其它名稱
別名:先鋒孟多鈉;猛多力;猛利;
先鋒羥苄唑;先鋒孟多甲酸酯鈉;頭孢孟多;Cefamandole Nafate;Mandol;Mancef;Cefamandole Sodium
分類
劑型
注射用先鋒孟多甲酸酯鈉:每瓶0.5g,1.0g,2.0g。
藥理作用
藥代動力學
肌內注射1g,1h後達血藥峰值濃度,約為21.2μg/ml,6h後血藥濃度降為1.3μg/ml。靜脈注射和靜脈滴注(滴注時間1h)1g後,即刻血藥濃度分別為104.7μg/ml和53.9μg/ml,15min後約下降一半,4h後僅有微量。先鋒孟多吸收後迅速分布於全身各組織器官中,分布容積為0.16L/kg。藥物在心、肺、肝、脾、胃、腸、生殖器官等臟器中的濃度為血藥濃度的8%~24%;在腎、膽汁和尿液中的藥物濃度分別為血藥濃度的2、4.6和145倍。當腦膜有炎症時,先鋒孟多可透過血-腦脊液屏障。先鋒孟多蛋白結合率為78%,正常成人肌內注射和靜脈給藥的半衰期分別為0.9和0.57~0.69h,腎功能中度和重度損害者半衰期分別延長至3~10h。先鋒孟多在體內不代謝,主要經腎小球濾過和腎小管分泌,隨尿液以原形排出。肌內注射1g,3h後尿藥濃度在3000μg/ml以上,24h的排泄量為61%。靜脈給藥後24h經尿排泄量約為70%~90%。另有少量藥物(0.08%)可經膽汁排泄。先鋒孟多血液透析的清除率較高;
腹膜透析清除率較低,透析12h只能清除給藥量的3.9%。
適應證
禁忌證
1.對先鋒孟多或其他頭孢菌素過敏者。
注意事項
1.對一種
頭孢菌素過敏者對其他
頭孢菌素類藥也可能過敏。對青黴素類、青黴素衍生物或青黴胺過敏者也可能對頭孢菌素過敏。
2.慎用:(1)孕婦慎用;(2)先鋒孟多可經乳汁排出,有報導先鋒孟多可以少量進入乳汁,暫時改變嬰兒的腸道細菌平衡而導致腹瀉,哺乳期婦女應慎用。
3.1個月以內的新生兒和早產兒不推薦套用先鋒孟多。
4.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)可出現直接抗人球蛋白(Coombs)試驗陽性;(2)以硫酸銅法測定尿糖時可呈假陽性,採用葡萄糖酶法測定尿糖則不受影響;(3)以
磺基水楊酸檢測尿蛋白時可出現假陽性。
5.長期用藥時應定期檢查肝、腎功能和血象;腎功能減退者大劑量用藥時,在治療前和治療過程中應檢測出、凝血時間。
不良反應
先鋒孟多臨床套用發生的不良反應較少(約為7.8%),腎臟毒性比
第一代頭孢菌素低。
1.偶見藥疹、藥物熱等過敏反應。
2.少數患者用藥後可出現肝功能改變(血清丙氨酸氨基轉移氨基轉移酶、血清
天門冬氨酸氨基轉移酶一過性升高)。
3.少數患者用藥後出現可逆性腎損害(血清肌酐和血尿素氮升高)。
4.腎功能減退者大劑量用藥時,由於先鋒孟多干擾
維生素K在肝中的代謝,可導致
低凝血酶原血症,偶可出現凝血功能障礙所致的出血傾向,凝血酶原時原時間和出血時間延長等。
5.肌內或靜脈用藥時可致注射部位疼痛,嚴重者可致血栓性靜脈炎。
用法用量
1.(1)肌內注射:每天2.0~8.0g,分3~4次深部肌內注射,每天最高劑量為12g。(2)靜脈給藥:每天2.0~8.0g,分3~4次靜脈滴注或靜脈注射,每天最高劑量為12g。(3)
腎功能不全時劑量:腎功能減退者先予以首劑飽和量(1~2g),然後可按肌酐清除率調整劑量。肌酐清除率大於每分鐘50ml者,每6小時給予1g;清除率為每分鐘25~50和10~25ml者,劑量分別為每6小時和12小時0.5g;肌酐清除率低於每分鐘10ml者,每24小時0.5g。
2.兒童:(1)肌內注射:1個月以上的嬰兒和小兒,每天50~100mg/kg,分3~4次給藥。(2)靜脈給藥:1個月以上的嬰兒和小兒,每天50~100mg/kg,分3~4次靜脈滴注或靜脈注射。
藥物相互作用
1.先鋒孟多與紅黴素合用可增加先鋒孟多對
脆弱類桿菌的體外抗菌活性(高達100倍以上)。
2.先鋒孟多與慶大霉黴素或
阿米卡星合用對某些革蘭陰性桿菌在體外可呈現協同抗菌作用。
3.丙磺舒可抑制先鋒孟多從腎小管分泌,同用時可增加先鋒孟多的血藥濃度並延長半衰期。
7.先鋒孟多與呋塞米、
依他尼酸等強利尿劑同用可增加腎毒性。
專家點評
先鋒孟多為半合成
第二代頭孢菌素,殺菌力強,抗菌譜廣。對革蘭陰性桿菌作用優於
第一代頭孢菌素,但不及第三代頭孢菌素。對革蘭陽性球菌的作用與第一代頭孢菌素相似或略差,但比第三代頭孢菌素強。臨床多用於敏感菌所致的
尿路感染。