苯海拉明，抗組胺藥。具有抗組織胺H1受體的作用，對中樞神經有較強的抑制作用，還有阿托品樣作用。適用皮膚黏膜的過敏性疾病，如蕁麻疹、枯草熱，過敏性鼻炎等。還可用於預防暈船、暈車、暈飛機等暈動病。思睡、口乾為其主要不良反應。
基本介紹
- 中文名：苯海拉明
- 分子式：C17H21NO·HCl
- 熔點：167～171℃
- 用法：口服
- 分子量：291.82
化合物簡介,基本信息,安全信息,藥物說明,分類,劑型,藥理作用,藥代動力學,適應症,禁忌症,用法用量,注意事項,不良反應,藥物過量,藥物相互作用,中毒,專家點評,鹽酸苯海拉明片,
化合物簡介
基本信息
中文名稱：苯海拉明
中文別名：二丁基氨基甲醯氯；苯那君；可他敏；苯那準；苯那坐爾；苯乃準；可太敏；鹽酸苯海拉明
英文名稱：N,N-dibutylcarbamoyl chloride
英文別名：Carbamic chloride,1,6-dibutyl；Dibutylcarbamyl chloride；dibutylcarbamic chloride；di-n-butyl-carbamic acid chloride；Carbamoyl chloride,dibutyl；Diphenhydramine；Benadryl；Rigidil；Benadryl
CAS號：13358-73-1
分子式：C9H18ClNO
結構式：
分子量：191.69800
精確質量：191.10800
PSA：20.31000
LogP：3.24740
安全信息
海關編碼：2903199000
藥物說明
分類
抗變態反應藥物 > 抗組胺藥
劑型
1.片劑：25mg，50mg；
2.注射劑：20mg（1ml）；
3.乳膏劑：20g。
藥理作用
為乙醇胺的衍生物，抗組胺效應不及異丙嗪，作用持續時間也較短，鎮靜作用兩藥一致。也有局麻、鎮吐和抗M-膽鹼樣作用。
（1）組胺作用：可與組織中釋放出來的組胺競爭效應細胞上的H1受體，從而制止過敏發作；
（2）鎮靜催眠作用：抑制中樞神經活動的機制尚不明確；
（3）鎮咳作用：可直接作用於延髓的咳嗽中樞，抑制咳嗽反射。
藥代動力學
口服吸收完全，tmax為2h，維持4～6h，消除半衰期約為4h，蛋白結合率78%～99%。98%與血漿蛋白結合。在肝內進行首過代謝。口服後達體循環前約被代謝50%。分布廣泛，可透過血-腦脊液屏障，分布於腦組織；大部分肝內轉化，以代謝物形式由尿、大便、汗液排出，哺乳婦女也可由乳汁排出一部分。苯海拉明具有藥酶誘導作用，加速自身代謝。24h內幾乎全部排出。
適應症
1、皮膚黏膜的過敏，如蕁麻疹、血管神經性水腫、過敏性鼻炎，其他的皮膚瘙癢症、肛門瘙癢症、外陰瘙癢症、藥疹或黃疸時的瘙癢，對蟲咬症和接觸性皮炎也有效；
2、急性過敏反應，可減輕輸血或血漿所致的過敏反應； 常常在輸血前套用抗組織胺藥物如苯海拉明等，通常給予苯海拉明40毫克肌注，同時注意獻血員的篩選，儘量不採用有過敏史的獻血員。避免反覆輸注同一獻血員的血液，以免發生抗原-抗體反應，如受血者體記憶體在有抗IgA抗體時，可以輸注經過洗滌後的紅細胞，這種洗滌方法可以清除供者血中的IgA，以防止過敏反應的發生。
3、暈車暈船的防治，有較強的鎮吐作用，也可用於防治放射病、手術後嘔吐，藥物引起的噁心嘔吐；
