丁溴東莨菪鹼（N-Butylscopolammonium Bromide）化學名為溴化6β,7β-環氧-3a-羥基-8-丁基-1αH，5αH-托烷（一）-托品酸酯，為白色或類白色結晶性粉末；無臭或幾乎無臭。 本品在水中或三氯甲烷中易溶，在乙醇中略溶。 比旋度 取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.1g的溶液，依法測定（附錄Ⅵ E），比旋度為-18°至-20°。
基本介紹
- 中文名：丁溴東莨菪鹼
- 外文名：scopolamine N-butyl bromide
- CAS號：149-64-4
- 分子量：440.37
- 分子式：C21H30BRNO4
- 熔點：142-144℃
化合物簡介,基本信息,物化性質,生產方法,用途,藥典標準,主要活性成分,性狀,鑑別,檢查,含量測定,化合物相關藥品說明,藥品名稱：,成份：,所屬類別：,性狀：,藥理毒理：,藥代動力學：,適應症：,用法與用量：,注意事項：,兒童用藥：,老年用藥：,不良反應,禁忌：,藥物相互作用：,藥物過量：,製劑與規格,專家點評,
化合物簡介
基本信息
中文名稱：丁溴東莨菪鹼
中文別名：丁溴酸東莨菪鹼;溴丁東莨菪鹼C21H30BRNO4;
英文名稱：N-Butylscopolammonium Bromide
英文別名：Scopolamine butylbromide;Hyoscine butylbromide;
(−)-N-Butylscopolamine bromide (−)-Scopolamine N-butyl bromide HyoscineN-butyl bromide;
CAS號：149-64-4
分子式：C21H30BrNO4
分子量：440.37100
結構式：
精確質量：439.13600
PSA：59.06000
物化性質
外觀與性狀：白色粉末
熔點：142-144℃
穩定性：常溫常壓下儲存
儲存條件：庫房低溫,通風,乾燥
生產方法
從茄科織物白曼陀羅(Datura metm L) 的乾燥花（洋金花）中提取。
用途
醫藥原料。
藥典標準
主要活性成分
溴化6β,7β-環氧-3a-羥基-8-丁基-1αH，5αH-托烷（一）-托品酸酯。按乾燥品計算，含C21H30BrNO4不得少於99.0%。
性狀
白色或類白色結晶性粉末；無臭或幾乎無臭。
在水或三氯甲烷中易溶，在乙醇中略溶。
比旋度 取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.1g的溶液，依法測定，比旋度為-18°至-20°。
鑑別
（1）取本品，加0.01mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋製成每1ml中含1mg的溶液，照紫外－可見分光光度法測定，在252nm、257nm與264nm的波長處有最大吸收。
（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜一致。
（3）本品顯托烷生物鹼類的鑑別反應。
（4）本品的水溶液顯溴化物的鑑別反應。
檢查
酸度
取本品，加水製成每1ml中含0.1g的溶液，依法測定，pH值應為5.5～6.5。
溶液的澄清度
取本品0.5g，加水15ml溶解後，溶液應澄清。
有關物質
取本品，精密稱定，加流動相溶解並製成每1ml中含2.5mg的溶液，作為供試品溶液；取氫溴酸東莨菪鹼對照品，精密稱定，用流動相製成每1ml中含0.01mg的溶液，作為對照品溶液，取供試品溶液1ml，置10ml量瓶中，用對照品溶液稀釋至刻度，搖勻，作為系統適用性試驗溶液。照高效液相色譜法測定，用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，0.004%磷酸溶液－乙腈（50：50）配製的0.008mol/L十二烷基硫酸鈉溶液為流動相，檢測波長為210nm。取系統適用性試驗溶液10μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使氫溴酸東莨菪鹼色譜峰的峰高約為滿量程的20%，理論板數按丁溴東莨菪鹼峰計算不低於3000，丁溴東莨菪鹼峰與氫溴酸東莨菪鹼峰的分離度應符合要求。精密量取供試品溶液與對照品溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液的色譜圖中，如有與氫溴酸東莨菪鹼峰保留時間一致的色譜峰，其峰面積不得大於對照品溶液主峰面積（0.4%）；各雜質峰（除去溶劑峰附近的溴離子峰）面積的和不得大於對照品溶液主峰面積的2倍（0.8%）。
乾燥失重
取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過2.5%。
熾灼殘渣
不得過0.1%。
含量測定
取本品約0.25g，精密稱定，加水50ml使溶解，照電位滴定法，採用銀電極，用硝酸銀滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml硝酸銀滴定液（0.1mol/L）相當於44.04mg的C2lH30BrNO4。
化合物相關藥品說明
藥品名稱：
【通用名稱】 丁溴東莨菪鹼膠囊
【商標名稱】 解徑寧
【英文名稱】 Scopolamine Butylbromide Capsules
