釋放度系指口服藥物從緩釋製劑、控釋製劑或腸溶製劑在規定溶劑中釋放的速度和程度。
基本介紹
- 中文名：釋放度
- 第一法：用於緩釋製劑或控釋製劑
- 第二法：用於腸溶製劑
- 緩衝液中：大部分或全部釋放的製劑
- 酸性介質中：不釋放或幾乎不釋放
- 限度(Ｑ)：標示量的70％
簡介,儀器裝置,第一法,第二法,結果判斷,
簡介
檢查釋放度的製劑，不再進行溶出度或崩解時限的檢查。
緩釋製劑系指口服藥物在規定溶劑中，按要求緩慢地非恆速釋放，且每日用藥次數與相應的普通製劑比較至少減少一次或用藥的間隔時間有所延長的製劑。
控釋製劑系指口服藥物在規定溶劑中，按要求緩慢地恆速或接近恆速釋放，且每日用藥次數與相應的普通製劑比較至少減少一次或用藥的間隔時間有所延長的製劑。
腸溶製劑系指口服藥物在規定的酸性介質中，不釋放或幾乎不釋放，而在緩衝液中大部分或全部釋放的製劑。
儀器裝置
第一法
用於緩釋製劑或控釋製劑
測定法
照溶出度測定法項下進行，但一般採用三個時間取樣，在規定時間、規定取樣點，吸取溶液適量，立即經0.8μm微孔濾膜濾過,自取樣至濾過應在30秒鐘內完成,並及時補充所耗的溶劑。取濾液，照各藥品項下規定的方法測定，算出每片（個）的釋放量。
結果判斷
除另有規定外，應符合下列有關規定。6 片(個)中每片(個)各時間測得的釋放量按標示量計算均應符合規定。
如各時間測定值有1片(個)不符合規定範圍但其平均釋藥量均符合規定範圍,仍可判為符合規定，如最後時間釋藥量有1片低於規定值10%者，則另取6片(個)進行複試。
初複試的12片，其平均釋藥量均應符合各時間規定範圍，且最後時間釋藥量低於規定值10%者不超過2片，亦可判為符合規定。
以上結果判斷中所示超出規定範圍的10%是指相對於標示量的百分率（腸溶製劑中Q－10%的10%同此）。
第二法
用於腸溶製劑
(一)
酸中釋放量
除另有規定外，量取0.1mol/L鹽酸溶液750ml,注入每個容器，加溫使溶液溫度保持在37±0.5℃，調整轉速並保持穩定，取6片(個)分別投入轉籃或容器中,按各藥品項下規定的方法，開動儀器運轉2小時,立即在規定取樣點吸取溶液適量,立即經0.8μm微孔濾膜濾過，自取樣至濾過應在30秒鐘內完成，濾液按各藥品項下規定的方法測定，算出每片(個)的酸中釋放量。
緩衝液中釋放量
上述酸液中加入0.2mol/L磷酸鈉溶液250ml(必要時用2mol/L鹽酸溶液或2mol/L氫氧化鈉溶液調節pH至6.8±0.05)繼續運轉45分鐘，或按各藥品項下規定的時間，在規定取樣點吸取溶液適量，立即經0.8μm微孔濾膜濾過，自取樣至濾過應在30秒鐘內完成，濾液按各藥品項下規定的方法測定，算出每片(個)的緩衝液中釋放量。
(二)
酸中釋放量
除另有規定外,量取0.1mol/L鹽酸溶液900ml,注入每個容器中,照(一)法酸中釋放量項下進行測定。
緩衝液中釋放量
棄去上述各容器中酸液，立即加入磷酸鹽緩衝液(pH6.8)（取0.1mol/L鹽酸溶液和0.2mol/L磷酸鈉溶液按3:1混合均勻，必要時用2mol/L鹽酸溶液或2mol/L氫氧化鈉溶液調節pH至6.8±0.05）900ml，或將每片(個)轉移入另一盛有磷酸鹽緩衝液(pH6.8)900ml容器中，照(一)法緩衝液中釋放量項下進行測定。
結果判斷
除另有規定外，應符合下列規定。
酸中釋放量
每片(個)釋放量均不大於標示量的10%，如有1片(個)大於10%,其平均釋放量不大於10%，仍可判為符合規定。
緩衝液中釋放量
每片(個)釋放量按標示量計算應不低於規定限度(Q)，限度(Q)應為標示量的70%。
6片(個)中有1片(個)低於限度，但不低於Q－10%，且平均釋放量不低於規定限度時，仍可判為符合規定。
如6片(個)中有1片(個)低於Q-10%，應另取6片(個)複試。
初複試的12片(個)中有2片(個)低於Q-10%，且平均釋放量不低於規定時，亦可判為符合規定。