4、用於帕金森病和錐體外系症狀；
5、鎮靜，用於催眠和術前給藥；
6、牙科局麻，當病人對常用的局麻藥高度過敏時，1%苯海拉明液可作為牙科用局麻藥；
7、鎮咳，作為一種非成癮性止咳藥適用於治療感冒或過敏所致咳嗽，但其止咳效應尚未肯定。
8、其他，徐鶴定、薛士健、陸小兵等報導，每日睡前服用苯海拉明50mg，連服10～14日，治療氯氮平所致流涎症狀，安全有效。
禁忌症
1.新生兒、早產兒、早期妊娠婦女、哺乳婦女等忌用。
2.閉角型青光眼患者禁用。
3.前列腺增生、膀胱頸梗阻、腸梗阻患者禁用。
4.幽門、十二指腸梗阻患者禁用。
5.重症肌無力者禁用。
6.各種皮試前禁用。
用法用量
1.成人口服每次25～50mg，每天3～4次。1～5歲兒童12.5～25mg，每天3～4次；6～12歲兒童每次25～50mg，每天3次，飯後服。肌內注射、靜脈注射，每次20mg，每天1～2次，極量1次100mg，每天300mg。也可製成乳膏，外用治療蟲咬、神經性皮炎、外陰瘙癢及多種皮炎類皮膚病等。外用每天2次。
2.腎小球濾過率（GFR）為每分鐘10～50ml時，二次給藥的間隔時間應延長到6～9h；每分鐘<10ml時，間隔時間應延長到9～12h。
注意事項
1．支氣管哮喘病人服苯海拉明後可能使痰液黏稠，不易咳出而加重呼吸困難，應予重視。
2．低血壓、高血壓、其他心血管病、甲狀腺功能亢進、青光眼患者慎用。
3．早期妊娠婦女、授乳期婦女、新生兒及早產兒 忌用。
4．長期套用本藥可能引起溶血或造血功能障礙，尤其不宜長期注射用藥。
5．抗組胺藥雖屬抗變態反應藥物，但此類藥物本身亦可引起過敏。苯海拉明有引起藥物過敏性皮疹的病例，故在用藥期間如病人出現皮疹即停藥或改用其他抗組胺藥物。
6．苯海拉明如與催眠、鎮靜、安定類藥物合用，或同時飲酒可加重中樞抑制作用，應予避免。
7．抗組胺藥物常有快速減效反應（tachyphylaxis），或稱耐藥性反應。如苯海拉明用於習慣性變態反應病患者時，初期療效往往非常顯著，但隨著用藥時間的延長，效果即逐漸下降。當出現此類耐藥性反應時，宜及早改用其他種類的抗組胺藥物，以免耐藥性發展影響療效。
8．超劑量服用可引起昏睡、心悸、肌震顫、視力模糊、精神錯亂甚至驚厥等中毒反應。應予洗胃、給氧、控制驚厥等措施。
9．老年人用藥後容易發生長時間的滯呆或頭暈等。
10．腎功能衰竭時，給藥的間隔時間應延長，本品的鎮吐作用可給某些疾病的診斷造成困難，如闌尾炎和有些藥源性中毒等。
11．本品可影響神經肌肉接頭的傳導，重症肌無力患者禁用。
不良反應
1．最常見的有：滯呆、思睡、注意力不集中、疲乏、頭暈、頭昏、共濟失調、噁心、嘔吐、食欲不振、口乾等。
2．少見的有：氣急、胸悶、咳嗽、肌張力障礙等。有報導在給藥後可發生牙關緊閉並伴喉痙攣、過敏性休克、心律失常。過量套用可致急性中毒、精神障礙。
藥物過量
本品的毒性主要是使中樞神經系統先抑制後興奮，最後產生衰竭性抑制，嚴重程度視用量而定。一旦發現誤服或過量服用本品時，應立即送醫院急救處理。
表現為厭食、噁心、嘔吐、便秘或腹瀉，口渴、尿頻或排尿困難、血尿，聽覺障礙、視力模糊，運動失調，呼吸淺表，心動過速，發熱及胸骨下疼痛；嚴重時可出現驚厥、昏迷、心臟抑制、呼吸麻痹。
