安癆息別名：安托西、安妥息、抗勞息、乙卡脲。英文名：Aethoxid作用近似氨硫脲，用於治療慢潤型肺結核和慢性竅洞型肺結核。
基本介紹
- 中文名：安癆息
- 別名：安托西、安妥息等
- 分子式：C17H20N2O2S
- 性狀：白色或微黃色結晶性粉末
分子式成分,藥理作用,動力學,適應症,用法用量,不良反應,禁忌,相互作用,藥物反映分析,分析結論,
分子式成分
化學名：N，N′-雙（4-乙氧苯基）硫脲。分子式：C17H20N2O2S。分子量：
316.417。性狀：白色或微黃色結晶性粉末，味苦，熔點170-171℃。不溶於水、乙醚，微溶於乙醇和甲醇，溶於丙酮，易溶於氯仿。
藥理作用
該品為癆息類抑茵劑，對麻風桿菌有較強的抑制作用。作用機制與磺胺藥相似，兩者的抗菌譜相似，均可為氨基苯甲酸拮抗。安癆息亦可用作雙氫葉酸還原酶抑制劑。抑制皰疹樣皮炎的作用機制尚未闡明，但與其抑菌作用無關。安癆息可能作為酶抑制劑或氧化劑。此外，該品尚具有免疫抑制作用，可能與抑制皰疹樣皮炎的作用有關。
安癆息
安癆息動力學
該品口服後吸收迅速而完全。蛋白結合率50～90%。吸收後廣泛分布於全 身組織（如肝、腎、皮膚、肌肉等）和體液中。在肝臟中經N—乙醯轉移酶代謝。患者可分安癆息慢乙醯化型和快醯化型，前者服藥後較易產生不良反應，尤其血液系統的不良反應，其血藥峰濃度亦較高，但臨床療效未見增加。
安癆息
安癆息快醯化型患者用藥時可能需調整劑量。口服後數分鐘可在血液中測得安癆息，1～3小時可達血漿濃度峰值，有時需4～8小時，T1/2為10～50小時（平均28小時）。約70～85%以原形和代謝產物（主要為葡萄醛酸甙和硫酸鹽）由尿中逐漸排泄。游離藥物從膽道排出後重新進入腸肝循環，因此停藥後安癆息在血漿中仍可持續存在數周之久。
適應症
安癆息單獨或與其他抑制麻風藥聯合用於由麻風分枝桿菌引起的各種類型
麻風，和皰疹樣皮炎的治療。安癆息也可用於膿皰性皮膚病、類天皰瘡、壞死性膿皮病、復發性多軟骨炎、放線菌性足分枝菌病及聚會性痤瘡的治療。安癆息可與甲氧苄啶聯合治療卡肺孢子蟲肺炎；與乙嘧啶聯合用於預防氯喹耐藥性瘧疾；亦可與乙胺嘧啶和氯喹三者聯合用於預防間日瘧。
安癆息
安癆息用法用量
1、抑制麻風口服，與一種或多種其他抗麻風藥合藥。成人每日100mg，一次頓腸或每日按體重0.9一1.4mg/kg，一次頓服；小兒每日按體重0.9一1.4mg/kg，一次頓服。成人最高量每日200mg。
3、預防瘧疾該品100mg與乙胺嘧啶12.5mg聯合，一次頓服，每7天服藥一次。
安癆息
安癆息4、血常規計數，用藥前和治療第一個月中每周一次，此後每月一次，連續6個月，以後每半年一次。
5、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶（G-6-PD)測定，如為G-6-PD缺乏者則該品應慎用，因在此種患者中易發生溶血反應；
7、腎功能測定，有腎功能減退者在療程中應定期測定腎功能，並據以調整劑量，如患者肌酐清除率低於4ml/min時應測定患者血藥濃度，尿閉患者應停用安癆息。
9、對未定型和結核樣麻風的治療需持續6個月至3年，二型性麻風需2—10年，瘤型麻風需終身服藥。
皰疹樣皮炎
10、快乙醯化型患者安癆息的血藥濃度可能較低，需調整劑量。慢乙醯化型患者的血藥濃度可能較高，亦需調整劑量。11、腎功能減退患者用藥時需減量，如肌酐清除率在4ml/min以下時需測定血藥濃度。無尿患者應停用該品。
12、用藥過程中如出現新的或中毒性皮膚反應，應迅速停用該品。但出現麻風反應狀態時不需停藥。
13、療程中如出現嚴重“可逆性“反應（Ⅰ型）或神經炎時，應合用大劑量腎上腺皮質激素。
14、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏患者用該品時需減量。
15、治療皰疹樣皮炎時，應食用無麩質飲食，連續6個月，使安癆息的劑量可減少50%或甚至停用該品。該品與磺胺類藥物可有部分交叉過敏反應發生。
不良反應
1、發生率較高者有：背、腿痛，胃痛，食慾減退；皮膚蒼白、溶血性貧血；發熱（較常見於溶血性貧血，較少見於粒細胞缺乏症）；皮疹(過敏）；異常乏力或軟弱（較常見於溶血 性貧血，較少見於變性血紅蛋白血症；
安癆息
