，是該類藥物研究中結構類型上的一個新突破。新近國外文獻報導A環為色原酮結構的三環DCP類衍生物有比DCK類更好抗HIV活性，同時對耐藥病毒株也有良好活性。本項目擬在課題組seco類衍生物研究成果基礎上，進一步設計合成硫雜seco-DCK及硫雜DCP類衍生物，進行生物活性測定，總結...
融合抑制劑可抑制6HB形成,從而抑制膜融合,阻斷HIV感染宿主細胞。本文主要針對N肽融合抑制劑易聚集、生物活性低等缺點,通過對NHR序列進行修飾,胺基酸替換和異肽鍵交聯的方法,設計出生物活性高,代謝穩定性高的N肽融合抑制劑。本文的研究主要分為兩個部分: 1、嵌合N肽的設計 針對N肽的三聚體結構不穩定、易沉澱的缺點...
.我國海域遼闊，凹頂藻資源豐富，本課題組對我國南海採集凹頂藻初步化學成分研究表明其含有結構新穎的鹵代倍半萜、吲哚生物鹼多聚體及喹啉生物鹼等，活性研究表明1個新溴代倍半萜對野生型和耐藥型HIV-1均有較好抑制活性，1個多溴代吲哚生物鹼具較好抗菌活性，親脂性提取物體內外顯示一定抗腫瘤活性。因此本課題...
核苷類抗病毒藥物品種繁多，結構多樣，主要以破壞病毒轉錄，干擾或終止病毒核酸的合成為目的，用於抗皰疹病毒、HIV、HBV、以及流感和呼吸系統病毒等DNA和RNA病毒。目前在這方面套用最多，而且新出現的藥物主要集中於治療上述疾病。2.抗腫瘤藥物 目前用於臨床和正在研究的核苷類抗腫瘤藥物有數十種，它們的主要作用是干擾...
擬採用源頭設計藥物策略尋找全新結構的具有高效低毒的非核苷類HIV-1逆轉錄酶抑制劑(NNRTIs)的先導物。以已知的同類臨床侯選藥TMC125為模板化合物，通過對其分子骨架結構B環的替換，構建三類不同結構類型的化合物；通過NNRTIs的QSAR模型對設計分子進行活性和理化性質的預測；通過小分子與生物靶點的對接模似設計與TMC125...
“靶向HIV1整合酶的抗逆轉錄病毒藥物研究”介紹HIV1整合酶的結構和功能及其抑制劑的結構類型和作用機理，重點介紹整合酶鏈轉移抑制劑和LEDGF/p75整合酶抑制劑的研究進展，對該領域的研究有所啟迪。“尋找抗高血壓藥物作用新靶點：辣椒素受體”對辣椒素受體的結構、表達與分布，及其介導的生物學效應等作了較為...
通過該課程的學習，使學生掌握臨床常用藥物的名稱（通用名和化學命名）、化學結構、合成方法、理化性質和用途；重要藥物體內代謝產物與生物活性的關係；藥物的化學結構和穩定性之間的關係。熟悉手性藥物的立體化學結構與生物活性的聯繫；重要藥物類型的構效關係。了解各類藥物的發現過程和現狀；近年來上市的新藥；新藥研究與...
（5）天然藥物中有效成分的提取、鑑定和活性研究 在研項目 （1）國家重大科學研究計畫項目(2009.1-2013.12)：載藥納米顆粒的藥效學、生物利用度及其機理研究；（2）北京市人才強教項目：HIV與靶細胞融合過程的小分子抑制劑研究；（3）北京市基金(2010.1-2012.12)：以gp41為靶標的抗HIV-1藥物先導體研究。研究...
但是，由於該方法是基於母核結構的改造，因此產生的大量化合物在結構多樣性方面尚有極大的不足。解決組合化學產物結構多樣性的問題，已經成為化學研究人員的研究課題。從天然產物中分離出來的化合物，母核結構和活性基團是長期的自然選擇形成的，它們通過高通量篩選所表現出來的生物活性在藥物發現中具有人工合成化合物所不...
1 藥效團模型方法與套用研究進展 2 高效合成技術在藥物化學中的套用 3 干擾RNA（siRNA）藥物研究進展 4 共價抑制劑在腫瘤化學生物學中的套用 5 酪氨酸激酶c-Met小分子抑制劑的研究進展 6 小分子p53-MDM2結合抑制劑的研究進展 7 Nrf2信號轉導通路介導的化學預防：抗氧化應激結合抗炎 8 HIV進入抑制劑的研究進展 9...
