壬苯醇醚為非離子型表面活性劑，是目前使用最普遍的一種外用殺精子藥。主要作用是通過降低精子脂膜表面張力、改變精子滲透壓而殺死精子或導致精子不能遊動，從而使精子不能進入宮頸口，無法使卵受精，達到避孕的目的。
基本介紹
- 中文名：壬基酚聚氧乙烯醚
- 英文名：壬苯醇醚-9;壬苯醇醚;聚乙二醇一(對)壬基苯基醚;壬基酚聚醚-1;
- 別稱：POLYETHYLENE GLYCOL MONO-4-NONYLPHENYL ETHER
- 化學式：C17H35O4S.Na
- CAS登錄號：26027-38-3
- EINECS登錄號：243-816-4
- 沸點：30℃
- 密度：1.00
- 套用：促性激素
物質信息,藥物分析,動力學,用法用量,不良反應,藥物製劑,膜劑製品,編號系統,物性數據,分子結構數據,計算化學數據,貯存方法,參考書籍,
物質信息
中文名稱: | |
中文同義詞: | α-(4-壬基苯基)-ω-羥基-聚(氧化-1,2-聯乙烷);壬苯醇醚-9;壬苯醇醚;聚乙二醇一(對)壬基苯基醚;壬基酚聚醚-1;壬基酚聚醚-10;壬基酚聚醚-100;壬基酚聚醚-12 |
英文名稱: | POLYETHYLENE GLYCOL MONO-4-NONYLPHENYL ETHER |
英文同義詞: | 2-ethanediyl),.alpha.-(4-nonylphenyl)-.omega.-hydroxy-Poly(oxy-1;alpha-(4-nonylphenyl)-omega-hydroxy-poly(oxy-2-ethanediyl);ethyleneoxideadductnonylphenol;glycols,polyethylene,mono(p-nonylphenyl)ether;n-9;nonoxynol;nonoxynol-10;nonoxynol-12 |
CAS號: | 26027-38-3 |
分子式: | C17H35O4S.Na |
分子量: | |
EINECS號: | 243-816-4 |
相關類別: | |
Mol檔案: | 26027-38-3.mol |
壬苯醇醚安全信息
RTECS號 MD0906000
上下游產品信息
下游產品 壬基酚聚氧乙烯醚
藥物分析
方法名稱： 壬苯醇醚原料藥－壬苯醇醚－高效液相色譜法
套用範圍： 本方法採用高效液相色譜法測定壬苯醇醚原料藥中壬苯醇醚的含量。
本方法適用於壬苯醇醚原料藥。
方法原理： 供試品經流動相溶解並定量稀釋，進入高效液相色譜儀進行色譜分離，用紫外吸收檢測器，于波長280nm處檢測壬苯醇醚的峰面積，計算出其含量。
試劑： 甲醇
儀器設備：
儀器
高效液相色譜儀
色譜柱
十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，理論塔板數按壬苯醇醚峰計算應不低於1000。
紫外吸收檢測器
色譜條件
流動相：甲醇 水=88 12
檢測波長：280nm
柱溫：室溫
試樣製備：
對照品溶液的製備
精密稱取壬苯醇醚對照品約0.1g，置50mL量瓶中，加流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻，即為對照品溶液。
供試品溶液的製備
精密稱取供試品約0.1g，置50mL量瓶中，加流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻，即為供試品溶液。
