布比卡因

布比卡因，化學名為1-正丁基-2-(2,6-二甲胺甲醯基)哌啶，常用其鹽酸鹽，為白色結晶性粉末，無臭、味苦。在乙醇中易溶，在水中溶解，在氯仿中微溶，在乙醚中幾乎不溶。其水溶液pH為4.5〜6.0。臨床上屬於麻醉藥類別。

基本介紹

• 中文名：布比卡因
• 外文名：Bupivacaine
• CAS號：2180-92-9
• 分子式：C18H28N2O
• 分子量：288.42800
• 密度：1.014g/cm3

化合物簡介

基本信息

中文名稱：布比卡因

中文別名：丁吡卡因；1-正丁基-2-(2,6-二甲胺甲醯基)哌啶；丁吡卡因；丁普卡因；麻卡因；1-丁基-N-(2,6-二甲基苯基)哌啶-2-甲醯胺；

英文名稱：Bupivacaine

英文別名：1-butyl-N-(2,6-dimethylphenyl)piperidine-2-carboxamide；(RS)-bupivacaine;

CAS號：2180-92-9

分子式：C₁₈H₂₈N₂O

結構式：

分子量：288.42800

精確質量：288.22000

PSA：32.34000

LogP：3.90740

物化性質

密度：1.014g/cm³

沸點：436ºC at 760 mmHg

閃點：140.9ºC

折射率：1.53

儲存條件：庫房通風低溫乾燥,與食品原料分開存放

蒸汽壓：8.4EmmHg at 25°C

常用其鹽酸鹽，為白色結晶性粉末，無臭、味苦。在乙醇中易溶，在水中溶解，在氯仿中微溶，在乙醚中幾乎不溶。其水溶液pH為4.5〜6.0。

安全信息

危險品運輸編碼：2811

危險類別碼：R26/27/28; R38; R41

安全說明：S22-S26-S36/37/39-S45

危險品標誌：T+

生產方法

由ω-氯代己酸經溴化、酯化得2-溴-6-氯己酸乙酯，與正丁胺環合反應生成N-正丁基-2-哌啶甲酸乙酯。然後與2,6-二甲苯胺縮合得丁吡卡因。總收率約20%。

其他

急性毒性	高毒
刺激數據	靜脈-大鼠 LD50: 5.6 毫克/公斤; 靜脈-小鼠 LD50: 7.3 毫克/公斤
可燃性危險特性	熱分解排出有毒氮氧化物煙霧
儲運特性	庫房通風低溫乾燥; 與食品原料分開存放
滅火劑	水, 乾粉, 二氧化碳, 泡沫

圖譜

1） 碳譜

2） 氫譜

藥典標準

來源（名稱）、含量（效價）

本品為鹽酸布比卡因的滅菌水溶液。含鹽酸布比卡因（C18H28N2O·HCl）應為標示量的90.0%～110.0%。

性狀

本品為無色或幾乎無色的澄清液體。

鑑別

（1）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

（2）量取本品適量（約相當於鹽酸布比卡因25mg），加13.5mol/L氨溶液2ml，振搖，濾過，沉澱用水洗滌，於60℃減壓乾燥4小時，再加0.01mol/L的鹽酸甲醇溶液10ml，使沉澱物溶解，置水浴上，攪拌，蒸乾，取殘渣在105℃乾燥後，照鹽酸布比卡因項下的鑑別（2）項試驗，顯相同的結果。

檢查

1pH值

應為4.0～6.5（2010年版藥典二部附錄ⅥH）。

2有關物質

取本品，用流動相稀釋製成每1ml中約含鹽酸布比卡因2mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照鹽酸布比卡因有關物質項下的方法測定，供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積（1.0%）。

3細菌內毒素

取本品，可用0.06 EU/ml以上的高靈敏度鱟試劑，依法檢查（2010年版藥典二部附錄ⅪE），每1mg鹽酸布比卡因中含內毒素的量應小於0.080EU。

4其他

應符合注射劑項下有關的各項規定（2010年版藥典二部附錄ⅠB）。

含量測定

照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄ⅤD）測定。

1色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑（pH值適應範圍大於8.0）；以0.02mol/L磷酸鹽緩衝液（取磷酸二氫鉀2.72g與氫氧化鈉0.75g，加水1000ml使溶解，調節pH值為8.0）－乙腈（35：65）為流動相；檢測波長為240nm。鹽酸布比卡因峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求。

2測定法

精密量取本品適量，加流動相稀釋製成每1ml中約含25μg的溶液，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取鹽酸布比卡因對照品同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。

藥物說明

藥理毒理

為醯胺類長效局部麻醉藥，其麻醉時間比鹽酸利多卡因長2-3倍， 彌散度與鹽酸利多卡因相仿.對循環和呼吸的影響較小，對組織無剌激性，不產生高鐵血紅蛋白，常用量對心血管功能無影響，用量大時可致血壓下降，心率減慢。對β-受體有明顯的阻斷作用.無明顯的快速耐受性。母體的藥物血濃度為胎兒藥物血濃度的4倍。

藥代動力學

一般在給藥5-10分鐘作用開始，15-20分鐘達高峰，維持3-6小時或更長時間. 本品血漿蛋白結合率約95%.大部分經肝臟代謝後經腎臟排泄，僅約5%以原形隨尿排出。

適應症

用於局部浸潤麻醉、外周神經阻滯和椎管內阻滯。

用法用量

(1)臂叢神經阻滯，0.25%溶液，20-30ml或0.375%20ml(50-75mg);

(2)骶管阻滯，0.25%，15-30ml(37.5-75.0mg)，或0.5%，15-20ml(75-100mg);

(3)硬脊膜外間隙阻滯時，0.25%-0.375%（10-20ml）可以鎮痛，0.5%（10-20ml）可用於一般的腹部手術等；

(4)局部浸潤，總用量一般以175-200mg(0.25%，70-80ml)為限，24小時內分次給藥，一日極量400mg;

(5)交感神經節阻滯的總用量50-125mg(0.25%，20-50ml);

(6)蛛網膜下腔阻滯，常用量5-15mg，並加10%葡萄糖成高密度液或用腦脊液稀釋成近似等密度液.

不良反應

(1)少數患者可出現頭痛、噁心、嘔吐、尿瀦留及心率減慢等。如果出現嚴重副反應，可靜脈注射麻黃鹼或阿托品。

(2)過量或誤入血管可產生嚴重的毒性反應，一旦發生心肌毒性幾無復甦希望.

禁忌症

本品過敏者禁用。

注意事項

(1)本品毒性較較利多卡因大4倍，心臟毒性尤應注意，其引起循環衰竭和驚厥比值較小(CC/CNS=3.7±0.5)，心臟毒性症狀出現較早，往往循環衰竭與驚厥同時發生，一旦心臟停搏，復甦甚為困難.

(2)局部浸潤麻醉兒童用0.1%濃度.

兒童用藥

12歲以下小兒慎用.

藥物相互作用

與鹼性藥物配伍會產生沉澱失去作用。

藥物過量

使用時不得過量，過量可致高血壓、抽搐、心搏驟停、呼吸抑制及驚厥。

規格

(1)5ml:12.5mg (2)5ml:25mg (3)5ml:37.5mg