司樂平

司樂平（拉西地平片），適應症為高血壓。

基本介紹

• 藥品名稱：司樂平
• 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
• 用途分類：選擇性鈣拮抗藥

成份

本品主要成份：拉西地平，其化學名稱為：（E）-4-{2-[3-（羧叔丁基）-3-氧代-1-丙烯基]苯基}-1，4-二氫-2，6-二甲基-3，5 -吡啶-二甲酸二乙酯。
化學結構式：
分 子 式：C₂₆H₃₃NO₆
分 子 量：455.59

性狀

本品為白色片，無臭無味，遇光不穩定。

適應症

高血壓。

規格

4mg

用法用量

成人 起始劑量4mg，每日1次，在早晨服用較好。飯前飯後均可。如需要3—4周可增加至6mg，8mg，一日一次。除非臨床需要更急而超前投藥。肝病患者初始劑量為2mg，每日1次。

不良反應

最常見的有頭痛，皮膚潮紅，水腫，眩暈和心悸。少見無力，皮疹（包括紅斑和搔癢），胃納不佳，噁心，多尿。極少數有胸痛和齒齦增生。

禁忌

對本品成份過敏者。

注意事項

1．肝功能不全者需減量或慎用，因其生物利用度可能增加，而加強降血壓作用。
2．本品不經腎臟排泄，腎病患者無需修改劑量。
3．一般不明顯影響的實驗室檢查或血液學。但曾有一例可逆性鹼性磷酸脂酶增加的報告。
4．雖然本品不影響傳導系統和心肌收縮，但理論上鈣拮抗藥影響竇房結活動及心肌儲備，應予注意。竇房結活動不正常者尤應關注，有心臟儲備較弱患者亦應謹慎。

孕婦及哺乳期婦女用藥

（1）尚無資料證實本品對人類妊娠的安全性，孕婦套用須權衡利弊。
（2）本品及其代謝物由乳汁排出，套用本品最好不授乳或停用本品。
（3）本品有引起子宮肌肉鬆弛的可能性，臨娩婦女應慎用。

兒童用藥

本品尚無用於兒童的經驗。

老年用藥

老年人初始劑量為2mg，每日1次，必要時可增至4mg及6mg，每日1次。可以長期連續用藥。

藥物相互作用

1．與β阻滯劑、利尿藥合用，降壓作用可加強。
2．與西咪替丁合用，可使本品血藥濃度增高。
3．與地高辛合用，地高辛峰值水平可增加17%，對24小時平均地高辛水平無影響。
4．與普萘洛爾合用，可輕度增加兩者藥時曲線下面積（AUC）。
5．與華法林、甲苯磺丁脲、雙氯芬酸、環孢菌素、安替比林等無特殊交叉反應。

藥物過量

尚無明確報導。但逾量可引起低血壓及心動過速，此時需用輸液及升壓藥。

藥理毒理

1．藥理：本品為二氫毗啶類鈣離子拮抗劑。具高度選擇性作用於平滑肌的鈣通道。主要擴張周圍動脈，減少外周阻力，降壓作用強而持久。對心臟傳導系統和心肌收縮功能無明顯影響。並可改善受損肥厚左室的舒張功能，及抗動脈粥樣硬化作用。可使腎血流量增加而不影響腎小球濾過率，可產生一過性但不明顯的利尿和促尿鈉排泄作用，因此能防止移植患者出現環孢素A誘發的腎臟灌注不足。本品為高度脂溶性，它在脂質部分沉積並在清除階段不斷釋放到結合部位。這一特點使本品明顯不同於其它鈣拮抗藥，其他鈣拮抗藥脂溶性低因而作用時間短。
2．毒理：通過對Sparague-Dawley鼠及Beagle狗78周的急性、亞急性、慢性毒理研究顯示，最大重複劑量：鼠為32mg/kg (1個月）或20mg/kg（6個月）。狗為8.5mg/kg（1個月）或5mg/kg（6個月）。與本品藥效性相關的變化包括心動過速及便秘。通過狗60周口服給藥毒性研究顯示在最高劑量組群（1mg /kg和5mg/kg）可發現齒齦增生。致癌、致畸及致突變；通過研究本藥無致癌性、致畸性及致突變性。

藥代動力學

本品口服從胃腸道吸收迅速，由於肝臟廣泛首過代謝，生物利用度為2%—9%，用更敏感分析方法平均為18.5%(4%—52%）。吸收後95%藥物與蛋白結合，主要是白蛋白及α-1-糖蛋白。本品經肝臟代謝，代謝產物主要為吡啶類似物及羧酸類似物，2種為吡啶類，2種為羧酸類，主要通過膽道從糞便排出，其糞便排泄物中基本為代謝物。代謝谷峰比大於60%。血漿清除率為1.1L/kg，穩態時終末T_1/2為12—15小時。

貯藏

遮光，密封保存。

包裝

鋁塑包裝，7片/盒； 15片/盒； 15片×2板/盒。

有效期

暫定24個月

執行標準

WS-64(X-051)-98

批准文號

國藥準字H10980180

生產企業

哈藥集團三精明水藥業有限公司

核准日期

2006年11月13日

修訂日期

2009年6月22日