百舒平(丁溴東莨菪鹼注射液)，1.用於急性胃腸道、膽道和泌尿道痙攣，包括膽絞痛和腎絞痛；2.輔助用於可能引發痙攣的診斷或治療，例如胃-十二指腸鏡及影像學檢查。
基本介紹
- 藥品名稱：丁溴東莨菪鹼注射液
- 漢語拼音：Ding Xiu Dong Lang Dang Jian Zhu She Ye
- 藥品類型：工傷醫保乙類雙跨
- 用途分類：胃腸動力抑制藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,包裝企業,核准日期,修訂日期,
成份
本品主要成分為丁溴東莨菪鹼。
化學名稱：溴化6β,7β-環氧-3α-羥基-8-丁基-1αH,5αH-托烷(-)-拖品酸酯
結構式： http://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/201408281110320675.jpg
分子式：C21H30BrNO4
分子量：440.38
輔料為氯化鈉和注射用水。
化學名稱：溴化6β,7β-環氧-3α-羥基-8-丁基-1αH,5αH-托烷(-)-拖品酸酯
結構式： http://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/201408281110320675.jpg
分子式：C21H30BrNO4
分子量：440.38
輔料為氯化鈉和注射用水。
性狀
本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
適應症
1.用於急性胃腸道、膽道和泌尿道痙攣，包括膽絞痛和腎絞痛；
2.輔助用於可能引發痙攣的診斷或治療，例如胃-十二指腸鏡及影像學檢查。
2.輔助用於可能引發痙攣的診斷或治療，例如胃-十二指腸鏡及影像學檢查。
規格
1ml：20mg
用法用量
本品肌肉注射、緩慢靜脈注射給藥。目前推薦成人每次10～12mg，或一次用10mg，間隔20～30分鐘後再用10mg。
建議本品作為短期對症治療。對腎功能衰竭或肝功能衰竭的患者不要求減量。
建議本品作為短期對症治療。對腎功能衰竭或肝功能衰竭的患者不要求減量。
不良反應
本品下述的不良反應發生頻率是基於臨床試驗匯總的數據。推測在臨床試驗中未觀察到，但在上市後使用過程中被報導的不良反應發生率小於0.1%（罕見）。
下表採用國際醫學科學組織委員會（CIOMS）的表示方法描述不良反應發生率，即：十分常見（≥10%），常見（1%～10%，含1%），偶見（0.1%～1%，含0.1%），罕見（0.01%～0.1%，含0.01%），十分罕見（<0.01%）。
http://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/201408281121420126.jpg
本品還可發生頭痛、噁心、嘔吐、口乾不良反應的報導，但其發生率尚不明確。
下表採用國際醫學科學組織委員會（CIOMS）的表示方法描述不良反應發生率，即：十分常見（≥10%），常見（1%～10%，含1%），偶見（0.1%～1%，含0.1%），罕見（0.01%～0.1%，含0.01%），十分罕見（<0.01%）。
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本品還可發生頭痛、噁心、嘔吐、口乾不良反應的報導，但其發生率尚不明確。
禁忌
1.已知對本品活性成分或其他任何成分過敏的患者禁用。
2.本品禁用於下列情況：未經治療的閉角性青光眼，伴尿瀦留的前列腺肥大、胃腸道機械性狹窄、心動過速、巨結腸、重症肌無力。
