鹽酸伊托必利顆粒

成份

鹽酸伊托比利。其化學名為：n-[4-[2-(二甲基氨基)乙氧基]苄基]-3，4-二甲氧基苯甲醯胺鹽酸鹽。
分子式：C₂₀H₂₆N₂O₄·HCl
分子量：394.89

性狀

本品為白色或類白色顆粒。

適應症

本品適用於功能性消化不良引起的各種症狀，如：上腹部不適、餐後飽脹、早飽、食欲不振、噁心、嘔吐等。

規格

50mg

用法用量

口服，每日3次，每次1袋(50mg)，飯前15~30分鐘使用；或遵醫囑。

不良反應

1、過敏症狀：皮疹、發熱、瘙癢等。 2、消化系統：腹瀉、腹痛、便秘、唾液增加等。 3、精神神經系統：頭痛、刺痛、睡眠障礙、眩暈等。 4、血液系統：白細胞。細胞確認出現異常時應停止給藥。 5、偶爾會出現BUN、肌酐上升，有AST、ALT、催乳素上升(正常範圍內)的報告。 6、其他：胸背部疼痛、疲勞、手指發麻、手抖等。

禁忌

1、對本品成份過敏者禁用。 2、存在胃腸道出血、機械梗阻或穿孔時禁用。

注意事項

1、本品可增強乙醯膽鹼的作用，故使用時應當注意。 2、使用本品效果不佳時，應避免長期無目的的使用。 3、嚴重肝、腎功能不全者慎用。 4、用藥中如出現心電圖OTC間期延長者應停藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.由於尚未確認妊娠婦女給藥的安全性，對於孕婦或有妊娠可能的婦女，只有確認其治療上的有益性高於危險性時才可以給藥。 2.由於已有報告在動物實驗(大白鼠)中本品可向乳汁中轉移，因而服用本藥物時應當避免哺乳。

兒童用藥

兒童服用本品的安全性資料尚未確定，應避免服用。

老年用藥

由於老年人的生理功能下降，常易發生不良反應。因此老年人在服用本品後應仔細觀察，一旦出現不良反應，需採取減量或停藥等措施。

藥物相互作用

由於替喹溴胺、丁溴東莨菪鹼、噻哌溴銨等抗膽鹼藥物可能使本品促進胃腸道運動的作用減弱，故本品應避免與上述藥物合用。

藥物過量

目前尚無過量服用本品的報導。假如服藥過量，應採取對症治療。

藥理毒理

鹽酸伊托必利通過對多巴胺D2受體的拮抗作用而增加乙醯膽鹼的釋放，同時通過對乙醯膽鹼酶的抑制作用來抑制已釋放的乙醯膽鹼分解，從而增強胃、十二指腸動力。本品具有良好的胃動力作用，可增強胃、十二指腸收縮力，加速胃排空，並有抑制嘔吐的作用。毒理研究：重複給藥毒性：大鼠經口給藥劑量為10、30和100 mg/kg/d，持續26周，結果100 mg/kg/d組雌鼠的體重增加較快，攝食量和攝水量增多，與對照組相比，雌鼠的白蛋白值顯著性下降，總蛋白量和A/G比值明顯下降，雌鼠乳腺增生的發生率升高，所有大鼠的血清膽固醇、甘油三脂、磷脂值明顯降低，30 mg/kg/d劑量組雌鼠的體重增加較快，攝食量略有增加，總蛋白量、A/G比值、磷脂值降低，乳腺增生的發生率升高；無毒性反應劑量為10mg/kg/d。犬經口給藥劑量分別為10、30、100 mg/kg/d，持續13周，結果100 mg/kg/d組動物從給藥第一周開始，給藥1小時後觀察到自發活動減少、震顫、行為異常的症狀，這些症狀均在給藥24小時後或恢復期消失，100 mg/kg/d劑量組一些動物的體重和體重增加幅度輕度降低；30 mg/kg/d以上組前列腺重量低於對照組，這與病理組織學檢查所見前列腺組織輕度萎縮結果一致；以上改變均可恢復，無毒性反應劑量為10 mg/kg/d。生殖毒性：一般生殖毒性試驗中，雌、雄動物經口給藥，劑量為3、30、300 mg/kg，結果300 mg/kg劑量組給藥初期約1/2雄鼠出現流涎體徵，雌鼠給藥和妊娠期間體重增加，在交配前攝食量增加；30 mg/kg以上劑量組雌鼠性周期延長，大鼠交配率、受孕率、胎仔存活率和胎仔發育未見異常。圍產期生殖毒性試驗中，300 mg/kg劑量組幼鼠體重增加緩慢，10、100mg/kg劑量組母鼠分娩、F1代仔鼠發育、生殖能力均未見異常。遺傳毒性：小鼠微核試驗、微生物回復突變試驗和人血細胞染色體畸變結果均為陰性。