註：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
操作步驟： 分別精密吸取對照品溶液和供試品溶液各10mL，注入高效液相色譜儀，用紫外吸收檢測器于波長280nm處測定壬苯醇醚的峰面積，計算出其含量。
參考文獻： 中華人民共和國藥典，國家藥典委員會編，化學工業出版社，2005版，一部，p.51。
動力學
壬苯醇醚避孕薄膜放入陰道深處後溶解成凝膠體、（約5分鐘），作用保持2小時。栓劑經10分鐘生效，作用維持2-10小時。含藥海綿放置後即可生效，作用維持至少24小時；它作為一種子宮頸口的機械性屏障，當精液與海綿接觸即被吸收，同時海綿釋放殺精劑，故避孕效果較好。
壬苯醇醚
壬苯醇醚用法用量
子宮
（1）薄膜：女用時，於房事前3～5分鐘，將藥膜1張揉成鬆軟小團推入陰道深處，使之溶解成凝膠體。每次性交須用新的藥膜。男用時，將藥膜1張折成雙摺，貼在陰莖頭上，推人女方陰道深處，約5分鐘後進行房事。（2）海綿劑：使用時用清潔水浸濕，擠去過量水，深置陰道中，房事後留放6小時，但不超過30小時，也不能重複使用。（3）栓劑：房事前1小時放人陰道中，1次75mg或100mg。
壬苯醇醚
壬苯醇醚不良反應
不良反應少，主要為局部刺激反應，陰道有燒灼感和分泌物增多。體外和臨床試驗表明本品能降低性交途徑傳播的感染，如淋球菌和衣原體，但能增高念珠菌的感染和易使大腸桿菌移居而出現細菌尿。房事後6～8小時內不要衝洗陰道。置陰涼乾燥處保存。
壬苯醇醚
壬苯醇醚藥物製劑
精子進入卵細胞
壬苯醇醚-9：為非離子型表面活性劑，使精子不能進入宮頸口，無法使卵受精，達到避孕的目的。為非離子型表面活性劑，能降低精子脂質外膜的表面張力，改變其正常滲透壓，從而使精子活動力下降或因破裂而死亡。避孕效果與使用方法是否正確有關。陰道給藥後能被陰道黏膜吸收，吸收後分布廣泛，經尿和糞排出體外。
壬苯醇醚
壬苯醇醚動力學：本品避孕薄膜放入陰道深處後溶解成凝膠體、（約5分鐘），作用保持2小時。
用法用量：（1）薄膜：女用時，於房事前3～5分鐘，將藥膜1張揉成鬆軟小團推入陰道深處，使之溶解成凝膠體。每次性交須用新的藥膜。男用時，將藥膜1張折成雙摺，貼在陰莖頭上，推人女方陰道深處，約5分鐘後進行房事。（2）海綿劑：使用時用清潔水浸濕，擠去過量水，深置陰道中，房事後留放6小時，但不超過30小時，也不能重複使用。（3）栓劑：房事前1小時放人陰道中，1次75mg或100mg。
不良反應：不良反應少，主要為局部刺激反應，陰道有燒灼感和分泌物增多。體外和臨床試驗表明本品能降低性交途徑傳播的感染。
膜劑製品
胰島素
壬苯醇醚藥理作用：本品系非離子型表面活性劑，通過降低精子的脂膜表面張力，改變精子滲透壓而殺死精子或使它們不能遊動，難於穿透宮頸口而無法使卵受精，達到避孕效果。適應症：女性外用短效避孕。
用量用法：陰道內給藥。於房事前10分鐘，取藥膜一張，對摺二次或揉成鬆軟小團，以食指（或中指）將其推入陰道深處，10分鐘後可行房事。最大用量每次不超過2張。
注意事項：1、對本品過敏者，或可疑生殖道惡性腫瘤者，以及有不規則陰道出血者禁用。2、取用藥膜時，應注意藥膜與包裝紙的區別，切勿錯用。3、藥膜必須置於陰道深處，待溶解後（約需10分鐘）方可進行房事。
樂樂迷
4、房事後6小時方可沖洗。5、拆開包裝後，剩餘藥品應密閉保存，防止吸濕和污染變質。6、本品性狀發生改變時禁止使用。7、請將此藥品放在兒童不能接觸的地方。
藥物相互作用：如正在使用其它藥品，尤其是口服避孕藥時，在使用本品前請諮詢醫生或藥師。
