一葉萩鹼

一葉萩鹼

一葉萩鹼(Securinine ),別名一葉秋鹼、葉秋鹼,是一種黃色結晶的化學品。化學名稱為(6S, 11aR, 11bS)-9, 10, 11, 11a-四氫-8H-6, 11b-亞甲呋喃並[2, 3-c]吡啶並[1, 2-a]氮雜卓-2(6H)-酮,分子式為C13H15NO2 ,分子量為217.26400,熔點140~142℃。一葉萩鹼臨床上主要用於治療小兒麻痹後遺症和面神經麻痹。

基本介紹

  • 中文名:一葉萩鹼
  • 外文名:Securinine
  • CAS:5610-40-2
  • 分子式:C13H15NO2 
  • 分子量:217.26400
  • 熔點:140-142℃
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化合物簡介

基本信息

中文名稱:一葉秋鹼
中文別名:一葉萩鹼; 葉秋鹼;
英文名稱:Securinine
英文別名:Securinan-11-on; 1,2,3,4,10,10a-Hexahydro-10-hydroxy; SECURAN-11-ONE; securinin; Securan one;
CAS號:5610-40-2
分子式:C13H15NO2
化學結構:
一葉萩鹼
分子量:217.26400
精確質量:217.11000
PSA:29.54000
LogP:1.34290

物化性質

密度:1.3 g/cm
熔點:140-142ºC
沸點:459ºC at 760 mmHg
閃點:197ºC
折射率:1.633
儲存條件:-20ºC Freezer

安全信息

危險類別碼:R23/24/25
危險品標誌:T

用途

抗菌活性;對中樞神經系統有興奮作用;抗腫瘤作用

藥物相關信息概況

藥品名稱

中文名稱:一葉萩鹼
英文名稱:Securinine
別名:葉萩鹼;葉底珠鹼;Securinin-11-one;Securininum

分類

神經系統藥物 > 中樞興奮藥物 > 延髓興奮藥

劑型

注射液:4mg(1ml)(專供面部注射用),8mg(2ml),16mg(2ml)。

藥理作用

一葉萩鹼作用類似士的寧,但較弱,毒性也相對較輕。動物試驗表明,小量可增加心肌收縮力,並有抑制乙醯膽鹼酯酶的作用。

藥代動力學

一葉萩鹼口服吸收,在肝及細胞中很快被代謝,無顯著蓄積。少量以原形藥從腎排泄。

適應證

臨床用於治療小兒麻痹症及其後遺症、脊髓灰質炎及其後遺症、面神經麻痹、面肌癱瘓,對神經衰弱、低血壓、自主神經功能失調、植物神經功能紊亂所引起的頭暈、耳鳴和耳聾等也有一定的療效。

禁忌證

(尚不明確)

注意事項

1.穴位注射不可注入血管內。
2.面部注射時,部分病人可出現局部腫脹、疼痛,一般在停藥2~3天自愈。

不良反應

一葉萩鹼可引起蕁麻疹,注射部位刺癢、疼痛。

用法用量

成人一般可肌內注射4~8mg,每天1次,14次為一個療程。治療面神經麻痹多採用面部穴位注射,由針灸醫師定穴位,每穴每次0.8~1.2mg,每天1次。12次為一個療程。休息2天再開始第二個療程。

藥物相互作用

(尚不明確)

專家點評

由於代謝快、蓄積少、毒性低,臨床作用同士的寧但較士的寧(安全範圍窄,目前已很少套用)安全。

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