基本介紹
- 藥品名稱：R-39209
- 外文名：Alfentanil
別名,分類,劑型,藥代動力學,適應證,禁忌證,注意事項,不良反應,用法用量,藥物相互作用,專家點評,
別名
埃芬太尼；阿芬他尼；四唑芬太尼；奧芬太尼；鹽酸R-39209；Alfenta；Rapifen；阿芬太尼
分類
神經系統藥物 > 鎮痛藥物 > 強鎮痛藥
劑型
1mg（1ml）， 1mg（2ml），2mg（10ml），5mg（10ml），500ug（5ml）-兒科用。
藥代動力學
在體內分布過程屬於三室模型，尤其單次大劑量注射時。給患者單劑量100μg/kg靜脈注射，其分布t1/2為3.7min，消除t1/2為1～2h，表觀分布容積為91ml/kg，年齡超過40歲的患者，隨年齡增加其清除率和從深部組織的再分布呈線性降低。血漿蛋白結合率92%。肝硬化者的清除率為每分鐘1.6±1.0ml/kg，明顯低於正常人。幾乎全部經肝臟代謝，以原形藥物由尿液中排出劑量小於1%，肝排泄係數為0.3～0.6。妊娠婦女套用R-39209時，t1/2和肝排泄係數與正常婦女無明顯的區別。
適應證
用於麻醉誘導及麻醉時止痛，心臟冠狀動脈血管旁路術的麻醉。
禁忌證
1.對R-39209和其他阿片類藥物過敏者。
2.明顯不能耐受擬嗎啡藥者。
注意事項
2.快速靜脈注射R-39209，可增加肌肉強直的發生率，可通過預先套用苯二氮卓類藥物和肌松藥來預防。
不良反應
與所有阿片類鎮痛藥一樣，可引起呼吸抑制或窒息，呼吸抑制與劑量有關。大劑量引起呼吸抑制可用納洛酮對抗。心動過緩可用阿托品對抗。在誘導麻醉階段可引起肌強直，但可在麻醉前服用地西泮或給予肌肉鬆弛藥避免。術後可出現噁心、嘔吐，但為時很短。
用法用量
1.用量根據手術時間確定，手術時間為10～30min、30～60min及大於60min，靜脈注射量分別為20～40μg/kg、40～80μg/kg、80～150μg/kg。當劑量≥120μg/kg時，可引起睡眠和鎮痛，可改為每分鐘1μg/kg；對10min內完成的手術，靜脈注射7～15μg/kg；超過10min的手術，可每隔10～15min或酌情給藥7～15μg/kg。
2.對有自動呼吸者，起始靜注500μg或8～20μg/kg，以後追加250μg或3～5μg/kg；有輔助呼吸的成人和兒童，給30～50μg/kg，可追加15μg/kg。
藥物相互作用
1.巴比妥類藥、鎮靜藥、阿片類藥、吸入麻醉藥（恩氟烷、異氟烷）會增強R-39209的作用。
2.紅黴素、紅黴素/磺胺異噁異噁唑、地爾硫卓、氟康唑可抑制參與R-39209代謝的細胞色素酶P4503A，從而降低R-39209的代謝，使R-39209作用時間延長，毒性增加。應通過監測患者的反應來調整劑量。
3.美索比妥、硫噴妥鈉與R-39209合用時，呼吸抑制作用可增加。
4.納曲酮與R-39209競爭阿片受體，從而引起阿片戒斷症狀。
5.丙泊酚可改變R-39209的代謝，從而增加R-39209的毒性（如呼吸抑制、低血壓、心動過緩等）。
7.術前長期使用腎上腺素β受體阻滯藥（如醋丁洛爾、倍他洛爾、貝凡洛爾、比索咯爾、卡替洛爾、塞利洛爾、艾司洛爾、拉貝洛爾、左布諾洛爾、美托洛爾、納多洛爾、氧烯洛烯洛爾）的患者，使用R-39209會增加心動過緩的發生率。
8.酒精會增加肝臟對R-39209的代謝，從而降低R-39209的治療效果。
專家點評
現在臨床上一般不用於止痛。作為靜脈全麻藥時，對心血管系統影響小，一般不影響血壓。
