頭孢羥唑

頭孢孟多（cefamandole）是一種白色至灰白色粉末的化學品，別名：頭孢孟多鈉；猛多力；猛利；先鋒羥苄唑；頭孢孟多甲酸酯鈉；先鋒孟多等。分子式 :C18H18N6O5S2，分子量 :462.50300。臨床上適用於敏感細菌所致的肺部感染、尿路感染、膽道感染、皮膚軟組織感染、骨和關節感染以及敗血症、腹腔感染等。

基本介紹

• 藥品名稱：頭孢孟多
• 別名：頭孢孟多鈉；猛多力；猛利；先鋒羥苄唑；頭孢孟多甲酸酯鈉；先鋒孟多等
• 外文名稱：cefamandole
• 是否處方藥：處方藥
• 主要適用症：敏感細菌所致的肺部感染、尿路感染
• 用法用量：詳見如下
• 不良反應：偶見藥疹、過敏反應等
• 主要用藥禁忌：對頭孢孟多或其他頭孢菌素過敏者
• 劑型：注射劑
• 藥品類型：化學藥品
• CAS NO： 34444-01-4

藥品介紹

中文名稱：頭孢孟多

中文別名：羥苄四唑頭孢菌素;

7-[(2-羥基-2-苯基乙醯)氨基]-3-[(1-甲基四唑-5-基)硫甲基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸;

英文名稱：cefamandole

英文別名：7-[(2-Hydroxy-2-phenylacetyl)amino]-3-[(1-methyltetrazol-5-yl)sulfanylmethyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid;cefamandol;Florfenicol-d3 AMine;cephamandole;

CEFAMANDOLE;cephadole;cefadole;

CAS號：34444-01-4

分子式：C18H18N6O5S2

分子量：462.50300

化學結構式：

精確質量：462.07800

PSA：201.14000

LogP：0.10320

物化性質

外觀與性狀：白色至灰白色粉末

密度：1.75 g/cm3

儲存條件：庫房低溫通風乾燥

基本信息

藥品名稱

中文名;頭孢孟多甲酸酯鈉

英文名稱:Cefamandole

別名:頭孢孟多甲酸酯鈉鈉；猛多力；猛利；先鋒羥苄唑；頭孢孟多；先鋒孟多；Cefamandole Nafate；Mandol；Mancef；Cefamandole Sodium

分類

抗生素 > 頭孢菌素類 > 第二代

劑型

注射用頭孢孟多甲酸酯鈉：每瓶0.5g，1.0g，2.0g。

藥理作用

頭孢孟頭孢孟多甲酸酯鈉頭孢孟多甲酸酯鈉鈉為第二代注射用頭孢菌素，殺菌力強，抗菌譜廣。其作用機制是通過抑制細菌的乙醯轉肽酶而干擾細胞壁肽聚糖的合成，使細菌變成絲狀或球狀，最後溶解，從而起殺菌作用。頭孢孟多甲酸酯鈉對白喉桿菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、肺炎桿菌、流感桿菌、部分產氣桿菌、吲哚陽性變形桿菌、普魯威登菌、傷寒桿菌、志賀菌屬、淋球菌和腦膜炎球菌有較強抗菌活性；對脆弱類桿菌的抗菌作用較差。沙雷菌、產鹼桿菌、不動桿菌屬、銅綠假單胞菌、腸球菌和耐甲氧西西林金黃色葡萄球菌對頭孢孟多甲酸酯鈉耐藥。

藥代動力學

肌內注射1g，1h後達血藥峰值濃度，約為21.2μg/ml，6h後血藥濃度降為1.3μg/ml。靜脈注射和靜脈滴注（滴注時間1h）1g後，即刻血藥濃度分別為104.7μg/ml和53.9μg/ml，15min後約下降一半，4h後僅有微量。頭孢孟多甲酸酯鈉吸收後迅速分布於全身各組織器官中，分布容積為0.16L/kg。藥物在心、肺、肝、脾、胃、腸、生殖器官等臟器中的濃度為血藥濃度的8%～24%；在腎、膽汁和尿液中的藥物濃度分別為血藥濃度的2、4.6和145倍。當腦膜有炎症時，頭孢孟多甲酸酯鈉可透過血-腦脊液屏障。頭孢孟多甲酸酯鈉蛋白結合率為78%，正常成人肌內注射和靜脈給藥的半衰期分別為0.9和0.57～0.69h，腎功能中度和重度損害者半衰期分別延長至3～10h。頭孢孟多甲酸酯鈉在體內不代謝，主要經腎小球濾過和腎小管分泌，隨尿液以原形排出。肌內注射1g，3h後尿藥濃度在3000μg/ml以上，24h的排泄量為61%。靜脈給藥後24h經尿排泄量約為70%～90%。另有少量藥物（0.08%）可經膽汁排泄。頭孢孟多甲酸酯鈉血液透析的清除率較高；腹膜透析清除率較低，透析12h只能清除給藥量的3.9%。

