鹽酸布比卡因注射液

成份

本品主要成分為鹽酸布比卡因，化學名稱：1-丁基-N-(2，6-二甲苯基)-2-哌啶甲醯胺鹽酸鹽一水合物。輔料為氯化鈉、氫氧化鈉、注射用水。
結構式：

分子式：C₁₈H₂₈N₂O·HCl·H₂O
分子量：342.91

性狀

本品為無色或幾乎無色的澄清液體。

適應症

用於局部浸潤麻醉、外周神經阻滯和椎管內阻滯。

規格

5ml：37.5mg

用法用量

(1)臂叢神經阻滯，0.25%溶液，20-30ml或0.375%溶液，20ml(50-75mg)；
(2)骶管阻滯，0.25%溶液，15-30ml(37.5-75.0mg)，或0.5%溶液，15-20ml(75-100mg)；
(3)硬脊膜外間隙阻滯時，0.25%-0.375%可以鎮痛，0.5%可用於一般的腹部手術等。
(4)局部浸潤，總用量一般以175-200mg(0.25%，70-80ml)為限，24小時內分次給藥，一日極量400mg；
(5)交感神經節阻滯的總用量50-125mg(0.25%，20-50ml)；
(6)蛛網膜下隙阻滯，常用量5-15mg，並加10%葡萄糖成高密度液或用腦脊液稀釋成近似等密度液。

不良反應

(1)少數患者可出現頭痛、噁心、嘔吐、尿瀦留及心率減慢等，如出現嚴重副反應，可靜脈注射麻黃鹼或阿托品。
(2)過量或誤入血管可產生嚴重的毒性反應，一旦發生心肌毒性幾無復甦希望。

禁忌

本品過敏者禁用。

注意事項

(1)本品毒性較利多卡因大4倍，心臟毒性尤應注意，其引起循環衰竭和驚厥比值較小(CC/CNS=3.7±0.5)，心臟毒性症狀出現較早，往往循環衰竭與驚厥同時發生，一旦心臟停搏，復甦甚為困難。
(2)局部浸潤麻醉兒童用0.1%濃度。

孕婦及哺乳期婦女用藥

未進行該項試驗且無可靠參考文獻，故尚不明確。

兒童用藥

12歲以下小兒慎用。

老年用藥

未進行該項試驗且無可靠參考文獻，故尚不明確。

藥物相互作用

與鹼性藥物配伍會產生沉澱失去作用。

藥物過量

使用時不得過量，過量可致高血壓、抽搐、心搏驟停、呼吸抑制及驚厥。

藥理毒理

為醯胺類長效局部麻醉藥，其麻醉時間比鹽酸利多卡因長2-3倍，彌散度與鹽酸利多卡因相仿。對循環和呼吸的影響較小，對組織無刺激性，不產生高鐵血紅蛋白，常用量對心血管功能無影響，用量大時可致血壓下降，心率減慢。對β-受體有明顯的阻斷作用。無明顯的快速耐受性。母體的藥物血濃度為胎兒藥物血濃度的4倍。

藥代動力學

一般在給藥5-10分鐘作用開始，15-20分鐘達高峰，維持3-6小時或更長時間。本品血漿蛋白結合率約95%。大部分經肝臟代謝後經腎臟排泄，僅約5%以原形隨尿排出。