七葉內酯，又稱秦皮乙素，屬香豆素類化合物，來源於芸香科植物檸檬的葉，木犀科植物苦楊白蠟樹的樹皮及顛茄、曼陀羅、地黃植物等中。具有抗菌、抗炎、鎮靜等作用。
基本介紹
- 中文名：七葉內酯
- 外文名：esculetin;aesculetin;cichorigenin
- 藥化作用：抗菌作用
基本信息,藥化作用,毒性,
基本信息
七葉內酯
又稱:秦皮乙素；七葉樹內酯;6,7-二羥基香豆素;七葉亭;七葉苷原;馬栗樹皮素;
外文名:esculetin;aesculetin;cichorigenin
屬香豆素類化合物。稜柱狀結晶（冰醋酸）、葉狀結晶真空升華，熔點268～270℃，溶於稀鹼顯藍色螢光，可溶於熱乙醇及冰醋酸，幾乎不溶於乙醚和水。
來源於芸香科植物檸檬（Citrus limonia Osbeck）的葉，木犀科植物苦楊白蠟樹（Fraxinus rhychophylla Hance）的樹皮及顛茄、曼陀羅、地黃植物等中。
能使菲林氏液（FeHling’S Soln.）還原。遇三氯化鐵呈綠色。可用作試劑。其衍生物6-甲醚即莨菪亭。動物實驗顯示具有顯著的抗炎作用和一定的抑菌活性。還可用在紫外光吸收的濾波器中。
藥化作用
1.抗菌作用
七葉樹內酸對大腸桿菌、金黃色葡萄球菌等多種菌,體外均有抑制活性。對卡地雙球菌的MIC為1:2500,對金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、福氏痢疾桿菌的MIC分別為1:2000、1:1000及1:2000。七葉樹內酯(濃度為50～100μg/ml)對福氏、宋氏及施氏痢疾桿菌均有抑菌作用。
2.抗炎作用
七葉樹內酯對紫外線照射豚鼠背部引起的紅斑反應有抑制作用。腹腔注射七葉素內酯100mg/kg或200mg/kg對大鼠蛋清性及右旋糖酐性腳腫有顯著的抗炎作用,表現為踝關節的腫脹減輕及消退加速。大劑量的七葉素內酯也對大鼠角叉菜膠性足腫脹有抑制作用。七葉樹內酯能降低組織胺引起的小白鼠毛細血管的通透性。另有報導,大鼠腹腔注射七葉樹內酯200mg/kg,6h後測得大鼠腎上腺中抗壞血酸含量為258mg/100g腺重,與對照組(308mg/100g腺重)比較明顯減少,故認為其抗炎作用可能與興奮腎上腺皮質機能有關。
3.對心血管系統的作用
七葉樹內酯(1:2000)可使離體蟾蜍心臟抑制。七葉樹內酯(1:2000)對蟾蜍下肢血管灌流有血管收縮作用。對血壓的影響:麻醉貓及兔靜注七葉樹內酯3～10mg/kg能使血壓輕微上升,可持續半小時,升壓時對呼吸無明顯影響。
4.鎮咳、祛痰及平喘作用
氨水噴霧引咳法實驗,小鼠腹腔注射七葉素內酯懸濁液320mg/kg具有明顯的鎮咳作用。酚紅排泌法證明七葉素內酯還有明顯的祛痰作用。豚鼠組織胺法實驗證明,七葉素內酯12.5g/kg有顯著的平喘作用。此外,0.25%七葉素內酯對豚鼠離體氣管有鬆弛氣管平滑肌及對抗組織胺的作用。
5.鎮靜、抗驚及鎮痛作用
6.對平滑肌的作用
七葉樹內酯在1:2500 濃度時對家兔離體腸肌和大鼠的離體子宮均有抑制作用,表現為收縮幅度變小,弛緩期延長,頻率減少,而七葉樹內酯對平滑肌的作用不明顯。
7.對尿量及尿酸排泄的影響
七葉樹酯內具有促進尿酸排泄的作用,可能由於抑制腎小管對尿酸重吸收的緣故。七葉樹內酯對大鼠無利尿作用,但對小鼠則有利尿作用。
毒性
七葉樹內酯毒性很低,小鼠灌服LD50為2.39g/kg,靜注的MLD為250mg/kg。七葉樹內酯中毒時,出現鎮靜、驚厥、昏迷,最後呼吸麻痹死亡。小鼠灌服1g/kg每天1次, 連續兩周未觀察到毒性反應。
