拉西地平可用於治療高血壓。本品為特異、強效持久的二氫吡啶類鈣通道阻滯劑，主要選擇性的阻滯血管平滑肌的鈣通道，擴張周圍動脈，減低周圍血管阻力，減低心臟後負荷，降低血壓。
基本介紹
- 藥品名稱：拉西地平
- 外文名稱：Lacidipine，Lacipil
- 主要適用症：治療高血壓
- 作用用途：擴張周圍動脈
- CAS：103890-78-4
- 分子式：C26H33NO6
- 分子量：455.54300
基本信息,物化性質,生產方法,拉西地平相關藥品說明書信息,藥理作用,藥物動力學,藥劑類型,禁忌症,用法用量,藥物相互作用,適應證,注意事項,不良反應,療效評價標準,
基本信息
中文名稱：拉西地平
中文別名：(E)-4-[2-[3-(1,1-二甲基乙氧基)-3-氧代-1-丙烯基]苯基]-1,4-二氫-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸二乙酯
英文名稱：diethyl 2,6-dimethyl-4-[2-[(E)-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]-3-oxoprop-1-enyl]phenyl]-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
英文別名：Motens; Lacipil; Lacidipine;
藥物分類：化學藥物 循環（心血管）系統藥物
CAS號：103890-78-4
分子式：C26H33NO6
分子量：455.54300
精確質量：455.23100
PSA：90.93000
LogP：4.73130
物化性質
外觀與性狀：白色至灰白色結晶固體
密度：1.127 g/cm3
熔點：174-175°C
沸點：558.4ºC at 760 mmHg
閃點：291.5ºC
折射率：1.54
儲存條件：Store in original container in a cool dark place.
蒸汽壓：1.67E-12mmHg at 25°C
生產方法
鄰苯二甲醛和三苯膦乙酸叔丁酯在二氯甲烷中，於0℃反應15min，得3-(2-甲醯基苯基)丙烯酸叔丁酯。再和2-氨基-2-丁烯酸乙酯，在乙酸中，在室溫下反應5h而得。
拉西地平相關藥品說明書信息
藥理作用
為特異、強效持久的二氫吡啶類鈣通道阻滯劑，主要選擇性的阻滯血管平滑肌的鈣通道，擴張周圍動脈，減低周圍血管阻力，減低心臟後負荷，降低血壓。對血管與心臟的選擇性比近100。在正常志願者3～5mg，有劑量依賴性的外周血管阻力下降。不影響竇房或房室傳導，也不影響自律組織。
藥物動力學
口服腸道吸收迅速但不完全，絕對生物利用度30%～52%。血藥濃度達峰時間為30～150min。血漿蛋白結合率95%。消除半衰期約為8h。只在肝臟代謝，有4個藥理活性較低的代謝產物。70%的藥物以代謝產物形式隨糞便排出，其餘代謝產物隨尿排出。
藥劑類型
片劑：2mg，4mg。
禁忌症
1.嚴重主動脈狹窄。2.對本藥或其他鈣通道阻滯藥過敏。
用法用量
拉西地平每日1次，早餐後口服2mg，1周后如降壓達顯效水平，則以原劑量維持，未達到顯效水平應每周遞增2mg，最大劑量為每日8mg。對照組服用非洛地平，每日2.5mg，逐漸加至10mg，最大劑量為每日20mg。
藥物相互作用
1.胺碘酮與鈣通道阻滯藥聯用可進一步減慢竇性心律，加重房室傳導阻滯。因此竇性心動過緩或存在房室傳導阻滯的患者應避免本藥與胺碘酮合用。2.與β-受體阻滯藥合用耐受良好，對治療心絞痛與高血壓有利。但在左室功能不全、心律失常或主動脈瓣狹窄的患者聯用β-受體阻滯藥與二氫吡啶類鈣通道阻滯藥容易引起明顯低血壓和心臟抑制。如聯用本藥與β-受體阻滯藥，應仔細監測心功能，特別是有潛在心力衰竭的患者。3.西咪替丁可增加本藥的血藥濃度。4.地拉費定可抑制本藥由細胞色素P4503A4介導的代謝，使本藥的血藥濃度升高，毒性增強。5.在使用芬太尼麻醉時，合用鈣通道阻滯藥(如本藥)與β-受體阻滯藥可引起嚴重低血壓。估計相互作用可能發生時，應補充液體。6.奎奴普汀/達福普汀是細胞色素P4503A4酶抑制劑，可升高本藥的血藥濃度。如合用，應監測不良反應，必要時減小用量。7.雖然目前尚未報導本藥與沙奎那韋發生相互作用，但沙奎那韋對肝臟細胞色素P4503A4酶族有抑制作用，因此可能減少本藥的代謝，使本藥的血藥濃度升高，毒性增強。8.鈣通道阻滯藥可增加非甾體類抗炎藥或口服抗凝藥引起胃腸出血的可能性，合用時應密切監測胃腸出血徵象。9.雖然目前尚未報導與利福平發生相互作用，但利福平可誘導肝臟細胞色素P450酶系統，因此可能使本藥的血藥濃度降低，療效下降。10.麻黃是含有麻黃鹼和偽麻黃鹼的天然藥物，對正常個體的血壓有不定的影響，可降低抗高血壓藥療效。使用本藥治療的高血壓患者應避免服用含麻黃製劑。
適應證
注意事項
慎用：(1)心絞痛患者在鈣通道阻滯藥開始使用或增加用量時可能出現心絞痛加重，應謹慎。 (2)慢性腎功能不全。(3)在使用β受體阻滯藥的左室功能不全患者加用本藥時應謹慎。(4)充血性心力衰竭。(5)芬太尼麻醉時建議在術前36h停用拉西地平。(6)胃腸動力增強或胃腸道梗阻時慎用緩釋製劑。(7)低血壓患者在開始治療以及合用β-受體阻滯藥時應謹慎。(8)孕婦及哺乳期婦女慎用。2.用量調整應間隔3～4周。3.肝功能不全患者或老年人，開始時需減半量。4.逾量可引起低血壓、心動過速，此時需補液及使用升壓藥。
不良反應
多與其血管擴張作用有關，如頭痛、皮膚潮紅、水腫、眩暈、乏力、心悸，通常短暫並隨繼續使用而逐漸消失或減弱。少見有皮疹、紅斑、瘙癢、食慾缺乏、噁心、多尿，罕見胸痛、齒齦增生、一過性鹼性磷酸酶升高。一般停藥後可逐漸消失或恢復正常。
療效評價標準
顯效：血壓降至正常範圍，收縮壓≤140mmHg，舒張壓≤90mmHg；②有效：舒張壓下降20mmHg，但未達到正常範圍；③ 無效：降壓效果未達到有效水平。顯效加有效為總有效率。
