中諾莫奈

中諾莫奈在體內分布廣泛,在主要臟器中均可達有效治療濃度

基本介紹

  • 藥品名稱:中諾莫奈
  • 別名:中諾克奇;愛羅蘇;安立新;安洛欣
  • 外文名:中諾克奇;愛羅蘇;安立新;安洛欣
  • 是否處方藥:處方藥
  • 主要適用症:可用於預防術後及大面積外傷後感染。
  • 用法用量:肌內注射一次0.5~1g,一日3~4次。
  • 不良反應:較常見。最常見皮疹(表現為蕁麻疹或斑丘疹
  • 主要用藥禁忌:有青黴素類藥物過敏史
  • 劑型:藥劑
  • 運動員慎用:非慎用
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藥品介紹

名稱

中諾莫奈

英文名稱

Ampicillin/Cloxacilin

別名

中諾克奇;愛羅蘇;安立新;安洛欣;氨苄-鄰氯青黴素鈉氨氯青黴素鈉;氨氯西林鈉;氨唑青黴素鈉;氨唑西林鈉;美佳林;氨苄西林/氯唑西林;中諾威林;Ampicloxacillin sodium;Pinocine

分類

抗生素 > 青黴素類

劑型

(1)0.5g(氨苄西林和氯唑西林各0.25g);(2)1g(氨苄西林和氯唑西林各0.5g);(3)2g(氨苄西林和氯唑西林各1g)。

藥理作用

氨苄西林與氯唑西林的抗菌作用機制均與青黴素G相似,系通過與細菌青黴素結合蛋白(PBPs)結合,干擾細菌細胞壁的合成而起抗菌作用。抗菌譜:氨苄西林對溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌和不產酶葡萄球菌具有較強抗菌作用,對草綠色鏈球菌亦有良好抗菌作用,對腸球菌和李斯特菌屬的作用優於青黴素,對白喉棒狀桿菌、炭疽桿菌、放線菌屬、流感嗜血桿菌百日咳桿菌奈瑟菌屬以及除脆弱擬桿菌外的厭氧菌均具有抗菌活性。氯唑西林對革蘭陽性球菌和奈瑟菌有抗菌活性,對葡萄球菌屬(包括金黃色葡萄球菌凝固酶陰性葡萄球菌)產酶株的抗菌活性較苯唑西林強。對耐甲氧西西林葡萄球菌(MRSA)無效。另外,部分奇異變形桿菌大腸埃希菌沙門菌屬志賀菌屬細菌也對中諾莫奈敏感。

藥代動力學

在膽汁中濃度高於血藥濃度數倍;透過腦膜能力低,但腦膜發炎時,腦內可達有效濃度。肌內注射氨苄西林鈉0.5g後,0.5~1h達血藥濃度峰值(Cmax)12mg/L,肌注後6小時血藥濃度為0.5mg/L。新生兒和早產兒肌注氨苄西林鈉10mg/kg和25mg/kg後,1小時達血藥濃度峰值,分別為20mg/L和60mg/L。靜脈注射0.5g後15min和4h的血藥濃度分別為17mg/L和0.6mg/L。妊娠期間血藥濃度明顯低於非妊娠期。氨苄西林吸收後在體內分布廣泛,胸腹水、關節腔積液、房水、乳汁中均有相當量的藥物濃度,肺部感染病人的支氣管分泌液中濃度為同期血藥濃度的1/50。傷寒帶菌者膽汁中濃度平均為血藥濃度的3倍多,最高可達17.8倍。正常腦脊液中僅含少量藥物,但在腦膜發炎時藥物濃度可明顯增加。細菌性腦膜炎患者每日靜脈注射150mg/kg,前3日腦脊液中濃度可達2.9mg/L,以後隨炎症減輕而降低。氨苄西林也可透過胎盤屏障,在羊水中達到一定濃度。氨苄西林少量在肝臟代謝,血漿蛋白結合率為20%。半衰期為l~1.5h,新生兒半衰期為1.7~4h,腎功能不全患者可延長至7~20h。肌內注射及靜脈注射24h後自尿中分別排出50%和70%,少量經膽汁排泄;靜脈滴注後,約62%自尿中排出,膽汁排出約6%。可經血液透析清除,但不能經腹膜透析清除。肌注氯唑西林鈉0.5g,0.5h達Cmax (約為15mg/L)。連續3h靜脈滴注氯唑西林0.75g,滴注結束時和3h後血藥濃度分別為15mg/L和0.6mg/L。血漿蛋白結合率為95%,能滲入急性骨髓炎患者的骨組織、膿液和關節腔積液中,在胸腔積液中也有較高濃度。可透過胎盤屏障,但難以透過正常的血-腦脊液屏障。半衰期為0.5~1.1h,主要通過腎小球濾過和腎小管分泌,自尿中排出。