2.本品禁用於下列情況：未經治療的閉角性青光眼，伴尿瀦留的前列腺肥大、胃腸道機械性狹窄、心動過速、巨結腸、重症肌無力。
注意事項
1.由於本品具有潛在的引起抗膽鹼能併發症的風險，對可能發生患閉角性青光眼、心動過速、尿道或胃腸道梗阻以及伴尿瀦留的前列腺肥大患者慎用。
2.患有未經診斷和治療的閉角性青光眼的患者使用本品可能導致眼內壓升高。因此，如果患者在注射本品後出現眼睛疼痛、眼睛發紅伴失明，則應當緊急到眼科就診。
3.本品給藥後可能會發生過敏反應，包括休克發作。如同對所有可能引起過敏反應的藥物一樣，應當對使用本品的患者進行密切觀察。
4.血壓偏低者套用本品時，應注意防止產生體位性低血壓。
5.肌注本品時要注意避開神經與血管，如需反覆注射應不在同一部位，宜左右交替注射。
6.本品禁止與鹼、碘及鞣酸配伍。
2.患有未經診斷和治療的閉角性青光眼的患者使用本品可能導致眼內壓升高。因此，如果患者在注射本品後出現眼睛疼痛、眼睛發紅伴失明，則應當緊急到眼科就診。
3.本品給藥後可能會發生過敏反應，包括休克發作。如同對所有可能引起過敏反應的藥物一樣，應當對使用本品的患者進行密切觀察。
4.血壓偏低者套用本品時，應注意防止產生體位性低血壓。
5.肌注本品時要注意避開神經與血管，如需反覆注射應不在同一部位，宜左右交替注射。
6.本品禁止與鹼、碘及鞣酸配伍。
孕婦及哺乳期婦女用藥
在大鼠和家兔進行的非臨床試驗顯示，丁溴東莨菪鹼不存在胚胎毒性或致畸作用。儘管已有長期用藥經驗，妊娠期使用者仍有可能發生不良反應。應當對妊娠期前3個月的用藥特別關注。
本品作為抗膽鹼能類藥物可能會抑制乳汁分泌。由於其低脂溶性，本品從母乳中分泌的可能性較小。
本品作為抗膽鹼能類藥物可能會抑制乳汁分泌。由於其低脂溶性，本品從母乳中分泌的可能性較小。
兒童用藥
目前尚無國內兒童人群套用本品的臨床數據，兒童慎用本品。
國外對於重症嬰兒和兒童，推薦按0.3～0.6mg/kg體重，緩慢經靜脈內、肌肉注射給藥。
國外對於重症嬰兒和兒童，推薦按0.3～0.6mg/kg體重，緩慢經靜脈內、肌肉注射給藥。
老年用藥
老年人用藥前應關注心臟病和前列腺肥大等病史，詳見【禁忌】和【注意事項】。
藥物相互作用
1.本品與其他抗膽鹼能藥、吩噻嗪類藥物契約時毒性會增加。
2.本品可拮抗胃復安、嗎丁啉等該藥物的促胃腸動力作用。
3.某些抗心律失常藥（如奎尼丁、丙吡胺等）與本品合用要謹慎，因前者具有阻滯迷走神經作用，故能增強本品的抗膽鹼能效應，導致口乾、視力模糊、排尿困難，老年人尤其應當注意。
4.本品與擬腎上腺素能藥物合用（如：右旋苯丙胺5mg），可增強止吐作用，減少本品的嗜睡作用，但口乾更顯著。
5.本品與三環類抗抑鬱藥（阿米替林等）合用時，由於兩者均具有抗膽鹼能效應，故可增強口乾、便秘、視力模糊等不良反應，使老年患者發生尿瀦留，誘發急性青光眼及麻痹性腸梗阻等，故而禁止這兩種藥物合用。
6.本品分別與地高辛、呋喃妥因、維生素B2等合用時，會明顯增強後者的吸收。
7.套用本品或其他抗膽鹼能藥物期間，舌下含化硝酸甘油預防或治療心絞痛時，因唾液減少使後者崩解減慢，從而影響其吸收，作用有可能推遲及（或）減弱。
2.本品可拮抗胃復安、嗎丁啉等該藥物的促胃腸動力作用。
3.某些抗心律失常藥（如奎尼丁、丙吡胺等）與本品合用要謹慎，因前者具有阻滯迷走神經作用，故能增強本品的抗膽鹼能效應，導致口乾、視力模糊、排尿困難，老年人尤其應當注意。
4.本品與擬腎上腺素能藥物合用（如：右旋苯丙胺5mg），可增強止吐作用，減少本品的嗜睡作用，但口乾更顯著。
5.本品與三環類抗抑鬱藥（阿米替林等）合用時，由於兩者均具有抗膽鹼能效應，故可增強口乾、便秘、視力模糊等不良反應，使老年患者發生尿瀦留，誘發急性青光眼及麻痹性腸梗阻等，故而禁止這兩種藥物合用。