壬苯醇醚-壬苯醇醚陰道用緩釋凝膠劑
壬苯醇醚
子劑傳遞系統多為速釋產品，有效時間短，劑量高，易泄露。該文以延長藥物在陰道中的滯留時間，增加避孕用藥的順應性，減少不良反應為目的，研製了壬苯醇醚陰道用緩釋凝膠劑。採用HPLC法建立了壬苯醇醚陰道用緩釋凝膠劑中藥物的含量、釋放度和灌流沖洗粘附量測定方法。針對處方中輔料的影響，考慮到含量、釋放度、體外灌流沖洗量的測定需要，確定了樣品預處理方案及釋放度測定膜。 雌性大鼠陰道內分別給國外樣品、自製PCP-CP974P凝膠劑、Poloxamer溶膠劑及CP971P-Poloxamer凝膠劑，採用統計矩理論對陰道藥物沖洗量進行處理，四組樣品陰道內沖洗液藥物濃度一時間曲線下面積分別為1380。468、1512。17、7278。3和4316。6l(μg/ml)·h，平均滯留時間分別為4。67、3。20、15。42和6。54h。可見，與國外凝膠相比，自製樣品具有顯著的陰道內粘附滯留性能。大鼠陰道給藥後，眼眶取血，檢測到血中藥物有限，表明藥物陰道吸收量少。
壬苯醇醚
壬苯醇醚壬苯醇醚-壬苯醇醚抗中性粒細胞胞漿抗體
血管
目的：介紹治療甲亢常用藥丙基硫氧嘧啶（PTU）所致抗中性粒細胞胞漿抗體（ANCA）相關小血管炎臨床診治情況。方法：通過查閱國內外有關資料，對近年來ANCA檢測方法、PTU所致ANCA相關小血管炎臨床表現進行綜述。結果：歸納出PTU所致ANCA相關小血管炎的發生機制。結論：懷疑PTU所致ANCA相關小血管炎時，應及時停用PTU並採取對應的治療和預後措施。
壬苯醇醚
壬苯醇醚抗中性粒細胞胞漿抗體（antineutrophilcytoplasmicautoantibodies，ANCA）相關小血管炎是一種多系統損害的全身免疫性疾病，主要是指韋格納肉芽腫，顯微鏡下微型多血管炎及原發性局灶性腎小球腎炎，在西方國家其發病率較高，僅次於類風濕性關節炎。除原發性ANCA相關小血管炎外，藥物所致也屢有發生，有肼苯噠嗪、青黴胺、別嘌呤醇、丙基硫氧嘧啶等，其中丙基硫氧嘧啶是較常見的藥物之一。認為ANCA在小血管炎的發病機制中起重要作用，同時在小血管炎的診斷，指導治療，判斷復發上具有重要意義。在藥物引起的血管炎中往往伴有ANCA滴度10倍以上升高[1]，然而，ANCA陽性並不一定伴隨血管炎的發生，也可見於其它風濕免疫性疾病以及嚴重的感染如心內膜炎、HIV感染等[2]。
甲狀腺
丙基硫氧嘧啶（propylthiouracil,PTU）是硫脲類抗甲狀腺藥，是治療甲狀腺機能亢進最常用的藥物之一。雖公認其副作用遠小於他巴唑、甲基硫氧嘧啶等抗甲狀腺藥物，但仍有一定發生率1%～5%[3]。不良反應與劑量有關，嚴重不良反應有ANCA相關小血管炎(藥物性狼瘡)、粒細胞缺乏症、中毒性肝炎等[3]。 1953年Morrow等[4]報導PTU可引起藥物性狼瘡，1993年DolmanKM等[5]報導PTU可引起ANCA相關小血管炎，而後國內外陸續有類似報導。認為PTU引起的狼瘡樣綜合徵其實就是PTU引起的ANCA相關小血管炎，是一種藥物誘導的多克隆自身免疫反應。此外，不斷有報導提示PTU可誘導產生ANCA，並可導致自身免疫性血管炎，後者雖發生率低，但若不予以重視將導致嚴重後果。
甲狀腺素
