本書是“藥物化學進展”系列圖書的第9本，收錄了15篇文章，邀請國內外藥物化學和有關學科的專家從各自研究或熟悉的領域撰寫具有前瞻性和指導性的綜述性論文，多側重於新藥的新理論、新靶點、新成果和新方法的介紹，旨在便於讀者了解新藥研究的前沿動態，有助於擴展視野，開拓思路。
基本介紹
- 書名：藥物化學進展9
- 作者：彭司勛
- 出版社：化學工業出版社
- 頁數：318頁
- 開本：16
- 外文名：Progress in Medicinal Chemistry
- 類型：醫學
- 出版日期：2014年4月1日
- 語種：簡體中文
- 品牌：化學工業出版社
基本介紹,內容簡介,作者簡介,圖書目錄,序言,
基本介紹
內容簡介
《藥物化學進展》是由彭司勛院士主持，國內藥物化學領域及相關學科教授、院士編寫的系列讀物，從2002年開始，迄今歷時10年，出版9卷。該書是收錄了一系列藥物研發領域具有前瞻性和指導性的文章，有助於開闊試驗，拓展思路。
作者簡介
彭司勛，中國藥科大學，教授，院士，1981年，他被聘為國務院學位委員會第一屆學科評議組成員，任中國藥學會藥物化學分科學會副主任。1984年任南京藥學院（現為中國藥科大學）顧問、南京藥物研究所名譽所長至今。
圖書目錄
1 藥效團模型方法與套用研究進展
2 高效合成技術在藥物化學中的套用
3 干擾RNA （siRNA）藥物研究進展
4 共價抑制劑在腫瘤化學生物學中的套用
5 酪氨酸激酶c—Met小分子抑制劑的研究進展
6 小分子p53—MDM2結合抑制劑的研究進展
7 Nrf2信號轉導通路介導的化學預防：抗氧化應激結合抗炎
8 HIV進入抑制劑的研究進展
9 靶向HIV—1整合酶的抗逆轉錄病毒藥物研究
10 尋找抗高血壓藥物作用新靶點：辣椒素受體
11 神經保護劑研究進展
12 AI—2型細菌群體感應抑制劑的研究進展
13 靈菌紅素生物鹼及roseophilin的研究進展
14 天然黃酮碳苷類化合物的研究進展
15 含植物環肽的藥典中藥的物質基礎及其活性研究進展
2 高效合成技術在藥物化學中的套用
3 干擾RNA （siRNA）藥物研究進展
4 共價抑制劑在腫瘤化學生物學中的套用
5 酪氨酸激酶c—Met小分子抑制劑的研究進展
6 小分子p53—MDM2結合抑制劑的研究進展
7 Nrf2信號轉導通路介導的化學預防：抗氧化應激結合抗炎
8 HIV進入抑制劑的研究進展
9 靶向HIV—1整合酶的抗逆轉錄病毒藥物研究
10 尋找抗高血壓藥物作用新靶點：辣椒素受體
11 神經保護劑研究進展
12 AI—2型細菌群體感應抑制劑的研究進展
13 靈菌紅素生物鹼及roseophilin的研究進展
14 天然黃酮碳苷類化合物的研究進展
15 含植物環肽的藥典中藥的物質基礎及其活性研究進展
序言
本卷共收載15篇綜述文章，前3篇是關於藥物設計、新合成方法和干擾RNA方面的綜述，其次是抗腫瘤藥物研究進展4篇，抗HIV病毒藥物研究進展2篇，天然藥物及其衍生物的研究進展3篇，其餘3篇分別為抗高血壓藥物、神經保護劑和抗菌藥物的研究進展。
“藥效團模型方法與套用研究進展”對基於受體和配體的藥效團模型構建原理、方法及相關計算機輔助藥物設計軟體進行了比較全面的介紹。同時闡述了藥效團模型在虛擬篩選和全新藥物設計中的套用。對從事藥物設計者具有參考價值。
“高效合成技術在藥物化學中的套用”介紹了下述高效合成技術及其在藥物化學中的套用：微波化學、點擊化學、組合化學技術、串聯反應和多組反應技術、DOS和pDOS技術。上述合成技術為快速合成複雜性、多樣性的活性化合物提供了技術支撐。
“干擾RNA(siRNA)藥物研究進展”綜述了siRNA的發展過程、作用機制、化學修飾，以及目前在臨床研究階段的siRNA藥物，此類藥物具有廣泛套用前景，深受廣大研究者的關注。為研究siRNA藥物這一較新領域提供了重要參考。
“共價抑制劑在腫瘤化學生物學中的套用”綜述了共價抑制劑的作用機制、作用特點，以及在腫瘤化學生物學中的套用。共價抑制劑是抗腫瘤的新領域，雖然尚不夠成熟，如對其結構進行合理設計和最佳化可能為腫瘤治療提供新希望，其研究前景值得關注。
