拉貝洛爾

一種甲型腎上腺受體阻斷劑和乙型腎上腺受體阻滯劑,用於治療高血壓。原理是阻斷腎上腺素受體,放緩竇性心律,減少外周血管阻力

基本介紹

  • 藥品名稱:拉貝洛爾
  • 外文名稱:Normodyne, Trandate
  • 主要適用症:高血壓
  • 主要用藥禁忌:禁於兒童、孕婦、哮喘及腦溢血患者
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基本信息

中文名稱:拉貝洛爾
中文別名:拉本他樂
英文名稱:labetalol
英文別名:Labetalol; rac Labetalol;
CAS號:36894-69-6
分子式:C19H24N2O3
分子量:328.40500
精確質量:328.17900
PSA:95.58000
LogP:3.22660
結構式:
拉貝洛爾

物化性質

密度:1.2 g/cm3
沸點:552.7ºC at 760 mmHg
閃點:288.1ºC
折射率:1.609

安全信息

海關編碼:2924299090

相關藥物信息

片劑:每片100mg;200mg。注射液:每支50mg(5ml)。

藥效學

本品為兼有α受體β受體阻滯劑作用的降壓藥。對β1及β2無選擇作用,其阻斷α受體和β受體的相對強度,口服時為1:3,靜脈注射時為1:7。與單純β受體阻滯劑不同,能降低臥位血壓和周圍血管阻力,一般不降低心輸出量或每次心搏出量。對臥位患者心律無明顯變化,對立位及運動時心率則減慢。其降壓效果比單純β阻滯劑為優。原理是阻斷腎上腺素受體,放緩竇性心律,減少外周血管阻力。這種藥物特別對治療妊娠高血壓綜合徵有著療效。

功用作用

本品使支氣管平滑肌收縮的作用雖不強,但對哮喘患者仍可致支氣管痙攣。</P><P> 口服後可吸收,生物利用度約70%;吸收迅速,血漿藥物依度達峰時間1~2小時。在血漿中與血漿蛋白的結合率為50%。約有95%在肝中被代謝。t1/2為3.5~1.5小時,作用可維持8小時、Vd為11.2L/kg。</P><P> 本品適用於治療輕度至重度高血壓和心絞痛;靜注能治療高血壓危象

用法用量

拉貝洛爾有著100, 200和300mg三種計量的口服藥片,靜脈注射(只有Trandate)為5 mg/ml。口服:開始1次100mg,每日2~3次。如療效不佳,可增至1次200mg,每日3~4次。通常對輕、中、重度高血壓的每日劑量相應為300~800mg、600~1200mg、1200~2400mg,加用利尿劑時可適當減量。靜註:1次100~200mg。

注意事項

常見有眩暈、乏力、幻覺、胃腸道障礙等。兒童、孕婦及哮喘、腦溢血患者忌用靜注。注射液不能加入葡萄糖鹽水中作靜注或靜滴。

不良反應

疲乏,睡意,虛弱,失眠,性慾下降,服用後頭皮刺痛,個別罕見的不良反應有哮喘加重、呼吸困難。如果在服用後出現呼吸加重的現象,不要使用另外的計量;如果你認為是服用了拉貝洛爾而導致哮喘加重,呼吸困難,應立即求診。說明:如果病人出現哮喘加重、呼吸困難現象(可能未降低氧值),需停止服藥,求助醫生。近距離監控病人狀況,直到呼吸困難問題得到完全緩解。

禁忌症

本品靜脈注射用禁於兒童、孕婦、哮喘及腦溢血患者。

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