適應證

1.用於敏感菌所致的呼吸道感染、胃腸道感染、尿路感染、軟組織感染以及心內膜炎、腦膜炎、敗血症等。
2.用於化膿性鏈球菌肺炎球菌與耐青黴素葡萄球菌所致的混合感染。
3.也可用於預防術後及大面積外傷後感染。

禁忌證

1.有青黴素類藥物過敏史或青黴素皮膚試驗陽性患者。
2.哺乳婦女。
3.傳染性單核細胞增多症巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤患者宜避免使用(易發生皮疹)。

注意事項

1.對一種青黴素類藥過敏者,可能對其他青黴素類藥過敏,也可能對青黴胺或頭孢菌素類藥過敏。
2.慎用:哮喘、濕疹、花粉症、蕁麻疹等過敏性疾病患者。
3.藥物對兒童的影響:中諾莫奈可降低患者膽紅素與血清蛋白的結合力,新生兒(尤其是有黃疸者)及早產兒應慎用。
4.藥物對妊娠的影響:尚缺乏有關孕婦套用中諾莫奈的嚴格對照試驗,孕婦只在確有必要時用藥。
5.藥物對哺乳的影響:少量中諾莫奈可經乳汁分泌,哺乳婦女用藥時宜暫停哺乳。
6.貯法:密閉,在乾燥處保存。
7.使用中諾莫奈前需詳細詢問藥物過敏史以及進行青黴素皮膚試驗,皮膚試驗陽性者禁用中諾莫奈。如發生過敏反應,應按青黴素G過敏處理。
8.中諾莫奈宜單獨靜脈滴注,不宜與下列藥物同瓶滴註:氨基糖苷類藥、克林黴素磷酸磷酸酯、鹽酸林可黴素琥珀氯黴素、紅黴素、去甲腎上腺上腺上腺素、腎上腺素、琥珀酸氫化可的松、間羥胺、多巴胺、苯巴比妥、阿托品、葡萄糖酸酸酸鈣、維生素C維生素B族以及含有胺基酸的營養注射劑等。
9.中諾莫奈注射液須現配現用。
10.以葡萄糖注射液溶解中諾莫奈進行靜脈滴注時,宜以較快速度滴注(半小時內滴完),以免藥效降低。
11.藥物過量的表現:靜脈給予大劑量氨苄西林鈉可引起抽搐等神經系統毒性反應。有嬰兒套用大劑量中諾莫奈後出現血尿、蛋白尿和尿毒症的報導。

不良反應

1.較常見。最常見皮疹(表現為蕁麻疹或斑丘疹),多發生於用藥後5日,多為可逆性,停藥後症狀可消失;也可引起間質性腎炎;偶見過敏性休克(一旦發生,必須就地搶救)。
2.血液:氨苄西林鈉偶可引起粒細胞和血小板減少
3.消化系統:少見假膜性腸炎、血清氨基轉移酶升高及淤膽型黃疸。
4.其他:嬰兒套用氨苄西林鈉後可出現顱內壓增高,表現為前囟隆起。余可參見氨苄西林及氯唑西林相關內容。

用法用量

常規劑量:肌內注射一次0.5~1g,一日3~4次。以滅菌注射用水2~4ml溶解後深部肌內注射。靜脈滴注一日2~4g,分2~4次給藥。腎功能不全時劑量嚴重腎功能減退患者應減量。兒童:靜脈滴注一日20~40mg/kg,分次給藥。

藥物相互作用

1.阿司匹林、磺胺藥可抑制中諾莫奈與血漿蛋白結合,從而提高中諾莫奈的游離血藥濃度。
2.丙磺舒可減少氯唑西林的腎小管分泌,延長中諾莫奈的血清半衰期。
3.氨苄西林與卡那黴素聯用,對大腸埃希菌變形桿菌具有協同抗菌作用。
4.別嘌醇可使氨苄西林導致的皮疹發生率增加,尤其多見於高尿酸血症
5.氨苄西林能刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環,故可降低口服避孕藥的藥效。余可參見氨苄西林及氯唑西林相關內容。

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