鹽酸拉貝洛爾注射液

鹽酸拉貝洛爾注射液，適應症為1、適用於治療各種類型高血壓，尤其是高血壓危象。也適用於伴有冠心病的高血壓及伴有心絞痛或心衰史的高血壓。2、適用於外科手術前控制血壓。3、適用於嗜鉻細胞瘤的降壓治療。4、適用於妊娠高血壓。

基本介紹

• 藥品名稱：鹽酸拉貝洛爾注射液
• 藥品類型：處方藥
• 特殊藥品：興奮劑
• 用途分類：交感神經抑制藥

成份

本品主要成分為鹽酸拉貝洛爾，其化學名稱為：5-〔1-羥基-2（1-甲基-3苯丙胺基）-乙基〕水楊醯胺鹽酸鹽。
其結構式為：

分子式：C₁₉H₂₄N₂O₃·HCl
分子量：364.87
輔料：葡萄糖(注射用)、丙二醇、注射用水。

性狀

本品為無色的澄明液體。

適應症

1、適用於治療各種類型高血壓，尤其是高血壓危象。也適用於伴有冠心病的高血壓及伴有心絞痛或心衰史的高血壓。
2、適用於外科手術前控制血壓。
3、適用於嗜鉻細胞瘤的降壓治療。
4、適用於妊娠高血壓。

規格

10ml：5Omg

用法用量

1、靜脈推注:一次25～50mg (1/2-1支)加10%葡萄糖注射液20m1，於5～10分鐘內緩慢推注，如降壓效果不理想可於15分鐘後重複一次，直至產生理想的降壓效果。總劑量不應超過200mg (4支)，一般推注後5分鐘內出現最大作用，約維持6小時。
2、靜脈滴注:本品100mg ( 2支)加5%葡萄糖注射液或0. 9%氯化鈉注射液稀釋至250 m1，靜脈滴注速度為1～4mg/分，直至取得較好效果，然後停止滴注，有效劑量為50～200mg(1-4支)，但對嗜鉻細胞瘤患者可能需300mg ( 6支)以上。

不良反應

偶有頭昏、胃腸道不適、疲乏、感覺異常、哮喘加重等症。個別患者有體位性低血壓。

禁忌

1、支氣管哮喘患者禁用。
2、心源性休克、心傳導阻滯(II至III度房室傳導阻滯)禁用。
3、重度或急性心力衰竭、竇性心動過緩等患者禁用。
4、對本品過敏者禁用。

注意事項

1、有下列情況應慎用:過敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺氣腫或非過敏性支氣管炎、肝功能不全、甲狀腺功能低下、雷諾綜合徵或其他周圍血管疾病、腎功能減退。
2、靜脈用藥應於臥位，滴注時切勿過速，以防降壓過快。注射畢應靜臥10～30分鐘。
3、運動員慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品可安全有效地用於妊娠高血壓，不影響胎兒生長發育乳汁中的濃度為母體血液的22～45%，對受乳嬰兒無副作用。

兒童用藥

尚不明確。

老年用藥

尚不明確。

藥物相互作用

1、本藥與三環抗抑鬱藥同時套用可產生震顫。
2、本品可減弱硝酸甘油的反射性心動過速，但降壓作用可協同。
3、與維拉帕米類鈣拮抗劑聯用時需十分謹慎。
4、本品可增強氟烷對血壓的作用。

藥物過量

尚不明確。

藥理毒理

1. 藥理
本品為具有選擇性α1和非選擇性β受體拮抗作用，兩種作用均有降壓效應，靜注時兩種作用之比約為1∶6.9。大劑量時具有膜穩定作用，內源性擬交感活性甚微。本品降壓強度與劑量有關，不伴反射性心動過速和心動過緩，立位血壓下降較臥位明顯。
2. 毒理
本品小白鼠靜注的半數致死量（LD₅₀）為51.8±1.9mg/kg。兔每天1～10mg/kg靜注，長期觀察均未見有明顯毒性反應。

藥代動力學

在血漿中與蛋白的結合率約50% 。大多數藥物在肝中被代謝。半衰期(T_1/2))為6～8小時，其原形藥物和代謝產物由尿排出。血液透析和腹膜透析均不易清除。Vd為11.2L/kg 。

貯藏

遮光、密閉保存。

包裝

安瓿瓶裝：5支/盒

有效期

暫定24個月。

執行標準

化學藥品地標升國標國家藥品標準第七冊WS-10001一(HD-0659)-2002