P糖蛋白抑制劑(P-glycoprotein inhibitor)是2014年全國科學技術名詞審定委員會公布的藥學名詞,出自《藥學名詞》第二版。
基本介紹
- 中文名:P糖蛋白抑制劑
- 外文名:P-glycoprotein inhibitor
- 所屬學科:藥學
- 公布時間:2014年
P糖蛋白抑制劑(P-glycoprotein inhibitor)是2014年全國科學技術名詞審定委員會公布的藥學名詞,出自《藥學名詞》第二版。
P糖蛋白抑制劑(P-glycoprotein inhibitor)是2014年全國科學技術名詞審定委員會公布的藥學名詞,出自《藥學名詞》第二版。定義抑制P糖蛋白的外排泵功能,減少細胞對藥物的外排,增加細胞內藥物濃度的化合...
P-糖蛋白(P-gp)是一種具有轉運功能的膜蛋白,底物廣泛且通常在腫瘤組織中過度表達。多數化療藥物可被其主動轉運至胞外,使胞內藥物濃度不斷降低,這是導致MDR的重要原因。因此,抑制P-gp活性是克服MDR的有效途徑。在深入了解P-gp...
(1)酮康唑及其它強效CYP3A抑制劑 托伐普坦主要通過CYP3A代謝。酮康唑是強效CYP3A抑制劑,也是P糖蛋白抑制劑。托伐普坦與酮康唑200mg/日合併套用後,可致托伐普坦的暴露量增加5倍。本品與酮康唑400mg/日或其它強效CYP3A抑制劑(...
P糖蛋白抑制劑 托伐普坦是P糖蛋白的作用底物,本品與P糖蛋白抑制劑(環孢菌素A等)合併套用時,需要減少本品的用量。不良反應 最常見的不良反應(發生率高於安慰劑5%以上)包括口渴、口乾、乏力、便秘、尿頻或多尿以及高血糖。禁忌 ...
西格列汀也是p-糖蛋白的一個底物,這種糖蛋白也可能參與並西格列汀在腎臟的清除。儘管如此,作為p-糖蛋白抑制劑的環孢黴素卻並不能降低西格列汀的腎臟清除率。鹽酸二甲雙胍 鹽酸二甲雙胍的腎臟清除率大約是肌酐清除率的3.5倍,這...
環孢素是P糖蛋白的強抑制劑,可能增加為糖蛋白底物的同服藥物如阿利吉侖的血液濃度。環孢素與阿利吉侖同服後,阿利吉侖的峰值血濃度(Cmax)增加約2.5倍,血藥濃度時間曲線下面積(AUC)增加約5倍。但是環孢素的藥動學性質沒有明顯...
卡非佐米是P糖蛋白(P-gp)的底物,但是不會和P-gp的抑制劑或誘導劑發生相互作用。在迄今為止所進行的臨床試驗中,對合併用藥,包括細胞色素P450的誘導劑或抑制劑沒有用藥限制。基於對卡非佐米的代謝途徑和臨床試驗的結果,預測不會...
帕米帕利膠囊是國內首款獲批用於治療涵蓋鉑敏感及鉑耐藥復發性卵巢癌的PARP抑制劑 ,也是已知唯一非藥物泵P-gp(P糖蛋白)底物的PARP抑制劑 。此次獲批是基於一項 1/2 期臨床試驗(NCT03333915)的關鍵性2期部分臨床結果。該試驗主要...
當與環孢素A 或其它p-糖蛋白抑制劑(例如:酮康唑)聯合用藥時,不需要對本品的使用劑量進行調整。藥理作用 西格列汀二肽基肽酶4(DPP-4)抑制劑,在2 型糖尿病患者中可通過增加活性腸促胰島激素的水平而改善血糖控制。腸促胰島激素...
鹽酸洛哌丁胺禁用於2歲以下的嬰幼兒,5歲以下的兒童不宜使用鹽酸洛哌丁胺膠囊劑治療。老年用藥 老年患者用藥同成人。藥物相互作用 洛哌丁胺(單劑量4mg)與伊曲康唑{為CYP3A4和P-糖蛋白抑制劑)合用可導致洛哌丁胺的血漿濃度增加3-4...
在地高辛與替格瑞洛合併用藥時,建議進行密切的臨床和實驗室監測。尚無替格瑞洛與強效P-糖蛋白(P-gp)抑制劑(如維拉帕米、奎尼丁、環孢素)聯合用藥可能會增加替格瑞洛暴露的數據。如果無法避免聯合用藥,則用藥時應謹慎。對駕駛和操作...
4.如需要中度CYP3A4或P-糖蛋白(PgP)抑制劑,減低AFINITOR劑量至2.5mg每天1次;如耐受考慮增加至5mg每天1次。5.如需要CYP3A4的強誘導劑,增加AFINITOR劑量5mg增量至最大20mg每天1次。不良反應 最常見不良反應(發生率≥30%)是口炎,...
在體外,阿昔替尼是外排轉運蛋白P-糖蛋白(P-gp)的一種抑制劑。但是,預計達到治療量血漿濃度的阿昔替尼並不抑制P-gp。特殊人群中藥代動力學 兒童使用:尚未在18 歲以下患者中研究阿昔替尼。肝損害:肝損害對阿昔替尼藥代動力...
P-糖蛋白抑制劑:阿托伐他汀和阿托伐他汀代謝物是P糖蛋白基質。P一糖蛋白抑制劑(如:環孢菌素)可增加阿托伐他汀的生物利用度。紅黴素、克拉黴素:阿托伐他汀每日一次10 mg分別和細胞色素P4503A4抑制劑紅黴素(500毫克.每日4次)...
Rolapitant是CYP2D6一個中度抑制劑[見禁忌證(4),警告和注意事項(5.1),藥物相互作用(7)]。BCRP轉運蛋白 Rolapitant是一個BCRP轉運蛋白的抑制劑[見藥物相互作用(7)]。P-糖蛋白底物 Rolapitant是一個P-gp轉運蛋白抑制劑[見藥物相互...
西羅莫司抑制由抗原和細胞因子(白介素[IL]-2、IL-4 和IL-15)激發的T 淋巴細胞的活化和增殖,此作用機制與其它免疫抑制劑截然不同。西羅莫司亦抑制抗體的產生。在細胞中,西羅莫司與免疫嗜素,即FK 結合蛋白-12(FKBP-12)...
下面列出了增加出血風險的因素:如,年齡≥ 75歲、中度腎功能受損[肌酐清除率(CrCL)30~50 ml /min],或接受強效P-糖蛋白(P-gp)抑制劑聯合治療(參見【藥代動力學】中的特殊人群),抗血小板藥物聯合治療或之前曾發生胃腸道出血(參見【...
當與環孢素A或其它p-糖蛋白抑制劑(例如酮康唑)聯合用藥時,不需要對本品的使用劑量進行調整。藥理作用 本品是一類被稱為二肽基肽酶4(DPP-4)抑制劑的口服抗高血糖藥物,在2型糖尿病患者中可通過增加活性腸促胰島激素的水平而...