“酪氨酸激酶cMet小分子抑制劑的研究進展”綜述了通過阻斷該激酶的信號轉導發揮抗腫瘤作用，總結了近年來該類抑制劑的研究概況，並著重分析了cMet抑制劑先導化合物的發現和/或最佳化過程，提出研發抗腫瘤活性好、選擇性強的新抑制劑的思路。
“小分子p53MDM2結合抑制劑的研究進展”全面論述了p53MDM2的生理功能，及其在腫瘤發生髮展過程中的重要作用，並重點綜述此類抑制劑的研究進展。對多種表達野生型p53的腫瘤細胞有效，與不同作用機制的抗腫瘤藥物聯合使用有協同作用，副作用較小。
“Nrf2信號轉導通路介導的化學預防:抗氧化應激結合抗炎作用”綜述了Keap1Nrf2信號通路及其在癌症治療中的潛在作用。Keap1Nrf2sMafARE轉導通路,是親電子和化學預防劑產生的主要信號感應器，是引發抗氧化反應的關鍵信號通路。該通路可能是潛在的化學預防藥物的作用部位，為抗氧化應激及惡性炎症的治療帶來希望。
“HIV進入抑制劑的研究進展”針對愛滋病感染過程中涉及的多種蛋白為靶點的HIV進入抑制劑，分別綜述了小分子進入抑制劑、以gp41胞外區為靶點的融合抑制劑、趨化因子輔助受體CCR5或CXCR4抑制劑。上述抑制劑針在病毒未侵入人體細胞完成永久感染的初期發揮作用，提供了可能優於其它抗HIV的治療方法。
“靶向HIV1整合酶的抗逆轉錄病毒藥物研究”介紹HIV1整合酶的結構和功能及其抑制劑的結構類型和作用機理，重點介紹整合酶鏈轉移抑制劑和LEDGF/p75整合酶抑制劑的研究進展，對該領域的研究有所啟迪。
“尋找抗高血壓藥物作用新靶點：辣椒素受體”對辣椒素受體的結構、表達與分布，及其介導的生物學效應等作了較為全面的綜述。辣椒素受體是調節舒血管物質降鈣素基因相關肽(CGRP)合成與釋放的受體，此文對抗高血壓藥物的研究提供了新的視野。
“神經保護劑研究進展”針對中樞神經系統疾病，如：神經退行性疾病、缺血性腦卒中、創傷性腦損傷等，從此類疾病所導致的神經元的死亡、腦組織梗死和中樞神經系統功能損傷等角度，綜述了神經保護劑的研究進展，可為研發更有效的治療藥物提供參考。
“AI2型細菌群體感應抑制劑的研究進展”，細菌群體感應（QS）是指細菌通過分泌一種稱為自誘導劑（AI）的信號分子來感應細菌種群密度及周圍環境變化，進而調控相關基因的表達，協調細菌生物功能的一種信息交流機制。AI2是目前發現的在革蘭陽性菌和革蘭陰性菌中都存在的自誘導劑。此文從抑制自誘導劑的合成和抑制受體蛋白的作用機制介紹了AI2抑制劑的研究進展，可能對抗菌藥物的研究提供新的思路。
“靈菌紅素生物鹼及Roseophilin的研究進展”系統綜述了靈菌紅素類生物鹼的生物活性及其全合成方面的研究，為此類生物鹼用於抗腫瘤、免疫抑制的進一步研究提供了很有意義的參考。
“天然黃酮碳苷類化合物的研究進展”，黃酮碳苷廣泛分布於植物界，具有清除氧自由基和抗氧化作用、保護大鼠肝損傷作用、抗愛滋病毒和降血糖作用。此文對該類化合物的進一步研究和套用具有參考意義。
“含植物環肽的藥典中藥的物質基礎及其活性研究進展”對2010年版《中華人民共和國藥典》一部收錄的24種含植物環肽中藥的化學成分和生物活性及藥用研究的主要進展進行了詳細介紹。植物環肽具有多方面生物活性，包括抗腫瘤、抗HIV、抗菌、抗瘧、鎮靜、抑制血小板聚集等。此文為含環肽類中藥的研究和開發提供了參考。
本卷書主要作者均為在各自研究領域有所成就的專家、教授，對他們百忙中為本卷撰稿表示衷心的感謝。
彭司勛
中國藥科大學2013年12月
“藥效團模型方法與套用研究進展”對基於受體和配體的藥效團模型構建原理、方法及相關計算機輔助藥物設計軟體進行了比較全面的介紹。同時闡述了藥效團模型在虛擬篩選和全新藥物設計中的套用。對從事藥物設計者具有參考價值。
“高效合成技術在藥物化學中的套用”介紹了下述高效合成技術及其在藥物化學中的套用：微波化學、點擊化學、組合化學技術、串聯反應和多組反應技術、DOS和pDOS技術。上述合成技術為快速合成複雜性、多樣性的活性化合物提供了技術支撐。
