鹽酸拉貝洛爾片

鹽酸拉貝洛爾片，適應症為適用於各種類型高血壓。

基本介紹

• 藥品名稱：鹽酸拉貝洛爾片
• 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
• 特殊藥品：興奮劑
• 用途分類：交感神經抑制藥

成份

本品主要成份為鹽酸拉貝洛爾。
化學名稱：5-[1-羥基-2（1-甲基-3苯丙胺基）-乙基]水楊醯胺鹽酸鹽
化學結構式：

分子式：C₁₉H₂₄N₂O₃· HCl
分子量：364.87

性狀

本品為白色片或類白色片。

適應症

適用於各種類型高血壓。

規格

50mg。

用法用量

口服。一次100mg(2片)，每日2-3次，2-3天后根據需要加量。常用維持量為200-400mg(4-8片)，每日2次。飯後服。極量每日2400mg(48片)。

不良反應

偶有頭昏、胃腸道不適、疲乏、感覺異常、哮喘加重等症。個別患者有體位性低血壓。

禁忌

1.支氣管哮喘患者禁用。
2.病態竇房結綜合徵、心傳導阻滯(Ⅱ至Ⅲ度房室傳導阻滯)未安裝起搏器的患者禁用。
3.重度或急性心力衰竭、心源性休克患者禁用。
4.對本品過敏者禁用。

注意事項

1.有下列情況應慎用：充血性心力衰竭、糖尿病、肺氣腫或非過敏性支氣管炎、肝功能不全、甲狀腺功能低下、雷諾綜合徵或其他周圍血管疾病腎功能減退。
2.少數病人可在服藥後2-4小時出現體位性低血壓，因此用藥劑量應該逐漸增加(若降壓過低，可用新福林或阿托品予以拮抗)。
3.本品對下列診斷可能產生干擾：本品尿中代謝產物可造成尿兒茶酚胺和VMA假性升高：本品可使尿中苯異丙胺試驗呈假陽性。
4.本品用量必須強調個體化，不同個體、不同疾病用量不盡相同。
5.本品用於嗜鉻細胞瘤的降壓有效，但少數病例有血壓反常升高的報導，故用藥時應謹慎。
6.運動員慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品可安全有效地用於妊娠高血壓，不影響胎兒生長發育，乳汁中的濃度為母體血液的22～45%，乳母慎用。

兒童用藥

小兒用藥的療效和安全性尚不明確。

老年用藥

老年人用本品生物利用度高，因此可適當減少用藥劑量。

藥物相互作用

1．本藥與三環抗抑鬱藥同時套用可產生震顫。
2．西咪替丁可增加本品的生物利用度。
3．本品可減弱硝酸甘油的反射性心動過速，但降壓作用可協同。
4．與維拉帕米類鈣拮抗劑聯用時需十分謹慎。
5．甲氧氯普胺（胃復安）可增強本品的降壓作用。
6．本品可增強氟烷對血壓的作用。

藥物過量

尚不明確。

藥理毒理

1．藥理
本品為具有α₁受體和非選擇性β受體拮抗作用，兩種作用均有降壓效應，口服時兩種作用之比約為1：3，大劑量時具有膜穩定作用，內源性擬交感活性甚微。本品降壓強度與劑量有關，不伴反射性心動過速和心動過緩，立位血壓下降較臥位明顯。
2．毒理
本品小白鼠靜注的半數致死量（LD₅₀）為51.8±1.9mg/kg。大鼠每天200mg/kg、狗每天100mg/kg口服一年或懷孕大鼠、兔每天50mg/kg口服或1～10mg/kg靜注，長期觀察均末見有明顯毒性反應。

藥代動力學

本品口服後60%～90%可迅速從胃腸道吸收，絕對生物利用度（F）為25%，長期用藥生物利用度可逐漸增加至70%。服藥後1～2小時血藥濃度達峰值。半衰期（T_1/2）為6～8小時，約55%～60%的原形藥物和代謝產物由尿排出。血液透析和腹膜透析均不易清除。口服後2～4小時達到峰值，作用可持續8～12小時。治療效應與血藥濃度明顯相關。

貯藏

遮光，密閉保存。

包裝

鋁塑板裝：15片×2板/盒。

有效期

暫定24個月

執行標準

WS-10001-（HD-0658）-2002