安癆息2、發生率極低者有：指甲、唇或皮膚青紫，呼吸困難（變性血紅蛋白血症），皮膚瘙癢、乾燥、發紅、脫痂或脫皮、脫髮（剝脫性皮炎)、精神改變；麻木、針刺感、燒灼感、手或足軟弱（周圍神經炎)；咽痛（粒細胞缺乏症)、眼或皮膚黃染（肝臟損害）。
3、下列症狀如持續存在需引起注意：如眩暈、頭痛、噁心、嘔吐。可引起胃腸道反應：噁心，嘔吐，食欲不振，腹脹，腹瀉.白細胞和粒細胞減少，溶血性貧血，頭痛，失眠，周圍神經炎,中毒性精神病.剝脫性皮炎，中毒性肝炎.個別病例有再生障礙性貧血，甚至死亡。最常見的不良反應為噁心、嘔吐及食欲不振，也常出現皮疹。可發生麻風結節病加重或麻風性結節性紅斑反應，這類反應考慮是Herxheimer氏型。與麻風結節病變加重很不一樣，它表現為發熱、欲嘔、剝脫性皮炎、黃疸伴有肝壞死、淋巴結腫大、正鐵血紅蛋白症及貧血，後者的發生率為25%，常發生在開始治療後5～6周。
脾臟--造血
禁忌
1、交叉過敏：對一種癆息類過敏的患者可能對其他癆息類亦過敏。對呋塞米、噻嗪類利尿藥、磺醯脲類、碳酸酐酶抑制劑或其他磺胺藥過敏的患者可能對該品亦敏感。
3、下列情況應慎用：嚴重貧血、G-6-PD(葡萄糖-6-磷酸脫氫酶）缺乏、肝功能減退、變性血紅蛋白還原酶缺乏症、腎功能減退。
4、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏患者用該品時需減量。嚴重肝腎及造血系統疾病禁用.
相互作用
1、對氨基苯甲酸(PABA)不宜與該品合用治療麻風，因PABA更易為細菌吸收而對癆息類的抑菌作用產生拮抗，但PABA並不拮抗安癆息對於皰疹樣皮炎的作用。
5、該品如與其他溶血合用可加重其溶血不良反應。
藥物反映分析
安癆息中毒致視神經萎縮病例介紹患者，女，21歲。36d前自服安癆息200片（100mg/片）後，出現口唇、四肢發紺、背腿疼痛，被家人發現後，自行在家中給予氧氟沙星0.4g、甲硝唑1g、維生素C3g及葡萄糖水Qdivgtt，症狀無明顯好轉。中毒第4天，患者出現昏迷、發熱、腹瀉、嘔吐咖啡樣胃內容物數次。其間，患者家屬繼續給予上述治療。中毒1周后患者出現尿瀦留，其家屬又給予保留導尿，並繼續給予糖水、糖鹽水、VC、氯化鉀靜脈輸注，症狀無緩解。中毒後26d，患者昏迷逐漸變淺，出現躁動、幻視、幻聽、全身酸痛不止和視力減退。於中毒後36d入院。查體：T36.7oC，P60次/min，R18次/min，BP96/76mnHg。發育正常，消瘦，表情淡漠，反映遲鈍，時而自言自語，皮膚黏膜無黃疸及發紺，雙瞳孔直徑0.3mm，對光反射遲鈍，雙眼視力明顯減退，雙手眼前模糊可見。眼底檢查：雙側視乳頭萎縮。核磁共振檢查：雙側視神經萎縮。肝功能檢查：ALT147U/L，AST124U/L，余正常。
入院診斷：急性安癆息屮毒並中毒性肝損害、中毒性腦病、中毒性視神經萎縮，入院後予地塞米松10mg、能量合劑、還原型谷胱甘肽1.2g、丹參30mL、維生素B6200mgQdivgtt，VB100mgimBid，VB120.5mgimBid，患者神志逐新清楚，精神正常，幻覺消失，雙眼視力均恢復至0.7，住院5d好轉自動出院。
討論安癆息（對氨基雙苯碸）為抗麻風病藥，大劑量時顯示殺菌作用。安癆息口服後吸收迅速而完全，在肝臟中經N-乙醯轉移酶代謝。患者可分為安癆息慢乙醯化型和快乙醯化型，前者服藥後較易產生不良反應，尤其是血液系統的不良反應。約70%～85%以原形和代謝產物由尿中逐漸排泄。游離藥物從膽道排出後重新進入腸肝循環，因此，停藥後安癆息在血漿中仍可持續存在數周。安癆息中毒不良反應有：背腿痛、胃痛、食慾減退；皮膚蒼白、發熱、溶血性貧血；皮疹；異常乏力或軟弱；變性血紅蛋白血症。發生率極低的不良反應有：皮膚瘙癢、剝脫性皮炎、精神紊亂、周圍神經炎、咽痛、發熱、粒細胞減低或缺乏、癆息類綜合徵及肝損害等。經查閱相關文獻，作者尚未發現有引起視神經萎縮、視力減退的報導。安癆息中毒後應及時洗胃，活性炭30g胃內灌注並導泄。對正常及變性血紅蛋白還原酶缺乏的患者用亞甲藍1～2g/kg緩慢靜注，必要時重複注射。出現神經炎時應予糖皮質激素治療。本例患者在服用大量安癆息後，其家人未能及時將患者送入醫院救治，致使患者發生嚴重中毒及多種併發症。雖經本院積極治療，最終雙側視神經萎縮及視力仍未能完全恢復。