“干擾RNA(siRNA)藥物研究進展”綜述了siRNA的發展過程、作用機制、化學修飾，以及目前在臨床研究階段的siRNA藥物，此類藥物具有廣泛套用前景，深受廣大研究者的關注。為研究siRNA藥物這一較新領域提供了重要參考。
“共價抑制劑在腫瘤化學生物學中的套用”綜述了共價抑制劑的作用機制、作用特點，以及在腫瘤化學生物學中的套用。共價抑制劑是抗腫瘤的新領域，雖然尚不夠成熟，如對其結構進行合理設計和最佳化可能為腫瘤治療提供新希望，其研究前景值得關注。
“酪氨酸激酶cMet小分子抑制劑的研究進展”綜述了通過阻斷該激酶的信號轉導發揮抗腫瘤作用，總結了近年來該類抑制劑的研究概況，並著重分析了cMet抑制劑先導化合物的發現和/或最佳化過程，提出研發抗腫瘤活性好、選擇性強的新抑制劑的思路。
“小分子p53MDM2結合抑制劑的研究進展”全面論述了p53MDM2的生理功能，及其在腫瘤發生髮展過程中的重要作用，並重點綜述此類抑制劑的研究進展。對多種表達野生型p53的腫瘤細胞有效，與不同作用機制的抗腫瘤藥物聯合使用有協同作用，副作用較小。
“Nrf2信號轉導通路介導的化學預防:抗氧化應激結合抗炎作用”綜述了Keap1Nrf2信號通路及其在癌症治療中的潛在作用。Keap1Nrf2sMafARE轉導通路,是親電子和化學預防劑產生的主要信號感應器，是引發抗氧化反應的關鍵信號通路。該通路可能是潛在的化學預防藥物的作用部位，為抗氧化應激及惡性炎症的治療帶來希望。
“HIV進入抑制劑的研究進展”針對愛滋病感染過程中涉及的多種蛋白為靶點的HIV進入抑制劑，分別綜述了小分子進入抑制劑、以gp41胞外區為靶點的融合抑制劑、趨化因子輔助受體CCR5或CXCR4抑制劑。上述抑制劑針在病毒未侵入人體細胞完成永久感染的初期發揮作用，提供了可能優於其它抗HIV的治療方法。
“靶向HIV1整合酶的抗逆轉錄病毒藥物研究”介紹HIV1整合酶的結構和功能及其抑制劑的結構類型和作用機理，重點介紹整合酶鏈轉移抑制劑和LEDGF/p75整合酶抑制劑的研究進展，對該領域的研究有所啟迪。
“尋找抗高血壓藥物作用新靶點：辣椒素受體”對辣椒素受體的結構、表達與分布，及其介導的生物學效應等作了較為全面的綜述。辣椒素受體是調節舒血管物質降鈣素基因相關肽(CGRP)合成與釋放的受體，此文對抗高血壓藥物的研究提供了新的視野。
“神經保護劑研究進展”針對中樞神經系統疾病，如：神經退行性疾病、缺血性腦卒中、創傷性腦損傷等，從此類疾病所導致的神經元的死亡、腦組織梗死和中樞神經系統功能損傷等角度，綜述了神經保護劑的研究進展，可為研發更有效的治療藥物提供參考。
“AI2型細菌群體感應抑制劑的研究進展”，細菌群體感應（QS）是指細菌通過分泌一種稱為自誘導劑（AI）的信號分子來感應細菌種群密度及周圍環境變化，進而調控相關基因的表達，協調細菌生物功能的一種信息交流機制。AI2是目前發現的在革蘭陽性菌和革蘭陰性菌中都存在的自誘導劑。此文從抑制自誘導劑的合成和抑制受體蛋白的作用機制介紹了AI2抑制劑的研究進展，可能對抗菌藥物的研究提供新的思路。
“靈菌紅素生物鹼及Roseophilin的研究進展”系統綜述了靈菌紅素類生物鹼的生物活性及其全合成方面的研究，為此類生物鹼用於抗腫瘤、免疫抑制的進一步研究提供了很有意義的參考。
“天然黃酮碳苷類化合物的研究進展”，黃酮碳苷廣泛分布於植物界，具有清除氧自由基和抗氧化作用、保護大鼠肝損傷作用、抗愛滋病毒和降血糖作用。此文對該類化合物的進一步研究和套用具有參考意義。
“含植物環肽的藥典中藥的物質基礎及其活性研究進展”對2010年版《中華人民共和國藥典》一部收錄的24種含植物環肽中藥的化學成分和生物活性及藥用研究的主要進展進行了詳細介紹。植物環肽具有多方面生物活性，包括抗腫瘤、抗HIV、抗菌、抗瘧、鎮靜、抑制血小板聚集等。此文為含環肽類中藥的研究和開發提供了參考。
本卷書主要作者均為在各自研究領域有所成就的專家、教授，對他們百忙中為本卷撰稿表示衷心的感謝。
彭司勛
中國藥科大學2013年12月
