夫西地酸鈉

夫西地酸鈉,為白色結晶性粉末,溶劑為無色的澄明液體。主要成份為夫西地酸鈉,其化學名稱為:16α-乙醯氧基-3β,11β-二羥基-4β,8β,14α-三甲基-18-去甲-5β,10α-膽甾-(17Z)-17(20),24-二烯-21-酸鈉,夫西地酸鈉通過抑制細菌的蛋白質合成而產生殺菌作用,對一系列革蘭氏陽性細菌有強大的抗菌作用。葡萄球菌,包括對青黴素、甲氧西林和其它抗菌素耐藥的菌株,均對本品高度敏感。夫西地酸鈉與臨床使用的其它抗菌藥物之間無交叉耐藥性。

基本介紹

  • 中文名:夫西地酸鈉
  • 外文名:Fusidate Sodium
  • 商品名:褐酶酸鈉;梭鏈孢酸鈉
  • 別名:夫西地酸鈉;褐黴素鈉
簡介,藥代動力學,藥理毒理,適應症,功用作用,不良反應,禁忌症,注意事項,用藥參考,藥物相互作用,配伍禁忌,性能,

簡介

夫西地酸鈉,為白色結晶性粉末,溶劑為無色的澄明液體。夫西地酸鈉通過抑制細菌的蛋白質合成而產生殺菌作用,對一系列革蘭氏陽性細菌有強大的抗菌作用。葡萄球菌,包括對青黴素、甲氧西林和其它抗菌素耐藥的菌株,均對本品高度敏感。夫西地酸鈉與臨床使用的其它抗菌藥物之間無交叉耐藥性。
名稱(英)
Fusidate Sodium
商品名
褐酶酸鈉;梭鏈孢酸鈉
別名
夫西地酸鈉;褐黴素鈉;梭鏈孢酸鈉;甾酸黴素
化學名稱
16α-乙醯氧基-3β,11β-二羥基-4β,8β,14α-三甲基-18-去甲-5β,10α-膽甾-(17Z)-17(20),24-二烯-21-酸鈉
性狀
本品為白色結晶性粉末,溶劑為無色的澄明液體。
夫西地酸鈉夫西地酸鈉
分子式
C31H47NaO6
分子量
538.70
藥理作用
為一種具有甾體骨架的抗生素主要對革蘭陽性菌及奈瑟球菌、結核桿菌後抗菌作用。用於敏感菌所致的周圍感染,對耐其他抗生素的菌株尤為適宜。常用於皮膚,骨組織及關節等部位感染以及心內膜炎等。
注意事項
1.可見皮疹、黃疸、肝功能改變等不良反應。停藥後肝功能可恢復,禁用於肝功能不全者。 2.靜脈注射(呋西地酸二乙醇胺)可致脈管痙攣、靜脈炎、溶血。使用磷酸鹽ˉ枸櫞酸鹽緩衝液溶解藥物,注射後可致低鈣血症。局部用藥可致過敏症狀。
規格
[製劑] 片劑:每片250mg(薄膜包衣)。混懸劑:每5ml含呋西地酸250mg。霜膏2%
用法用量
成人:500毫克(1瓶)/次,每天3次。
兒童及嬰兒:20毫克/公斤體重/天,分3次給藥。
將本品注射用粉針1瓶(500毫克)溶於10毫升所附的無菌緩衝溶液中,然後用氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋至250-500毫升靜脈輸注。若葡萄糖注射液過酸,溶液會呈乳狀,如出現此情況即不能使用。每瓶的輸注時間不應少於2-4小時。
本品應輸入血流良好,直徑較大的靜脈,或中心靜脈插管輸入,以減少發生靜脈痙攣及血栓性靜脈炎的危險。靜脈輸注液配好後應在24小時內用完。
未經稀釋的夫西地酸鈉溶液不得直接靜脈注射。為避免局部組織損傷,本品亦不得肌肉注射或皮下注射。
根據夫西地酸鈉的代謝和排泄特點,腎功能不全及血液透析病人使用本品無需調整劑量,而本品的透析清除量也不高。
藥物過量
成人每日總量不得超過2克。
貯藏
遮光,密閉,室溫保存。

藥代動力學

夫西地酸鈉有極好的組織滲透能力,在機體內分布廣泛。臨床上尤為重要的是,本品不但在血液供應豐富的組織中有高濃度。即使在血管分布較少的組織中也同樣具有高濃度。已知在膿液、痰液、軟組織、心臟、骨組織、滑液、死骨片、燒傷痂、腦膿腫和眼內,夫西地酸鈉的濃度均超過其對葡萄球菌的最小抑菌濃度(0.03-0.16微克/毫升)。夫西地酸鈉在肝臟代謝,主要由膽汁排出,幾乎不經腎臟排泄。
夫西地酸鈉毒性極低,與臨床使用的其它抗菌藥物之間無交叉過敏性,因此可用於治療對其它抗菌素禁忌的病人,如對青黴素或其它抗菌素過敏者。對因嚴重或深部感染而需長時間用藥時,建議夫西地酸鈉與其它抗葡萄球菌藥物聯用以減少耐藥性的產生。夫西地酸鈉可與耐青黴素酶的青黴素類、頭孢菌素類、紅黴素、氨基糖苷類、林可黴素、利福平或萬古黴素聯合使用,並可獲得相加或協同作用的效果。