6.本品分別與地高辛、呋喃妥因、維生素B2等合用時，會明顯增強後者的吸收。
7.套用本品或其他抗膽鹼能藥物期間，舌下含化硝酸甘油預防或治療心絞痛時，因唾液減少使後者崩解減慢，從而影響其吸收，作用有可能推遲及（或）減弱。
藥物過量
症狀：發生過量用藥可觀察到抗膽鹼能作用，例如尿瀦留、口乾、皮膚潮紅、心動過速、胃腸蠕動抑制和短暫的視力障礙。
治療：擬副交感神經類藥物可以緩解丁溴東莨菪鹼注射液套用過量產生的症狀。青光眼的患者應當遵照眼科建議緊急處置；按照一般治療原則對心血管併發症進行治療；如果發生呼吸麻痹，應當考慮氣管插管、人工呼吸。尿瀦留可能要求留置導尿管。必要時使用合適的支持性治療。
治療：擬副交感神經類藥物可以緩解丁溴東莨菪鹼注射液套用過量產生的症狀。青光眼的患者應當遵照眼科建議緊急處置；按照一般治療原則對心血管併發症進行治療；如果發生呼吸麻痹，應當考慮氣管插管、人工呼吸。尿瀦留可能要求留置導尿管。必要時使用合適的支持性治療。
藥理毒理
藥理作用
本品為M膽鹼受體阻滯藥，對胃腸道、膽道和泌尿生殖道平滑肌有解痙作用。作為一種季銨衍生物，丁溴東莨菪鹼不進入中樞神經系統。因此不對中樞神經系統產生抗膽鹼能副作用。臟器壁層內的神經節阻滯作用和抗毒蕈鹼活性會導致周圍抗膽鹼能副作用。
毒性研究：
遺傳毒性：丁溴東莨菪鹼在Ames試驗、哺乳動物V79細胞體外基因突變試驗（HPRT試驗）以及體外人外周血淋巴細胞染色體畸變試驗中，均沒有顯示出存在致突變的可能。
生殖毒性：在Ⅱ段生殖毒性試驗中，當大鼠口服丁溴東莨菪鹼（食物摻食或灌胃給藥）達到200mg/kg或家兔肌肉注射50mg/kg時，丁溴東莨菪鹼沒有表現出胚胎毒性和致畸作用。在Ⅰ段生殖毒性試驗中，當丁溴東莨菪鹼灌胃的劑量達到200mg/kg時，大鼠的生育能力沒有受到影響。
致癌性：未進行體內致癌試驗。
本品為M膽鹼受體阻滯藥，對胃腸道、膽道和泌尿生殖道平滑肌有解痙作用。作為一種季銨衍生物，丁溴東莨菪鹼不進入中樞神經系統。因此不對中樞神經系統產生抗膽鹼能副作用。臟器壁層內的神經節阻滯作用和抗毒蕈鹼活性會導致周圍抗膽鹼能副作用。
毒性研究：
遺傳毒性：丁溴東莨菪鹼在Ames試驗、哺乳動物V79細胞體外基因突變試驗（HPRT試驗）以及體外人外周血淋巴細胞染色體畸變試驗中，均沒有顯示出存在致突變的可能。
生殖毒性：在Ⅱ段生殖毒性試驗中，當大鼠口服丁溴東莨菪鹼（食物摻食或灌胃給藥）達到200mg/kg或家兔肌肉注射50mg/kg時，丁溴東莨菪鹼沒有表現出胚胎毒性和致畸作用。在Ⅰ段生殖毒性試驗中，當丁溴東莨菪鹼灌胃的劑量達到200mg/kg時，大鼠的生育能力沒有受到影響。
致癌性：未進行體內致癌試驗。
藥代動力學
靜脈給藥後，丁溴東莨菪鹼迅速分布（t1/2α=4分鐘，t1/2β=29分鐘）進入組織。分布容積（Vss）為128L（相當於大約1.7L/kg）。終末消除相（t1/2γ）的半衰期大約為5小時。總清除率為1.2l/分鐘，大約一半經腎臟清除。在尿液中發現的主要代謝產物與毒蕈鹼受體的結合很弱。在大鼠體內，丁溴東莨菪鹼的最高濃度被發現於胃腸道組織、肝臟、腎臟。丁溴東莨菪鹼不穿透血腦屏障。丁溴東莨菪鹼的血漿蛋白結合較低。
貯藏
遮光，密閉，30℃以下保存。
包裝
安瓿，5支/盒，10支/盒
有效期
60個月
執行標準
進口藥品註冊標準JX20100076
批准文號
進口藥品註冊證號H20100774
國藥準字J20110006
國藥準字J20110006
生產企業
Boehringer Ingelheim Espana, S.A.
包裝企業
上海勃林格殷格翰藥業有限公司
核准日期
2010年11月09日
修訂日期
2011年02月01日
