中諾莫奈在體內分布廣泛,在主要臟器中均可達有效治療濃度。
基本介紹
- 藥品名稱:中諾莫奈
- 別名:中諾克奇;愛羅蘇;安立新;安洛欣
- 外文名:中諾克奇;愛羅蘇;安立新;安洛欣
- 是否處方藥:處方藥
- 主要適用症:可用於預防術後及大面積外傷後感染。
- 用法用量:肌內注射一次0.5~1g,一日3~4次。
- 不良反應:較常見。最常見皮疹(表現為蕁麻疹或斑丘疹
- 主要用藥禁忌:有青黴素類藥物過敏史
- 劑型:藥劑
- 運動員慎用:非慎用
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藥品介紹
名稱
中諾莫奈
英文名稱
Ampicillin/Cloxacilin
別名
中諾克奇;愛羅蘇;安立新;安洛欣;氨苄-鄰氯青黴素鈉;氨氯青黴素鈉;氨氯西林鈉;氨唑青黴素鈉;氨唑西林鈉;美佳林;氨苄西林/氯唑西林;中諾威林;Ampicloxacillin sodium;Pinocine
分類
抗生素 > 青黴素類
劑型
(1)0.5g(氨苄西林和氯唑西林各0.25g);(2)1g(氨苄西林和氯唑西林各0.5g);(3)2g(氨苄西林和氯唑西林各1g)。
藥理作用
氨苄西林與氯唑西林的抗菌作用機制均與青黴素G相似,系通過與細菌青黴素結合蛋白(PBPs)結合,干擾細菌細胞壁的合成而起抗菌作用。抗菌譜:氨苄西林對溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌和不產酶葡萄球菌具有較強抗菌作用,對草綠色鏈球菌亦有良好抗菌作用,對腸球菌和李斯特菌屬的作用優於青黴素,對白喉棒狀桿菌、炭疽桿菌、放線菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、奈瑟菌屬以及除脆弱擬桿菌外的厭氧菌均具有抗菌活性。氯唑西林對革蘭陽性球菌和奈瑟菌有抗菌活性,對葡萄球菌屬(包括金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌)產酶株的抗菌活性較苯唑西林強。對耐甲氧西西林葡萄球菌(MRSA)無效。另外,部分奇異變形桿菌、大腸埃希菌、沙門菌屬和志賀菌屬細菌也對中諾莫奈敏感。
藥代動力學
在膽汁中濃度高於血藥濃度數倍;透過腦膜能力低,但腦膜發炎時,腦內可達有效濃度。肌內注射氨苄西林鈉0.5g後,0.5~1h達血藥濃度峰值(Cmax)12mg/L,肌注後6小時血藥濃度為0.5mg/L。新生兒和早產兒肌注氨苄西林鈉10mg/kg和25mg/kg後,1小時達血藥濃度峰值,分別為20mg/L和60mg/L。靜脈注射0.5g後15min和4h的血藥濃度分別為17mg/L和0.6mg/L。妊娠期間血藥濃度明顯低於非妊娠期。氨苄西林吸收後在體內分布廣泛,胸腹水、關節腔積液、房水、乳汁中均有相當量的藥物濃度,肺部感染病人的支氣管分泌液中濃度為同期血藥濃度的1/50。傷寒帶菌者膽汁中濃度平均為血藥濃度的3倍多,最高可達17.8倍。正常腦脊液中僅含少量藥物,但在腦膜發炎時藥物濃度可明顯增加。細菌性腦膜炎患者每日靜脈注射150mg/kg,前3日腦脊液中濃度可達2.9mg/L,以後隨炎症減輕而降低。氨苄西林也可透過胎盤屏障,在羊水中達到一定濃度。氨苄西林少量在肝臟代謝,血漿蛋白結合率為20%。半衰期為l~1.5h,新生兒半衰期為1.7~4h,腎功能不全患者可延長至7~20h。肌內注射及靜脈注射24h後自尿中分別排出50%和70%,少量經膽汁排泄;靜脈滴注後,約62%自尿中排出,膽汁排出約6%。可經血液透析清除,但不能經腹膜透析清除。肌注氯唑西林鈉0.5g,0.5h達Cmax (約為15mg/L)。連續3h靜脈滴注氯唑西林0.75g,滴注結束時和3h後血藥濃度分別為15mg/L和0.6mg/L。血漿蛋白結合率為95%,能滲入急性骨髓炎患者的骨組織、膿液和關節腔積液中,在胸腔積液中也有較高濃度。可透過胎盤屏障,但難以透過正常的血-腦脊液屏障。半衰期為0.5~1.1h,主要通過腎小球濾過和腎小管分泌,自尿中排出。
適應證
1.用於敏感菌所致的呼吸道感染、胃腸道感染、尿路感染、軟組織感染以及心內膜炎、腦膜炎、敗血症等。
3.也可用於預防術後及大面積外傷後感染。
禁忌證
1.有青黴素類藥物過敏史或青黴素皮膚試驗陽性患者。
2.哺乳婦女。
3.傳染性單核細胞增多症、巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤患者宜避免使用(易發生皮疹)。
注意事項
1.對一種青黴素類藥過敏者,可能對其他青黴素類藥過敏,也可能對青黴胺或頭孢菌素類藥過敏。
2.慎用:哮喘、濕疹、花粉症、蕁麻疹等過敏性疾病患者。
3.藥物對兒童的影響:中諾莫奈可降低患者膽紅素與血清蛋白的結合力,新生兒(尤其是有黃疸者)及早產兒應慎用。
4.藥物對妊娠的影響:尚缺乏有關孕婦套用中諾莫奈的嚴格對照試驗,孕婦只在確有必要時用藥。
5.藥物對哺乳的影響:少量中諾莫奈可經乳汁分泌,哺乳婦女用藥時宜暫停哺乳。
6.貯法:密閉,在乾燥處保存。
7.使用中諾莫奈前需詳細詢問藥物過敏史以及進行青黴素皮膚試驗,皮膚試驗陽性者禁用中諾莫奈。如發生過敏反應,應按青黴素G過敏處理。
8.中諾莫奈宜單獨靜脈滴注,不宜與下列藥物同瓶滴註:氨基糖苷類藥、克林黴素磷酸磷酸酯、鹽酸林可黴素、琥珀氯黴素、紅黴素、去甲腎上腺上腺上腺素、腎上腺素、琥珀酸氫化可的松、間羥胺、多巴胺、苯巴比妥、阿托品、葡萄糖酸酸酸鈣、維生素C、維生素B族以及含有胺基酸的營養注射劑等。
9.中諾莫奈注射液須現配現用。
10.以葡萄糖注射液溶解中諾莫奈進行靜脈滴注時,宜以較快速度滴注(半小時內滴完),以免藥效降低。
11.藥物過量的表現:靜脈給予大劑量氨苄西林鈉可引起抽搐等神經系統毒性反應。有嬰兒套用大劑量中諾莫奈後出現血尿、蛋白尿和尿毒症的報導。
不良反應
2.血液:氨苄西林鈉偶可引起粒細胞和血小板減少。
3.消化系統:少見假膜性腸炎、血清氨基轉移酶升高及淤膽型黃疸。
用法用量
常規劑量:肌內注射一次0.5~1g,一日3~4次。以滅菌注射用水2~4ml溶解後深部肌內注射。靜脈滴注一日2~4g,分2~4次給藥。腎功能不全時劑量嚴重腎功能減退患者應減量。兒童:靜脈滴注一日20~40mg/kg,分次給藥。