適應證

頭孢孟多甲酸酯鈉適用於治療敏感細菌所致的呼吸道感染、膽道感染、腹腔感染、盆腔感染、尿路感染、皮膚軟組織感染、骨和關節感染以及敗血症等。

禁忌證

1.對頭孢孟多甲酸酯鈉或其他頭孢菌素過敏者。

2.有青黴素過敏性休克或即刻反應者。

注意事項

1.對一種頭孢菌素過敏者對其他頭孢菌素類藥也可能過敏。對青黴素類、青黴素衍生物或青黴胺過敏者也可能對頭孢菌素過敏。

2.慎用：（1）孕婦慎用；（2）頭孢孟多甲酸酯鈉可經乳汁排出，有報導頭孢孟多甲酸酯鈉可以少量進入乳汁，暫時改變嬰兒的腸道細菌平衡而導致腹瀉，哺乳期婦女應慎用。

3.1個月以內的新生兒和早產兒不推薦套用頭孢孟多甲酸酯鈉。

4.藥物對檢驗值或診斷的影響：（1）可出現直接抗人球蛋白（Coombs）試驗陽性；（2）以硫酸銅法測定尿糖時可呈假陽性，採用葡萄糖酶法測定尿糖則不受影響；（3）以磺基水楊酸檢測尿蛋白時可出現假陽性。

5.長期用藥時應定期檢查肝、腎功能和血象；腎功能減退者大劑量用藥時，在治療前和治療過程中應檢測出、凝血時間。

孕婦用藥

乳汁中本品含量甚少。孕婦及哺乳期婦女套用時應權衡利弊。
妊娠一鼠生殖研究顯示，本品投入500或1000mg/千克/天，未發現繁殖力減小或對胎兒傷害情形發生。但目前尚未對懷孕婦女做適當並嚴密控制研究，由於動物生殖力研究並不一定為人類反應的前兆，因此妊娠期間，確實需要時方可使用。某些beta-lactam抗生素具有N-methylthiotetrazole側鏈，在新生鼠最初精子生髮期(6-36日齡)給與此類藥品，有延遲睪丸胚上皮成熟作用的報告。動物實驗：以頭孢孟多1000mg/千克/天給予6日-36日齡動物（大約最大臨床使用量的五倍），其成熟延緩現象顯著，睪丸重量減少，精子生髮期主波中胚細胞數目減少：而給與鼠50或100mg/千克/天，則此現象輕微；有些動物在6日-36日齡間投入1000mg/千克/天，性成熟後不孕。在性發育前的新生小白鼠（4日齡或更小）或老年鼠（大於36日齡），用藥顯示並不對其子宮產生任何損傷。鼠身上此種發現，對於人是否有意義，由於最初精子生髮期時間差異，精子生成速率及發生期持續時間的不同，目前尚不得而知。

兒童用藥

1個月內的新生兒和早產兒不推薦套用本藥。

老年用藥

老年患者腎功能減退，須調整劑量。參見用量用法。

不良反應

頭孢孟多甲酸酯鈉臨床套用發生的不良反應較少（約為7.8%），腎臟毒性比第一代頭孢菌素低。

1.偶見藥疹、藥物熱等過敏反應。

2.少數患者用藥後可出現肝功能改變（血清丙氨酸氨基轉移氨基轉移酶、血清天門冬氨酸氨基轉移酶一過性升高）。

3.少數患者用藥後出現可逆性腎損害（血清肌酐和血尿素氮升高）。

4.腎功能減退者大劑量用藥時，由於頭孢孟多甲酸酯鈉干擾維生素K在肝中的代謝，可導致低凝血酶原血症，偶可出現凝血功能障礙所致的出血傾向，凝血酶原時原時間和出血時間延長等。

5.肌內或靜脈用藥時可致注射部位疼痛，嚴重者可致血栓性靜脈炎。

用法用量

1.（1）肌內注射：每天2.0～8.0g，分3～4次深部肌內注射，每天最高劑量為12g。（2）靜脈給藥：每天2.0～8.0g，分3～4次靜脈滴注或靜脈注射，每天最高劑量為12g。（3）腎功能不全時劑量：腎功能減退者先予以首劑飽和量（1～2g），然後可按肌酐清除率調整劑量。肌酐清除率大於每分鐘50ml者，每6小時給予1g；清除率為每分鐘25～50和10～25ml者，劑量分別為每6小時和12小時0.5g；肌酐清除率低於每分鐘10ml者，每24小時0.5g。

2.兒童：（1）肌內注射：1個月以上的嬰兒和小兒，每天50～100mg/kg，分3～4次給藥。（2）靜脈給藥：1個月以上的嬰兒和小兒，每天50～100mg/kg，分3～4次靜脈滴注或靜脈注射。

相互作用

1.頭孢孟多甲酸酯鈉與紅黴素合用可增加頭孢孟多甲酸酯鈉對脆弱類桿菌的體外抗菌活性（高達100倍以上）。

2.頭孢孟多甲酸酯鈉與慶大霉黴素或阿米卡星合用對某些革蘭陰性桿菌在體外可呈現協同抗菌作用。

3.丙磺舒可抑制頭孢孟多甲酸酯鈉從腎小管分泌，同用時可增加頭孢孟多甲酸酯鈉的血藥濃度並延長半衰期。

4.頭孢孟多甲酸酯鈉與產生低凝血酶原血症、血小板減少症或胃腸道潰瘍的藥物同用，可干擾凝血功能和增加出血危險。

5.頭孢孟多甲酸酯鈉與氨基糖苷類同用可增加腎毒性。

6.頭孢孟多甲酸酯鈉與多黏菌素類同用可增加腎毒性。

7.頭孢孟多甲酸酯鈉與呋塞米、依他尼酸等強利尿劑同用可增加腎毒性。

專家點評

頭孢孟多甲酸酯鈉為半合成第二代頭孢菌素，殺菌力強，抗菌譜廣。對革蘭陰性桿菌作用優於第一代頭孢菌素，但不及第三代頭孢菌素。對革蘭陽性球菌的作用與第一代頭孢菌素相似或略差，但比第三代頭孢菌素強。臨床多用於敏感菌所致的尿路感染。