基本介紹
內容簡介,目錄,
內容簡介
本書是《化學進展叢書》分冊之一，化學與藥物學的交叉與滲透，大大推動了科技的進步，並使化學本身向著更深層次和更高水平發展。本書巨觀介紹了近5~10年間國內外藥物化學的發展動態、研究重點以及未來發展趨勢；藥物化學熱點問題的新思路、新方法以及學科交叉融合中的創新問題；重要的和潛在的套用前景、解決實際問題的套用實例。同時，本書以綜述的形式總結了我國科學家在藥物化學領域的重要科研成果——羥甲芬太尼、青蒿素類及石杉鹼類化合物，為我國的新藥開發、中藥現代化提供了可靠的經驗。
可供化學及藥物學領域的科研工作者，大專院校教師、研究生及準備考研的本科生使用，也可供科技管理部門的有關人員以及相關企業的決策者參考。
目錄
第1章 高通量虛擬篩選與藥物先導物的發現
1.1 虛擬篩選在先導化合物發現中的作用
1.2 高通量虛擬篩選策略與方法
1.2.1 基於藥效基團的資料庫搜尋
1.2.2 基於分子對接的虛擬篩選方法
1.2.3 高通量虛擬篩選的一般流程
1.3 高通量虛擬篩選套用舉例
1.3.1 雌激素受體激動劑和拮抗劑
1.3.2 PTB?1B抑制劑
1.3.3 鉀離子通道阻斷劑
1.4 展望
參考文獻
第2章 後基因組時代藥物篩選新技術的發展
2.1 藥物篩選的一般流程和藥物篩選在新藥研究中的地位
2.1.1 藥物篩選的一般流程
2.1.2 藥物篩選在新藥研究中的地位
2.2 後基因組時代藥物研究的特點
2.3 藥物篩選平台
2.3.1 分子水平藥物篩選
2.3.2 細胞及動物水平藥物篩選
2.3.3 高通量篩選
2.4 篩選實例
2.4.1 分子水平的高通量篩選
2.4.2 細胞水平的高通量篩選
2.5 展望
參考文獻
第3章 新藥發現階段的藥代研究
3.1 藥代在新藥研究中角色的變遷
3.2 新藥發現階段的快速藥代篩選及方法
3.2.1 化合物吸收潛性的預測及相關研究模型
3.2.2 化合物體外代謝穩定性的研究
3.2.3 化合物對藥物代謝酶抑制活性的檢測
3.3 結語
參考文獻
第4章 手性藥物代謝的研究進展
4.1 手性藥物
4.1.1 立體化學術語
4.1.2 手性藥物的三點作用模式
4.2 手性藥物吸收
4.3 手性藥物分布
4.3.1 蛋白結合
4.3.2 組織分布
4.4 手性藥物代謝
4.4.1 底物立體選擇性
4.4.2 產物立體選擇性
4.4.3 底物?產物立體選擇性
4.4.4 手性轉化
4.5 手性藥物排泄
4.6 代謝性手性藥物相互作用
4.6.1 同一外消旋體藥物中對映體之間發生的相互作用
4.6.2 其他藥物與外消旋體藥物中某個對映體發生的選擇性相互作用
4.7 影響手性藥物代謝的因素
4.7.1 遺傳多態性
4.7.2 種屬
4.7.3 性別和年齡
4.7.4 給藥途徑、劑型和劑量
4.7.5 其他
4.8 結語
參考文獻
第5章 蛋白酶抑制劑的研究進展俞雄，劉相奎
5.1 HIV蛋白酶抑制劑
……
第6章 以糖為基礎的新藥研究的現狀與展望
第7章 基於新靶點的抗腫瘤藥物的研究進展
第8章 作用於神經遞質GABA系統藥物的研究進展
第9章 強效鎮痛劑及高選擇性μ阿片受體激動劑羥甲芬太尼的
第10章 石杉鹼類化合物的化學、藥理和臨床研究進展
第11章 青蒿素類化合物的藥物化學和藥理研究進展
