嗶氯苯氧氮卓

嗶氯苯氧氮卓（英文名：Amoxapine）是一種抗抑鬱藥物，主要用於治療伴有嚴重淡漠和輕度焦慮的內因性抑鬱症。

基本介紹

• 藥品名稱：嗶氯苯氧氮卓
• 外文名：Amoxapine
• 別名：氯氧平，氯哌氧卓，阿莫沙平，氯哌氧
• 主要適用症：嚴重淡漠和輕度焦慮的內因性抑鬱症
• 劑型：50mg，100mg，150mg
• 分類：神經系統藥物 抗抑鬱藥物 三環類藥

作用類別

嗶氯苯氧氮卓為三環類抗抑鬱藥，與丙米嗪相比，抗抑鬱作用相似，但起效快，對心臟毒性低，抗膽鹼作用與鎮靜作用弱。嗶氯苯氧氮卓可通過抑制腦內突觸前膜對去甲腎上腺上腺上腺素（NA）的再攝取（對5-羥色胺的再攝取影響小），產生較強的抗抑鬱與精神興奮作用。

適應症

用於治療伴有嚴重淡漠和輕度焦慮的內因性抑鬱症。

禁忌

1.對嗶氯苯氧氮卓過敏者；

2.同時用單胺氧化化酶抑制藥（MAOI）治療的患者；

3.心肌梗死（急性恢復期）；

4.嚴重心、肝、腎功能不良者；

5.哺乳期婦女。

用法用量

開始口服50mg，每天3次，漸增至100mg，每天3次。嚴重病情可達每天600mg。老年患者劑量減半。

不良反應

嗶氯苯氧氮卓不良反應較少，可出現口乾、視力模糊、便秘、無力、眩暈等。

藥代動力學

口服後迅速被吸收。與洛沙平的化學結構極為相似，並進行類似的羥基化代謝並與葡萄糖醛酸結合，隨尿排出。其t1/2為8h；主要活性代謝物8-羥基嗶氯苯氧氮卓的t1/2為30h，而7-羥基嗶氯苯氧氮卓的t1/2為6.5h。

注意事項

1.（1）心血管疾病患者；（2）癲癇患者、有痙攣病史者；（3）哮喘患者；（4）青光眼患者；（5）甲狀腺功能亢進者；（6）尿瀦留者；（7）前列腺增生者；（8）肝臟疾病或肝硬化者；（9）腎臟疾病患者；（10）活動過強或易激惹的患者；（11）老年患者；（12）孕婦。

2.藥物對妊娠的影響：只有認定對胎兒利大於弊時，嗶氯苯氧氮卓才能用於孕婦（FDA妊娠分類C類）。

3.藥物對哺乳的影響：嗶氯苯氧氮卓在乳汁中可以檢測到，但對嬰兒的安全性尚不明確，故不推薦用於哺乳期婦女。

4.用藥前後及用藥時應當檢查或監測：（1）脈搏和血壓；（2）氨基轉移酶。

5.服用嗶氯苯氧氮卓期間應避免駕車和操縱機器。

6.用藥過量可引起急性腎衰伴橫紋肌溶解、昏迷和癲癇發作，也可有潛在性心臟毒性。

藥理作用

嗶氯苯氧氮卓為三環類抗抑鬱藥，與丙米嗪相比，抗抑鬱作用相似，但起效快，對心臟毒性低，抗膽鹼作用與鎮靜作用弱。嗶氯苯氧氮卓可通過抑制腦內突觸前膜對去甲腎上腺上腺上腺素（NA）的再攝取（對5-羥色胺的再攝取影響小），產生較強的抗抑鬱與精神興奮作用。

藥理作用

1.醋硝香豆素、茴茚二酮、雙香豆素、苯茚二酮、苯丙香豆素、華法林等抗凝藥與嗶氯苯氧氮卓合用時，抗凝藥的代謝減少、吸收增加，增加了出血的風險。

2.奮乃靜、醋奮乃靜、奮乃靜/阿米替林、氯丙嗪、氟哌噻噸、氟奮乃靜、氟哌啶醇、美索達嗪、五氟利多、哌泊塞嗪、丙氯拉嗪、丙嗪、硫利達嗪、三氟丙嗪等藥物與嗶氯苯氧氮卓合用時，可相互干擾代謝。導致各種藥物血藥濃度的升高和毒性的加大。因為兩類藥物都具有抗膽鹼能活性，可增加抗膽鹼能效應。