【漢語拼音】 Ding Xiu Dong Lang Dang Jian Jiao Nang
成份：
本品為溴化6β，7β-環氧-3α-羥基-8-丁基-1αH,5αH-托烷（-）-托品酸酯。
分子式：C21H30BrNO4
分子量：440.38
所屬類別：
化藥及生物製品 >> 消化系統藥物 >> 胃腸動力調節藥 >> 胃腸動力抑制藥
性狀：
本品為膠囊，內容物為白色粉末。
藥理毒理：
本品為M膽鹼受體阻滯藥。其外周作用與阿托品相似，僅在作用程度上略有不同：本品對平滑肌解痙作用較阿托品為強，能選擇性地緩解胃腸道、膽道及泌尿道平滑肌痙攣和抑制其蠕動，亦可用於解除血管平滑肌痙攣及改善微循環；其對心臟、眼平滑肌(散瞳及調節麻痹)和唾液腺等腺體分泌的抑制作用較阿托品較小。其中樞作用主要有：對呼吸中樞具有興奮作用：抗眩暈及抗震顫麻痹作用較阿托品強；但對中樞神經系統具有顯著的鎮靜作用，套用較大劑量後多可產生催眠作用。因此，套用本品很少出現類似阿托品引起的中樞神經興奮、擴瞳、抑制唾液分泌等副反應。
藥代動力學：
丁溴東莨菪鹼口服吸收差，肌注或靜注後吸收迅速。靜注後2～4min、皮下或肌內注射後8～10min、口服後20～30min起效，藥效維持時間約2～6h。有腸肝循環，不易透過血-腦脊液屏障。幾乎全部在肝臟代謝，主要隨糞便排泄，小部分以原形經腎臟排泄。
適應症：
1．用於胃、十二指腸、結腸內鏡檢查的術前準備，內鏡逆行胰膽管造影，和胃、十二指腸、結腸的氣鋇低張造影或腹部CT掃描的術前準備，可減少或抑制胃腸道蠕動；
2．用於各種病因引起的胃腸道痙攣、膽絞痛、腎絞痛或胃腸道蠕動亢進等。
用法與用量：
1.成人常用量：①口服給藥，片劑、膠囊劑：1次10～20mg，每日3～5次，應整片或整粒吞服；口服溶液劑：1次10mg，每日3～5次；②肌內注射，1次20～40mg，或1次用20mg間隔20～30分鐘後再用20mg。急性絞痛發作時給予1次20mg，每日數次；③靜脈注射，1次20～40mg，或1次用20mg間隔20～30分鐘後再用20mg。急性絞痛發作時給予1次20mg，每日數次；④靜脈滴注，將本藥溶於5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液中靜脈滴注，1次20～40mg，或1次用20mg間隔20～30分鐘後再用20mg。急性絞痛發作時給予1次20mg，每日數次。
2.兒童常用量：①口服給藥，片劑、膠囊劑：6歲以上兒童，1次10～20mg，每日3～4次，應整片或整粒吞服。口服溶液劑：6歲以上兒童，1次10mg，每日3～4次；1～6歲兒童，1次5～10mg，每日3次；嬰兒，1次5mg，每日3次；②肌內注射，嬰幼兒嚴重絞痛時給予1次5mg，每日3次；③靜脈注射，嬰幼兒嚴重絞痛時給予1次5mg，每日3次；④靜脈滴注，將本藥溶於5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液中靜脈滴注，1次5mg，每日3次。
注意事項：
1 套用本品出現過敏反應時應停藥；
2 本品不宜用於胃潰瘍患者，因之導致胃排空減慢，胃內容物鬱積，會加重胃潰瘍的症狀；
3 禁與鹼、碘及鞣酸配伍。
4 本藥在鹼性溶液中易於失活，忌與鹼性藥液配伍使用。
5 皮下或肌內注射時要注意避開神經與血管。如需反覆注射，不要在同一部位，應左右交替注射。
6 靜脈注射時速度不宜過快。
兒童用藥：
嬰幼兒、小兒慎用。
老年用藥：
老年人用藥前應排除心臟病和前列腺肥大等病史。
不良反應
本藥的不良反應大多與其抗膽鹼特性有關，可出現口渴、視力調節障礙、嗜睡、心悸、面部潮紅、噁心、嘔吐、眩暈、頭痛等反應。本藥還可降低下食管括約肌壓力，故可助長胃食管反流。也有出現過敏反應者。大劑量時，易出現排尿困難，甚至出現精神失常。
禁忌：
1．嚴重心臟病、器質性幽門狹窄或麻痹性腸梗阻患者禁用；
2．青光眼、前列腺肥大患者慎用。
藥物相互作用：
1 與其它抗膽鹼能藥、吩噻嗪類等藥物合用時會增加毒性；
2 可拮抗甲氧氯普胺、多潘立酮等的促胃腸動力作用；
3 某些抗心律失常藥（如奎尼丁、丙吡胺等）與本品合用要謹慎，因前者具有阻滯迷走神經作用，故能增強本品的抗膽鹼能效應，導致口乾、視力模糊、排尿困難，老年人尤當注意；
4 本品與擬腎上腺素能藥物合用（如：右旋苯丙胺5mg），可增強止吐作用，減少本品的嗜睡作用，但口乾更顯著；
5 與三環類抗抑鬱藥（阿米替林等）合用時，兩者均具有抗膽鹼能效應，口乾、便秘、視力模糊等副作用加劇，可使老年患者發生尿瀦留，誘發急性青光眼及麻痹性腸梗阻等，故而禁止這兩種藥物合用；
6 本品分別與地高辛、呋喃妥因、維生素B2等合用時，會明顯增加後者的吸收；
7 套用本品或其它抗膽鹼能藥物期間，舌下含化硝酸甘油預防或治療心絞痛時，因唾液減少使後者崩解減慢，從而影響其吸收，作用有可能推遲及（或）減弱。
藥物過量：
如過量可引起譫妄、激動不安甚至驚厥、呼吸衰竭乃至死亡，可用擬膽鹼藥和其他對症處理進行搶救。
製劑與規格
1.丁溴東莨菪鹼片：10mg。
2.丁溴東莨菪鹼膠囊：10mg。
3.丁溴東莨菪鹼口服溶液：5ml:5mg。
4.丁溴東莨菪鹼注射液：①1ml:10mg；②1ml:20mg；③2ml:20mg。
專家點評
丁溴東莨菪鹼為外周抗膽鹼藥。用於治療各種原因引起的胃腸蠕動亢進或痙攣、膽絞痛、腎絞痛等，其特點是解痙作用較阿托品、山莨菪鹼為強、起效快、不良反應小。
