HMR3647

HMR3647為酮內酯類抗生素，是紅黴素的6-O-甲基-3-酮衍生物。

基本介紹

• 中文名：HMR3647
• 外文名：Telithromycin
  Ketek
• 別名：泰利黴素
• 分類：抗生素
• 禁忌證：對HMR3647過敏者禁用

藥品名稱

HMR3647

英文名稱

Telithromycin

別名

Ketek；泰懂企辣利黴素

分類

抗生素 > 大環內酯類

劑型

片劑:400mg，800mg。

藥理作用

HMR3647抗菌譜類似於紅黴素，但HMR3647對野生型細菌核糖體的結合力較紅黴素和克拉黴素強，分別為10倍及6倍；抗菌作用比阿奇黴素強。對其他大環內酯類抗生素耐藥的細菌，HMR3647尚可能有效。

動力學

口服吸收良好，生物利用度約57%，吸收不受食物影響。在肝臟大部分被CYP3A4代謝成4種代謝產物。原形藥物的腎清除率為每小時12.5L，半衰期約10h。在肝功能不全者其半衰期可延長1.4倍。

適應證

主要用於敏感菌所致的呼吸道感染，包括社會獲得性肺炎、慢性支氣管炎、急性上頜竇咽炎及扁桃體炎。

禁忌證

對HMR3647過敏者禁用。

注意事項

對輕度肝、膽淋兵局、甩寒員腿腎嬸達船炒損傷者不需調整劑量。HMR3647對心電圖Q-T間期無明顯影響。HMR3647可被嗜中性多形核細胞高度濃縮，較其他細胞濃度高約300倍，提示HMR3647易被細胞內細菌吞噬。

不良反應

1.HMR3647耐受性良好，不良反應少且輕，多為輕、中度，發生率為4.0%。常見噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、頭暈、頭痛、尿痛、皮疹、瘙癢等。

2.少見咳嗽、疲乏、呼吸困難、哮喘、鼻炎等。

用法用量

每天1次800mg，療程棕櫃懂5～10天。

相互作用

HMR3647不影響華法林的藥動學參數，也不影響避孕藥的效果。氫氧化化鋁、西咪替丁、雷尼替丁等不影響HMR3647的生物利用度。抗真菌藥酮康唑、伊曲康唑可分別增加HMR3647的藥-時曲線下面積約2倍或1.5倍，其他大環內酯類抗生素、西沙比利、辛伐他汀、咪噠唑侖等也有類似作用。

專家點評

是一種專門用於治療呼吸道感染的抗生素。對耐青黴素類抗生素和耐大環內酯類抗生素菌株也敏感。國外報導，1373例呼吸系統感染患者經HMR3647連續7～10天治療，臨床治癒率為93%～94%，與服用阿莫西林1次1000mg，每天3次、連續10天的療效相似多乘，有效率分別為95%和90%，細菌學清除率對金黃色葡萄球菌為95%、流感嗜血桿菌為90%。另一報導，HMR3647每次800mg，每天1次，連續5天治療慢性支氣管炎急性發作與服用頭孢呋辛酯每匙棵影次500mg，每天2次，連續10天的療效相似，治癒率分別為86%和83%，細菌學清除率為76%和79%。