1.ANCA及其檢測：ANCA相關小血管炎的特異性血清學診斷指標是ANCA。ANCA是一種以中性粒細胞為靶抗原的自身抗體。雖然可作為靶抗原的中性粒細胞胞漿成分甚多，但普遍認為最有臨床意義的還是其嗜天青顆粒中的蛋白酶3(proteinase3,PR3)和髓過氧化物酶(Myeloperoxidase,MPO)。我國自20世紀90年代初開始對ANCA檢測，最早的ANCA檢測方法為間接免疫螢光法(IIF)，套用酒精固定的中性粒細胞可產生兩種螢光形態：一是胞漿型(c?ANCA)，其主要靶抗原為PR3，PR3ANCA與韋格納肉芽腫密切相關；二是環核型(p?ANCA)，其主要靶抗原為髓過氧化物酶(Myeloperoxidase,MPO)，MPOANCA與顯微鏡下微型多血管炎和原發性局灶壞死性腎小球腎炎密切相關[6]。以後又有酶聯免疫吸附法(ELISA)，根據套用的抗原不同，又分為總抗原ELISA和抗原特異性ELISA，蛋白酶3和髓過氧化物酶是兩個最為重要的ANCA特異性抗原。白細胞
現有7種已知的ANCA靶抗原：PR3，MPO，人白細胞彈力蛋白酶(HLE)、乳鐵蛋白(LF)、組蛋白酶G(CG)、殺菌/通透性增高蛋白(BPI)和天青殺素(AZU)。徐旭東等[7]報導對4例患者進行7種抗原的檢測，發現患者血清識別多種ANCA靶抗原，多數滴度較高，進一步證實PTU引起的ANCA陽性小血管炎，是藥物引起的多克隆自身免疫反應。對於懷疑ANCA相關小血管炎的患者，可首先套用間接免疫螢光法和/或總抗原ELISA法進行篩選，陽性者則應進一步用ELISA法檢測抗蛋白酶3和抗髓過氧化物酶等自身抗體，如間接免疫螢光法檢測ANCA為陽性，而PR3ELISA和MPOELISA均為陰性，則套用ELISA方法，檢測其它已知ANCA的特異性抗原。研究結果顯示，單獨使用間接免疫螢光法對原發性小血管炎的診斷特異性為76%，如間接免疫螢光法加抗原特異性ELISA，則可使診斷的特異性提高至98%。
IIF法與MPO和PR3-ELISA聯合套用是較為理想的檢測方案，IIF法與總抗原ELISA聯合套用也具有較好的敏感性和特異性，價格便宜，適於現階段在我國推廣套用。
編號系統
CAS號：26027-38-3
MDL號：MFCD00134080
RTECS號：MD0906000：
物性數據
性狀：未確定
密度（g/mL,25/4℃）：1.00
相對蒸汽密度（g/mL,空氣=1）：未確定
熔點（ºC）：未確定
沸點（ºC,常壓）：未確定
沸點（ºC,5.2kPa）：未確定
折射率：未確定
閃點（ºC）：未確定
比旋光度（º）：未確定
自燃點或引燃溫度（ºC）：未確定
蒸氣壓（kpa,20ºC）：未確定
飽和蒸氣壓（kPa,60ºC）：未確定
燃燒熱（KJ/mol）：未確定
臨界溫度（ºC）：未確定
臨界壓力（KPa）：未確定
油水（辛醇/水）分配係數的對數值：未確定
爆炸上限（%,V/V）：未確定
爆炸下限（%,V/V）：未確定
溶解性：未確定
分子結構數據
摩爾折射率：74.91
摩爾體積（m3/mol）：261.8
等張比容（90.2K）：619.0
表面張力（dyne/cm）：31.2
極化率（10-24cm3）：29.69
計算化學數據
疏水參數計算參考值（XlogP）：5.5
氫鍵供體數量：1
氫鍵受體數量：2
可旋轉化學鍵數量：11
拓撲分子極性表面積（TPSA）：29.5
重原子數：19
表面電荷：0
複雜度：186
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：0
不確定原子立構中心數量：0
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
共價鍵單元數量：1
貯存方法
0-6℃
參考書籍
《中國醫學藥典》
《醫師藥典》
壬苯醇醚