二、藥物化學的研究和發展（Research and Development of Medicinal Chemistry）2 三、我國藥物化學的發展（Achievements of PRC in Medicinal Chemistry）5 四、新藥研究與開發的過程和方法（Process and Methods of New Drug Research and Development）6 選讀文獻9 第一章藥物結構與生物活性(Structure-Activity ...
預測生物製藥的研究進展，它將廣泛用於治療癌症、愛滋病、冠心病、貧血、發育不良、糖尿病等多種疾病。 生物藥物原料以天然的生物材料為主，包括微生物、人體、動物、植物、海洋生物等。隨著生物技術的發展，有目的人工製得的生物原料成為當前生物製藥原料的主要來源。如用免疫法製得的動物原料、改變基因結構製得的微...
分析化學研究室 主要開展有機化合物的理化表征和結構鑑定、生物大分子的空間結構和動力學的測定等方面的研究工作；天然產物的結構鑑定、合成化合物的結構驗證、代謝產物的結構推斷、酶和藥物分子與靶點相互作用等方面的研究工作；新藥臨床前的質量研究（理化常數測定、含量測定、有關物質檢查、溶劑殘留檢查等），並開展...
1.3.1 藥物結構最佳化的主要任務 007 1.3.2 藥物結構最佳化的總體策略 008 1.4 藥物結構最佳化過程中的評價參數 010 1.4.1 生物活性 010 1.4.2 理化性質 010 1.4.3 藥代動力學性質 010 1.4.4 毒理學性質 011 1.4.5 評估類藥性的其他參數 011 參考文獻 012 第二部分 藥物結構最佳化的設計策略 015 第...
（2）企業橫向課題“MC系列化合物的合成” (經費5萬元，2008-2010)的研究；作為主要研究人員先後完成了國家自然科學基金資助項目“基於PCAF bromodomain三維結構的抗愛滋病藥物的設計與合成”。（3）國家中小企業創新基金項目“利塞膦酸鈉原料藥、片劑及膠囊”等多項科研工作。（4）從事了20多項新藥的合成及合成工藝的...
藥物化學、有機化學 研究興趣與方向：(1) 基於靶點（雌激素受體、HIV逆轉錄酶等）及結構生物學的新藥設計與開發。(2) 新型選擇性雌激素受體調節劑 (SERMs)、雌激素受體共激活因子結合抑制劑（CBIs）以及抗病毒藥物及前體藥物的設計、合成與開發；用於乳腺癌早期診斷(PET及納米技術等)的新型分子顯影劑的設計、合成...
藥物化學、套用有機化學、香料化學 主要興趣為：1、 藥用植物活性成分及新藥開發，以發現結構新穎及有重要生理活性的天然產物為起點，以化合物結構特徵及植物民間傳統使用為線索，開展結構修飾與合成、生物活性與功能研究及新藥發現研究。2、 與美國北卡羅來納大學教堂山分校藥學院建立了長期合作，開展具有抗腫瘤和抗HIV...
目前已批准上市並進入臨床套用的HIV整合酶抑制劑藥物有：拉替拉韋（raltegravir）、埃替拉韋（elvitegravir）、dolutegravir以及固定劑量複方製劑Stribild。參考文獻:1.羅麗娟,黃璐,張玉芹.HIV整合酶抑制劑藥物研究與套用[J].中國新藥與臨床雜誌,2014,(第7期).2.武燕彬,金潔,王瑞貞,劉浚,王翀,陳曉芳.雙二酮酸結構HIV-...
姜標主要研究領域為：不對稱合成方法學研究；天然產物全合成及生理活性研究；抗體偶聯藥物合成及活性研究；精細化學品生產工藝開發；以及戰略高技術研 究等。姜標圍繞中國化學化工、生物醫藥等領域的需求，原創性地變革工藝路線，在清潔生產工藝和精細化學品開發以及生物醫藥等方面取得了成果，促進了傳統產業升級，推動了多...
白樺脂醇的保肝機制可能與白樺脂醇抑制酒精性脂肪性肝病大鼠血漿內毒素水平、kuffer細胞活性及炎性細胞因子的合成釋放等因素有關 ；也有研究表明白樺脂醇可能是通過提高清除自由基酶的活性,清除體內的自由基,抑制自由基介導的脂質過氧化對肝臟的損傷,從而保護肝細胞的結構和功能,提高體內依賴性抗氧化酶系統的功能。狄...
