利多布比卡因注射液

成份

本品為複方製劑，其組分為：鹽酸利多卡因100mg與鹽酸布比卡因37.5mg。輔料為：氯化鈉。

性狀

本品為無色或幾乎無色的澄清液體。

適應症

適用於眼科手術中局部或區域性周圍神經的麻醉(如眼球外、球後或面部麻醉)。

規格

10ml:鹽酸利多卡因100mg與鹽酸布比卡因37.5mg

用法用量

本品需注射給藥，成人最大推薦總量一般不超過12ml。眼球後麻醉：2m1-5m1，其中一部分注射於眼球後，剩餘部分阻斷面部神經。眼球周麻醉：一般劑反為6m1-12m1。

不良反應

(1)本品毒性較利多卡因大4倍，心臟毒性尤應注意，其引起循環衰竭和驚厥比值較小(CC/CNS=3.7±0.5)，心臟毒性症狀出現較早，往往循環衰竭與驚厥同時發生，一旦心臟停搏，復甦甚為困難。(2)局部浸潤麻醉兒童用0.1％濃度。

禁忌

1、對本品中任一成分或任何醯胺類局麻藥過敏者禁用。2.斯一亞二氏綜合徵、午一帕一懷三氏綜合徵或未裝人工起搏器伴有嚴重竇房房室或心室阻斷者禁用。

注意事項

1.注射本品時應注意，以免發生血管內注射。 2.使用本品後應仔細和連續監測患者的心血管、呼吸指標和意識狀態，不安，焦慮，耳鳴，頭暈，視物不清，震顫，睏倦等可能是發生中樞神經系統毒性的早期警告跡象。 3.身體虛弱者、老年患者、急病患者和兒童應根據其年齡和身體狀況減量使用，嚴重休克或心臟停止者應小心使用。 4.肝病患者或心血管功能障礙者應慎用本品。 5.藥品性狀發生改變時禁止使用。 6.因本品不含防腐劑，未用完的剩餘藥液應丟棄。

孕婦及哺乳期婦女用藥

適當和良好控制的人體試驗尚未進行，孕婦應慎用，本品對嬰兒有潛在的嚴重不良反應，哺乳期婦女慎用。

兒童用藥

12歲以下兒童患者使用本品的安全性和有效性尚未確立。

老年用藥

無特別說明。用量酌減或遵醫囑。

藥物相互作用

與鹼性藥物配伍會產生沉澱失去作用。
1.β-阻斷劑能降低腎血流，與本品並用會減慢利多卡因的清除；多卡胺與利多卡因的藥理特性相似，與本品並用會增加不良反應的發生，包括中樞神經系統反應如癲癇發作等。 2.本品使用時若加入血管收縮劑如腎上腺素以降低全身吸收速度，此時合用單胺氧化酶（MAO）抑制劑或三環類抗抑鬱藥會產生嚴重持續的高血壓；吩噻嗪和苯丙甲酮會降低或反轉腎上腺素的加壓作用；合用血管加壓藥和麥角類催產藥會導致嚴重持續的高血壓或腦血管意外。一般應避免與上述藥物合用，如果必須合用治療，必須對病人細心監控。

藥理毒理

1.藥理作用鹽酸利多卡因和鹽酸布比卡因均為醯胺類局部麻醉藥，能阻斷神經衝動的發生與傳導，阻斷感覺神經而產生麻醉。 2.毒理研究 (1)致突變性：本品中鹽酸利多卡因、布比卡因的致突變試驗結果為陰性。 (2)生殖毒性：小鼠皮下給予30mg/kg劑量的利多卡因（約為以體表面積折算的人用最大推薦劑量200mg的1.4倍），大鼠給予人用量6.6倍的劑量，均未顯示出對胎兒有害。對孕婦或胎兒的作用尚未進行適當的對照研究。是否會分泌至乳汁尚不清楚。鹽酸利多卡因可透過胎盤，且與胎兒蛋白結合高於成人，孕婦用藥後可導致胎兒心動過緩或過速，亦可導致新生兒高鐵血紅蛋白症，應慎用。大鼠和家兔分別給予人用最大日推薦劑量（400mg）9倍和5倍的布比卡因，顯示大鼠的新生兒存活率有所降低，對家兔有殺死胚胎作用。對人類孕期正在生長的胎兒尚未進行適當的對照研究，會有很少量分泌至乳汁。