藥理毒理

夫西地酸鈉通過抑制細菌的蛋白質合成而產生殺菌作用,對一系列革蘭氏陽性細菌有強大的抗菌作用。葡萄球菌,包括對青黴素、甲氧西林和其它抗菌素耐藥的菌株,均對本品高度敏感。夫西地酸鈉與臨床使用的其它抗菌藥物之間無交叉耐藥性。

適應症

主治由各種敏感細菌,尤其是葡萄球菌引起的各種感染,如骨髓炎、敗血症、心內膜炎,反覆感染的囊性纖維化、肺炎、皮膚及軟組織感染,外科及創傷性感染等。
夫西地酸鈉夫西地酸鈉

功用作用

用於葡萄球菌感染,對耐其他抗生素的菌株、尤為適宜。常用於皮膚,骨組織及關節等部位感染以及心內膜炎等。本品主要用於葡萄球菌引起的各種感染如肺炎、骨髓炎、心內膜炎、敗血症、皮膚軟組織感染等。靜脈給藥適用於嚴重病例和耐藥菌株感染,亦可用於耐甲氧西林葡萄球菌感染,但由於細菌對本品易產生耐藥性,故一般不作為嚴重感染的首選藥物,且應與其他抗菌藥聯合使用。本品口服治療難辨梭菌所致偽膜性腸炎,亦且良好療效。為一種具有甾體骨架的抗生素主要對革蘭陽性菌及奈瑟球菌、結核桿菌有抗菌作用。用於敏感菌所致的周圍感染。

不良反應

靜脈注射本品可能會導致血栓性靜脈炎和靜脈痙攣。每天用藥1.5-3克時有可逆性轉氨酶增高的報導。曾有報導個別病人用藥後出現可逆行黃疸,這主要見於大劑量靜脈給藥,尤其是嚴重的金黃色葡萄球菌性菌血症的病人。若黃疸持續不退,需停用本藥,則血清膽紅素會恢復正常。過敏反應的報導十分罕見。

禁忌症

對夫西地酸鈉過敏者不能使用本品。

注意事項

由於夫西地酸鈉的代謝和排泄特性,當長期大劑量用藥或夫西地酸鈉聯合其它排出途徑相似的藥物(如林可黴素或利福平)時,對肝功能不全和膽道異常的病人應定期檢查肝功能。
在體外實驗中,夫西地酸鈉可在白蛋白結合位點上取代膽紅素,這種取代作用的臨床意義尚不清楚。新生兒使用本品後亦未發現核黃疸,但早產兒,黃疸,酸中毒及嚴重病弱的新生兒使用本品時需留意這一因素。

用藥參考

孕婦及哺乳期婦女用藥:動物實驗及多年的臨床經驗表明,本品沒有致畸作用。由於夫西地酸鈉可通過胎盤,理論上又有導致核黃疸的危險,因此妊娠的後三個月應避免使用。母乳中的夫西地酸鈉濃度低至可忽略不計,因此哺乳母親可使用本品。 兒童用藥:可以使用。
夫西地酸鈉分子結構夫西地酸鈉分子結構
老年患者用藥:可以使用。

藥物相互作用

本品可增加香豆素類藥物的抗凝血作用。

配伍禁忌

夫西地酸鈉靜脈注射劑不能與卡那黴素、慶大黴素、萬古黴素、頭孢噻啶或羥苄青黴素混合。本品亦不可與全血、胺基酸溶液或含鈣溶液混合。當溶液的pH低於7.4時,本品會沉澱。

性能

本品對一系列革蘭氏陽性菌有強大抗菌作用,對頭孢類,青黴素類耐藥的菌種均有強大抗菌作用,夫西地酸鈉與臨床使用的其它抗菌藥物之間無交叉耐藥性。夫西地酸鈉可與耐青黴素酶的青黴素、頭孢菌素類、紅黴素、氨基糖類、林可黴素、利福平萬古黴素聯合使用,並可獲得相加或協同作用的效果。本品主治各種敏感細菌,尤其葡萄球菌引起的感染,如骨髓炎敗血症心內膜炎腦膜炎反覆感染的囊性纖維化,肺炎,皮膚及軟組織感染,外科及創傷性感染等

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