三甲雙酮

三甲雙酮，本品為無色或白色結晶；分子量為143.15，熔點46℃，沸點79℃，微具樟腦味，味微苦。溶於水，易溶於乙醚、乙醇和氯仿。

基本介紹

• 中文名：三甲雙酮
• 英文名：Trimethadione
• 別稱：三甲氧唑雙酮，解痙酮
• 化學式：C6H9NO3
• 分子量：143.15
• 熔點：46℃
• 沸點：79℃
• 水溶性：可溶
• 密度：1.171g/cm3 
• 外觀：無色或白色結晶
• 套用：抗癲癇
• 氣味：微具樟腦味，味微苦

作用

三甲雙酮（三甲氧唑雙酮，解痙酮）英文名稱：Trimethadione(Troxidone,Tridione)作用與作用機制本品能提高電驚厥閾值，對抗戊四氮驚厥，對於癲癇小發作作用較好。三甲雙酮能降低大腦皮層和間腦興奮性，縮短其後放電活動。可能直接作用於原發性病灶，對癲癇大發作效果好。本藥很快由胃腸道和其他部位吸收，分布在體液中，不與蛋白結合，在肝臟被微粒體去甲基化成二甲酮和相應的雙甲酮代謝產物。兩種代謝物均有抗癲癇活性，三甲酮和去甲基對甲酮均由尿中排出，每日排出35%-40%，幾乎無藥物原形由尿排出。

藥動學

本品口服後血漿蛋白結合不明顯。作用開始慢，有效血藥濃度為20μg/ml，半衰期為16-20h。在肝臟內代謝，其代謝產物二甲雙酮（dimethadione）也有抗癲癇活性，半衰期達240h,有效血濃度為700μg/ml。代謝物與少量原形藥物從尿中排出。注意事項：不良反應較大，常見的有嗜睡、乏力、噁心、皮疹、脫髮、畏光、晝盲等。還可引起白細胞和血小板減少、再生障礙性貧血、剝脫性皮炎、紅斑狼瘡、腎病綜合徵、肝炎、肌無力等。本品有致畸作用。急性中毒可見共濟失調、視物障礙及昏迷。治療中如有嚴重不良反應，須立即停藥。孕婦及肝、腎和造血功能不全禁用。臨床套用：本品用於治療難於治癒的癲癇小發作，如伴有大發作時，需與適量的抗大發作藥物合用。因毒、副反應大，現已不多用。用法計量：口服：抗癲癇，成人，開始劑量900mg/d，分次服用，根據病情每周增加300mg，直至1.8g/d。兒童，2歲以下300mg/d；2-6歲600mg/d，分次服用。製劑：片劑：150mg/片；膠囊劑：300mg。