解救時應立即送往醫院，進行催吐、洗胃、導瀉，靜脈補液，吸氧和對症治療。對興奮期病人，除伴有驚厥外一般不用鎮靜劑，以免導致中樞抑制。發生驚厥時可給予10%水合氯醛液10～15毫升保留灌腸，或靜脈注射硫噴妥鈉。出現抑制現象時，忌用中樞興奮劑，對深度抑制者，特別是影響呼吸時，應酌情給予呼吸興奮劑，但應密切觀察，以防發生驚厥。
藥物相互作用
1.與H2組胺受體阻斷藥（西咪替丁等）聯用可增強抗過敏療效，達到全面阻滯組胺受體的效果。
2.苯海拉明有顯著的抗膽鹼作用，可拮抗膽鹼酯酶抑制劑的縮瞳作用，正常劑量下擴瞳作用不明顯，二者無重要的相互作用，但有時套用苯海拉明可影響青光眼的治療效果。與單胺氧化化酶抑制藥同用能增強苯海拉明的抗膽鹼作用，使苯海拉明代謝減低，不良反應增加（抑酶作用）。
3.苯海拉明可增強中樞神經抑制藥（催眠，鎮靜，安定類藥物）的作用，應避免同時使用。
4.苯海拉明可治療三氟拉嗪、甲氧氯普氯普胺（滅吐靈）這兩種藥所致的錐體外系症狀。
5.與對氨基水楊酸鈉同用可降低後者腸道的吸收而降低其血藥濃度。
6.苯海拉明有可能掩蓋鏈黴素及其他氨基糖苷類抗生素（慶大霉黴素、卡那黴素、阿米卡星等）或其他具有耳毒性的藥物（如依他尼酸）的耳毒性。
7.苯海拉明大劑量可降低肝素的抗凝作用。
8.苯海拉明可拮抗腎上腺素能神經阻滯藥的作用。
9.苯海拉明可短暫影響巴比妥類藥和磺胺醋醋醯醋醯鈉的吸收。
10.苯海拉明與酒精同用時，對智力和運動能力的損害大於兩者單用。聯用後相互影響的程度有很大的個體差異。駕駛人員和危險機器操作者，服用苯海拉明期間應避免飲酒。
11.綠茶可拮抗苯海拉明導致的嗜睡、頭痛、頭暈等不良反應。
12.苯海拉明與碘化物和苯巴比妥鈉有配伍禁忌。
中毒
苯海拉明為乙醇類抗組胺藥，能對抗組胺或減輕組胺對血管、胃腸和支氣管等平滑肌的作用，鎮靜作用明顯，但不及異丙嗪。適用於皮膚黏膜的過敏性疾病，對支氣管哮喘的療效較差。口服吸收迅速而完全，半衰期4～24h。可通過血腦屏障，對中樞神經系統有較強的抑制作用。成人常用量25mg，3～4/d。一般攝入常用量的3～5倍後發生中毒；口服致死量為20～40mg/kg。
臨床表現
1.偶爾有氣急、胸悶、咳嗽、肌張力障礙等。有喉痙攣報導。大量服用引起心電圖QRS增寬、Q-T間期延長、心肌抑制的報告。
2.用常規劑量36～40倍的患者，常出現精神異常、精神性木僵、焦慮等症狀；尚有幻覺、瞳孔散大、心動過速。少見復視、呼吸功能不全和癲癇發作。有死於體溫過低的報導。
3.出現定向力喪失、激動不安、瞳孔放大、反應遲鈍、共濟失調。
治療
苯海拉明中毒的治療要點為：
1.大量口服者及時洗胃和灌服活性炭。
2.無特效解藥，以對症治療為主。
3.對QRS和Q-T間期改變者，予5%碳酸氫鈉靜脈滴注可能有效。
專家點評
苯海拉明為乙二胺類抗組胺藥。能對抗或減弱組胺對血管、胃腸和支氣管平滑肌的作用。適用於皮膚黏膜的過敏性疾病，乳膏外用治蟲咬、神經性皮炎、瘙癢症等。對蕁麻疹效果較好，但中樞抑制和抗膽鹼作用較強，引起鎮靜作用較強，肌內注射或靜脈注射後不要立即運動，駕駛車輛，以防暈倒，可以靈活給藥，晚上或臨睡前用藥。主要用於治療帕金森病可緩解症狀。由於苯海拉明抑制中樞系統，目前已較少口服，常製成皮膚用製劑，用於局部抗過敏。外用苯海拉明有引起過敏性皮炎的報導。
鹽酸苯海拉明片
