單唾液酸四己糖神經節苷脂（Trisialoganglioside-GT1b）為凍乾的粉末，在DMSO溶解，分子式為C95H174N8O47，分子量為2180.42000，零下20ºC儲存。
基本介紹
- 中文名：單唾液酸四己糖神經節苷脂
- 外文名：Trisialoganglioside-GT1b
- CAS號：59247-13-1
- 分子式：C95H174N8O47
- 分子量：2180.42000
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化合物簡介
基本信息
中文名稱：單唾液酸四己糖神經節苷脂
中文別名：三唾液酸神經節甘酯-GT1B
英文名稱：Trisialoganglioside-GT1b
英文別名：TRISIALOGANGLIOSIDE GT1B 3NA
CAS號：59247-13-1
分子式：C95H174N8O47
分子量：2180.42000
結構式：
精確質量：2179.15000
PSA：841.40000
物化性質
外觀與性狀：凍乾的粉末
儲存條件：-20ºC
溶解度 ：DMSO溶解
藥理毒理
藥理作用：
單唾液酸四己糖神經節苷脂能促進由於各種原因引起的中樞神經系統損傷的功能恢復。作用機理是促進“神經重構 neuroplasticity”（包括神經細胞的生存、軸突生長和突觸生長）。單唾液酸四己糖神經節苷脂對損傷後繼發性神經退化有保護作用。單唾液酸四己糖神經節苷脂對腦血流動力學參數以及因損傷後導致腦水腫有積極的作用。單唾液酸四己糖神經節苷脂通過改善細胞膜酶的活性減輕神經細胞水腫。動物實驗顯示單唾液酸四己糖神經節苷脂可改善帕金森病所致的行為障礙。
機理
GM1是最重要的神經節苷脂之一，在中樞神經系統病變的治療中起重要作用。GM1 除具有上述神經節苷脂的共同作用外，還可以通過維持中樞神經細胞膜上的Na+ -K+-ATP酶及 Ca2+ -Mg2+-ATP酶的活性，起到維持細胞內外離子平衡、減輕神經細胞水腫、防止細胞內Ca2+ 積聚的作用；GM1可以對抗興奮性胺基酸的神經毒性作用，減少自由基對神經細胞的損害等。因此，GM1具有促進神經重構（神經重塑，神經可塑性，Neuroplasticity）的作用，即通過促進各種形態、生化、組化、神經生理及行為參數的改善，最終可以加速神經修復，最大程度地恢復原有的神經功能。
GM1能促進多種原因引起的中樞神經系統損傷後神經功能的恢復，促進神經重構。實驗顯示GM1對血管性腦損傷、創傷性腦脊髓損傷神經細胞的恢復有促進作用和細胞保護作用。
在大鼠紋狀體和中腦組織培養液中、小鼠成神經細胞瘤N2A細胞中以及雞胚背側神經節細胞中加入GM1 可促進神經的生長和分支形成。套用GM1 後，伴有生物電活動的神經肌肉接頭形成增加，極化現象減少，說明GM1 能減少組織生物電興奮性的丟失。GM1 對腦血流動力學參數的改善和損傷後腦水腫的減輕有良好影響。GM1 通過恢復細胞膜上的酶的活性減輕神經細胞水腫。
毒理
文獻數據顯示，單唾液酸四己糖神經節苷脂的LD50為872mg/kg（i.v.）至>8g/kg（s.c.），取決於動物種類和給藥途徑。各種動物進行的亞急性和慢性毒性試驗、致畸試驗、生殖毒性試驗、圍產期毒性試驗以及誘變性試驗均未顯示本品的任何毒性作用。
藥動學
外源性單唾液酸四己糖神經節苷脂能以穩定的方式與神經細胞膜結合，引起膜的功能變化。給藥後2小時在腦和脊髓測得放射活性高峰。4-8小時後減半。藥物的清除緩慢，主要通過腎臟排泄。
適應症
中樞神經系統病變包括腦脊髓創傷、腦血管意外、帕金森氏病。
用法用量
每日20－40mg，遵醫囑一次或分次肌注或緩慢靜脈滴注。在病變急性期（萬急性創傷）：每日100mg，靜脈滴注；2－3周后改為維持量，每日20－40mg，一般6周。 對帕金森氏病，首劑量500－1000mg ，靜脈滴注；第二日起每日200mg，皮下、肌注或靜脈滴注，一般用至18周。
不良反應
少數病人用本品後出現皮疹樣反應，應建議停用。
注意事項
1、使用本品前，請仔細閱讀藥品說明書；應遵醫囑使用。
2、已證實對本品過敏；遺傳性糖脂代謝異常（神經節苷脂累積病如家庭性黑蒙性痴呆、視網膜變性病）禁用。
藥物過量
迄今未見有本藥過量症狀的報告。臨床報導日劑量1000mg仍顯示耐受良好。
專家點評
單唾液酸四己糖神經節苷脂，主要用於中樞神經系統創傷性或血管性病變[如腦損傷、脊髓損傷、腦血管意外(包括缺血性和出血性)]，還可改善帕金森病所致的行為障礙。只能肌內注射或靜脈滴注。是巴西TRB藥廠生產的。對本藥過敏者。神經節苷脂累積病患者。肝腎功能嚴重障礙者不能使用。藥物相互作用尚不明確。本藥還需近一步積累臨床資料。