⒉ 北京市自然科學基金重點項目：新型亞硝基脲的合成及抗腫瘤活性的研究，負責人，2007.01-2009.12；⒊ 國家科技重大專項：愛滋病和病毒性肝炎等重大傳染病防治研究，分項負責人，2009.01-20010.12。4．北京市科研基地—科技創新平台—抗腫瘤創新藥物的研製，負責人，2010.01-2011.12工作的重點是以藥物合成和天然...
所涉及天然產物分子通常兼具複雜環系結構和重要生物活性，合成工作可望為創新藥物研發提供藥物先導化合物。近期代表性工作：具有複雜籠狀結構和神經營養活性的倍半萜Merrilactone A （Angew. Chem., Int. Ed. 2012）和(-)-Jiadifenin（Angew. Chem., Int. Ed. 2012）的全合成，發表後分別被Chin. J. Org. Chem...
抗HIV作用 當前有關愛滋病的預防和治療已成為人類所面臨的巨大難題，隨著中藥的現代化，中醫藥治療愛滋病已取得長足的發展，尤其是五環三萜的抗HIV研究在近幾十年已有很大進展，具有廣闊的開發和套用前景。熊果酸對HIV-1蛋白酶活性有強的抑制作用。對樺木酸進行結構改造，將C3位羥基改造成酯，提高了抑制HIv-1的活性 ...
14. 2011年，建黨90周年紀念活動中，獲得“中國科學院昆明植物研究所優秀共產黨員”榮譽稱號。科研情況 主要從事植物次生代謝產物及其生物學功能研究，從五味子等科屬的植物中發現了系列結構新奇的三萜、二萜、環烯醚萜等類型及具有生物活性的化合物。在國際學術刊物Nat. Prod. Rep., Chem. Eur. J., Org. Lett....
四、組蛋白是真核生物核染色體的重要組成成分。核心組蛋白的N端尾部可以通過各種修飾與DNA及其他蛋白發生作用，調整核小體以及染色質結構，從而使被抑制的基因重新恢復活性。組蛋白乙醯化 /去乙醯化修飾是基因轉錄調控的關鍵機制之一，這種修飾作用分別由組蛋白乙醯轉移酶（HAT）和組蛋白去乙醯化酶（HDACs）調控。HAT...
漆又毛博士倡導和建立的新藥製劑研究技術平台有 1、快速起效給藥系統 重點口服速釋製劑。包括水中分散型速釋製劑（分散片、自乳化釋藥系統）和口腔套用型速釋製劑（口腔速釋片、速液化咀嚼片）2、緩控釋給藥系統 重點緩控釋微丸技術，包括微丸製備和微丸包衣。根據組成結構及釋藥機制的不同，緩控釋微丸可分為膜控型...
人類免疫缺陷病毒可以分為兩型：HIV-1和HIV-2，其中HIV-1和黑猩猩的免疫缺陷病毒（SIVcpz）在基因組成方面十分接近，很可能是跨種群傳播給人類的。而HIV-2和烏色白眉猴的免疫缺陷病毒（SIVsm）十分接近，很可能來源於此。形態特徵 形態結構 人類免疫缺陷病毒直徑約80～140納米，呈圓形或卵圓形。病毒外膜是類脂包膜...
1998年, 報導了鯰(Parasilurus asotus)受傷時上皮黏膜細胞層分泌一種19個胺基酸殘基的組蛋白H2A抗菌肽parasinⅠ,具有廣譜強抗菌活性,其抗菌活性是蛙皮素mainin 2的12~100倍。目前,從魚類分離得到49種以上抗菌肽。防禦素是貽貝等海洋軟體動物的重要抗微生物肽,迄今發現的貽貝防禦素根據其初級結構、性質和共有的半胱...
活性成份：伊曲康唑 化學名稱：(±)-順式-4-[4-[4-[4-[[2-(2，4-二氯苯基)-2-(1H-1，2，4-三唑-1-甲基)-1，3-二氧戊環-4-基]甲氧基]苯基]-1-哌嗪]苯基]-2，4-二氫-2-(1-甲基丙基)-3H-1，2，4-三唑-3-酮 化學結構式：分子式：CHCl₂N₈O₄ 分子量：705.64 性狀 本品為...