通用名： 鹽酸苯海拉明片
英文名： Diphenhydramine Hydrochloride Tablets
漢語拼音： Yansuan Benhailaming Pian
本品主要成分及其化學名稱為： N，N-二甲基-2-（二苯基甲氧基）乙胺鹽酸鹽
其結構式為：
C17H21NO·HCl 291.82
【性狀】
本品為糖衣片，除去糖衣後顯白色。
【藥理毒理】
為乙醇胺的衍生物，抗組胺效應不及異丙嗪，作用持續時間也較短，鎮靜作用兩藥一致，有局麻、鎮吐和抗M膽鹼樣作用。（1）抗組胺作用，可與組織中釋放出來的組胺競爭效應細胞上的H1受體，從而制止過敏反應；（2）對中樞神經活動的抑制引起鎮靜催眠作用；（3）加強鎮咳藥的作用；（4）也有抗眩暈、抗震顫麻痹作用。
【藥代動力學】
口服吸收快而完全，血漿蛋白結合率為98%，1 ～ 4小時血藥濃度達峰值，T1/2為4 ～7小時，本藥可透過血腦屏障進入中樞。口服後15 ～ 60分鐘起效，一次給藥後可維持3 ～ 6小時。
【適應症】
主要用於：皮膚黏膜的過敏，如蕁麻疹、血管神經性水腫、過敏性鼻炎，皮膚瘙癢症、藥疹，對蟲咬症和接觸性皮炎也有效；暈動病的防治，有較強的鎮吐作用；帕金森氏病和錐體外系症狀；鎮靜，催眠；加強鎮咳藥的作用，適用於治療感冒或過敏所致咳嗽。
【用法用量】
成人常用量飯後服藥口服，一次25 ～ 50mg, 一日2 ～ 3次。
【給藥說明】
用於防治暈動病時，宜在旅行前1 ～ 2小時，最少30分鐘前服用。
【不良反應】
(1)常見的有：中樞神經抑制作用、共濟失調、噁心、嘔吐、食欲不振等。（2）少見的有：氣急、胸悶、咳嗽、肌張力障礙等。有報導給藥後可發生牙關緊閉並伴喉痙攣。（3）偶可引起皮疹、粒細胞減少，貧血及心率紊亂。
【禁忌症】
重症肌無力、閉角型青光眼、前列腺肥大者禁用。
對本品及賦形劑過敏者禁用。新生兒、早產兒禁用。
【注意事項】
（1）幽門十二指腸梗阻、消化性潰瘍所致幽門狹窄、膀胱頸狹窄、甲狀腺功能亢進、心血管病、高血壓以及下呼吸道感染（包括哮喘）者不宜用本品。（2）對其他乙醇胺類高度過敏者，對本品也可能過敏。（3）套用本藥後避免駕駛車輛、高空作業或操作機器。（4）腎功能衰竭時，給藥的間隔時間應延長。（5）本品的鎮吐作用可給某些疾病的診斷造成困難。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
（1）妊娠期服用本品，有使嬰兒齶裂、腹股溝疝和泌尿生殖器官畸形發生率增多的可能，孕婦應慎用；（2）本品有少量可從乳汁排出，哺乳期婦女不宜使用。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
可發生反應遲鈍、頭暈等。
【藥物相互作用】
（1）本品可短暫影響巴比妥類藥和磺胺醋醯鈉等的吸收。（2）和對氨基水楊酸鈉同用可降低後者血藥濃度。（3）可增強中樞神經抑制藥的作用。
【藥物過量】
過量可能引起精神錯亂、抽搐、震顫、呼吸困難、低血壓。嬰兒與兒童用藥過量可致激動、幻覺、抽搐，甚至死亡。如服用中毒量，可用生理鹽水洗胃和導瀉。抽搐時可靜注地西泮控制。低血壓者可使用血管收縮藥對症治療，其他包括給氧和靜脈輸液及支持治療。
【規格】
25mg
【貯藏】
密封保存。
