固體分散技術

固體分散技術

固體分散體(soliddispersion)系指藥物以分子、膠態、微晶等狀態均勻分散在某一固態載體物質中所形成的分散體系。將藥物製成固體分散體所採用的製劑技術稱為固體分散技術。

80年代以來,也有套用一些水不溶性載體或難溶性材料作為藥物的載體,阻止藥物的釋放,以達到緩釋或控釋的目的。用於該目的的材料有水不溶性聚合物,如乙基纖維素、鄰苯二甲酸醋酸纖維素、聚丙烯酸樹脂等;脂質物如膽固醇、棕櫚酸甘油酯等。

基本介紹

  • 中文名:固體分散體
  • 外文名:soliddispersion
  • 固體分散技術:製成固體分散體所採用的製劑技術
  • 製備方法:熔融法,溶劑法,熔融
研究歷史,製備方法,類型,

研究歷史

Sekiguchi等在60年代首先提出固體分散物概念,他們以尿素為載體,用熔融法製備了磺胺噻唑固體分散物。口服這種固體分散物,藥物吸收、排泄量均比口服單純磺胺噻唑增加。此後,人們對固體分散物進行了廣泛的研究。
固體分散物指藥物以微粒、微晶或分子狀態等均勻分散在某一固態載體中的體系。水溶性和親水性很強的物質常作為固態分散物載體,以增加一些難溶性藥物的溶解度和溶解速率,增加藥物口服後的生物利用度。藥物在載體中分散的狀態分為簡單低共熔混合物、固溶體、偏晶體、玻璃態固溶體和分子複合物等。常用於增溶作用的載體有水溶性聚合物,如PVP、PEG等;水溶性小分子化合物,如糖類物質蔗糖、葡萄糖等,有機酸類物質枸櫞酸、琥珀酸等;其它親水性輔料,如改性澱粉、微晶纖維素等。
80年代以來,也有套用一些水不溶性載體或難溶性材料作為藥物的載體,阻止藥物的釋放,以達到緩釋或控釋的目的。用於該目的的材料有水不溶性聚合物,如乙基纖維素、鄰苯二甲酸醋酸纖維素、聚丙烯酸樹脂等;脂質物如膽固醇、棕櫚酸甘油酯等。

製備方法

固體分散物的常用製備方法有:熔融法,溶劑法,熔融?溶劑法,表面分散法等。
採用熔融法製備中藥滴丸,如蘇冰滴丸、香連滴丸、複方丹參滴丸等是固體分散技術在中藥製劑中的典型套用。以PEG-6000與卵磷脂為載體,採用溶劑法製備了青蒿素固體分散物,X?射線衍射圖譜表明青蒿素以非晶體狀態存在,該固體分散物顯著增加青蒿素的體外溶出速率。

類型

①簡單低共熔混合物 微晶狀態
②固態溶液 分子形態
③共沉澱物 非結晶性無定形物

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