吡唑酮類藥物

包括氨基比林、安乃近、保泰松及其代謝產物羥基保泰松等，均為氨基比林的衍生物，其基本結構是苯胺側鏈延長的環狀化合物(即吡唑酮)。本類藥物均具有解熱鎮痛和消炎作用，其中氨基比林和安乃近解熱作用強，保泰松抗炎作用較強。科學家在研究抗瘧疾藥奎寧的類似物中，偶然發現了5-吡唑酮類的安替比林，並於1884年合成並套用於臨床。此藥毒性較大。在安替比林分子中引入二甲氨基即為氨基比林，其解熱鎮痛作用持久且對胃無刺激性，曾廣泛用於臨床。後發現其毒性較大，能引起白細胞計數減少及粒細胞缺乏症。在氨基比林的4位氨基上的甲基結構中引入亞甲基磺酸鈉，得到水溶性增大的、可製成注射劑的安乃近，其解熱鎮痛作用迅速、強大，且毒性降低，尤其對難以控制的高熱有效。但是能引起粒細胞減少和血小板減少性紫癜，嚴重時會導致再生障礙性貧血。

基本介紹

• 藥品名稱：吡唑酮類藥物
• 外文名：Pyrazolones
• 主要適用症：氨基比林和安乃近用於退熱、頭痛、偏頭痛等
• 不良反應：噁心嘔吐、腹痛、便秘，重者消化道潰瘍等

藥理作用

抗炎抗風濕作用較強，解熱作用較弱，對炎性疼痛效果較好。有促進尿酸排泄作用。

適用範圍

氨基比林和安乃近主要用於退熱，也可用於頭痛、偏頭痛、肌肉痛、關節痛和痛經等。保泰松主要用於類風濕性關節炎，強直性脊柱炎及急性痛風的治療。

不良反應

胃腸刺激性較大，可出現噁心、嘔吐、腹痛、便秘等，重者可導致消化道潰瘍；可抑制骨髓造血功能，引起粒細胞減少、再生障礙性貧血等。