3.苯丙胺類藥物與嗶氯苯氧氮卓合用時，由於去甲腎上腺上腺上腺素神經傳遞的協同效應，可導致高血壓、其他心臟影響和興奮中樞神經系統等不良反應。

4.安潑那韋可抑制細胞色素P450介導的嗶氯苯氧氮卓的代謝，增加嗶氯苯氧氮卓的血藥濃度和毒性作用（抗膽鹼能效應、鎮靜、精神錯亂、心律失常）。

5.巴比妥類可增加嗶氯苯氧氮卓的代謝和中樞神經系統不良反應，降低嗶氯苯氧氮卓的血藥濃度。

6.苄普地爾與嗶氯苯氧氮卓可發生協同效應，使Q-T間期更加延長。

7.卡馬西平與嗶氯苯氧氮卓合用時，後者的血藥濃度減少，卡巴西平血藥濃度增加，毒性（共濟失調、眼震、呼吸暫停、癲癇發作、昏迷）也增加。西咪替丁可減少嗶氯苯氧氮卓的代謝，導致嗶氯苯氧氮卓中毒（口乾、視力模糊、尿瀦留）。

8.西沙比利、多菲菜德、格雷沙星、莫西沙平、鹵泛群、伊布利特、匹莫齊特、索他洛爾、司帕沙星等藥物與嗶氯苯氧氮卓合用時，有心臟毒性（QT延長、尖端扭轉型室性心律失常、心臟停搏）。

9.氯吉蘭、異丙煙肼、異卡波肼、嗎氯貝胺、尼亞拉胺、帕吉林、立司吉林、苯乙肼、丙卡巴肼、托洛沙酮、苯環丙胺與嗶氯苯氧氮卓合用時，可改變兒茶酚胺的攝取和代謝，導致神經毒性、癲癇發作或5-羥色胺綜合徵（高血壓、高熱、肌陣攣、精神狀態改變）。

10.磷苯妥英鈉、苯妥英鈉與嗶氯苯氧氮卓合用時，可抑制苯妥英鈉的代謝，增加苯妥英鈉中毒的危險性（共濟失調、反射亢進、眼震、震顫）。

11.倍他尼定和嗶氯苯氧氮卓合用時，可拮抗倍他尼定的降壓作用。

12.氯烯雌醚、組合避孕藥、己二烯雌酚、己烯雌酚、酯化雌激素、雌二醇、雌酮、硫酸雌酮哌嗪、炔雌醚等含雌激素的藥物可增加嗶氯苯氧氮卓在肝臟的代謝，使抗抑鬱療效降低，還可導致三環類藥物中毒（嗜睡、低血壓、靜坐不能）。

13.胍那決爾、胍法辛、可樂定與嗶氯苯氧氮卓合用，可降低抗高血壓藥的療效。

14.苯海拉明與嗶氯苯氧氮卓合用時，可增加抗膽鹼能的不良反應（口乾、尿瀦留）。

15.氟西汀可減少嗶氯苯氧氮卓的代謝，導致嗶氯苯氧氮卓中毒（口乾、尿瀦留和鎮靜）。

16.同時使用嗶氯苯氧氮卓和鞘內注射碘海醇可以降低癲癇發作的閾值，並導致癲癇發作。

17.據報導同時使用嗶氯苯氧氮卓和甲狀腺激素，可能增加兩種藥物的治療和/或中毒效應，也發生過短暫的心律失常。

18.奈福泮與嗶氯苯氧氮卓合用時，可降低癲癇發作閾值，增加癲癇發作的風險。

19.帕羅西汀可減少嗶氯苯氧氮卓代謝，從而增加不良反應。

20.奎尼丁可減少嗶氯苯氧氮卓的代謝，導致嗶氯苯氧氮卓中毒（口乾、鎮靜）和增加心臟毒性。

21.利舍平和嗶氯苯氧氮卓合用時，可拮抗利舍平的降壓作用。雖然這種影響還沒有被臨床上確定，它的相互作用的機制可能與胍乙啶-三環類抗抑鬱藥相互作用的機制相似。

22.沙美特羅與嗶氯苯氧氮卓合用時，可增加心血管興奮的危險。

23.舍曲林可抑制嗶氯苯氧氮卓的代謝，使嗶氯苯氧氮卓的血藥濃度中度升高。

24.擬交感神經藥與嗶氯苯氧氮卓合用時，可抑制去甲腎上腺上腺上腺素的再攝取，發生高血壓、心律失常和心動過速。

25.替勃龍可減弱嗶氯苯氧氮卓的作用，增加嗶氯苯氧氮卓的毒性（嗜睡、低血壓、靜坐不能）。

26.曲馬朵與嗶氯苯氧氮卓合用，可增加癲癇發作的危險。

專家點評

有較強的抗抑鬱作用和精神振奮作用。與傳統的三環類藥相比，具有心臟毒性低、起效快的優點。治療一周即可見效。