阿奇黴素（Azithromycin）為半合成的十五元大環內酯類抗生素。
基本介紹
- 中文名：阿奇黴素
- 外文名：Azithromycin
- CAS：83905-01-5
- 其他名稱：阿紅黴素、阿奇紅黴素
- 分子式：C38H72N2O12
適應症,臨床套用,不良反應,注意事項,禁忌,藥物相互作用,
適應症
適用於敏感細菌所引起的下列感染：支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染；皮膚和軟組織感染；急性中耳炎；鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染（青黴素是治療化膿性鏈球菌咽炎的常用藥，也是預防風濕熱的常用藥物。阿奇黴素可有效清除口咽部鏈球菌，但目前尚無阿奇黴素治療和預防風濕熱療效的資料）。阿奇黴素可用於男女性傳播疾病中由沙眼衣原體所致的單純性生殖器感染。阿奇黴素亦可用於由非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染及由杜克嗜血桿菌引起的軟下疳（需排除梅毒螺旋體的合併感染）。
臨床套用
每日口服給藥一次，整片吞服，可與食物同時服用。以阿奇黴素片劑治療各種感染性疾病，其療程及使用方法如下：對沙眼衣原體、杜克嗜血桿菌或敏感淋球菌所致的性傳播疾病，僅需單次口服本品1000mg。對其他感染的治療：總劑量1500mg，每日一次服用本品500mg共三天。或總劑量相同，首日服用500mg，第2至第5日每日1次口服本品250mg。
不良反應
(1)血液和淋巴系統異常：臨床試驗中偶見一過性的中性粒細胞減少症，但無資料表明與阿奇黴素有關。耳和迷路異常：部分患者服用阿奇黴素後曾出現聽力損害包括聽力喪失、耳鳴和/或耳聾。據調查研究表明這種現象與患者持續大劑量使用本品有關，通過對這些患者的隨訪，發現大多數患者的聽力可恢復。(2)胃腸道異常：噁心，嘔吐，腹瀉，稀便，腹部不適（疼痛或痙攣），胃腸脹氣。(3)肝膽系統異常：肝功能異常。2.皮膚和皮下軟組織異常：包括皮疹和血管神經性水腫在內的過敏反應。上市後，在使用本品過程中報告的其他不良事件包括：(1)感染和寄植：念珠菌病和陰道炎。(2)血液和淋巴系統異常：血小板減少症。(3)免疫系統異常：過敏反應（罕有致死）。(4)代謝和營養異常：厭食。(5)精神異常：攻擊性反應，神經質，焦慮不安，憂慮。(6)神經系統異常：頭暈，驚厥（與其他大環內酯類相似），頭痛，活動增多，感覺遲鈍，感覺異常，嗜睡，昏厥。罕有味覺/嗅覺倒錯和/或缺失的報導。但與用藥是否相關，尚未明確。(7)耳和迷路異常：眩暈。(8)心臟異常：心悸和心律失常，包括室性心動過速（和其他大環內酯類一樣）均有報導；罕有報導QT間期延長和尖端扭轉型室性心動過速。但尚未證實上述不良事件與阿奇黴素有關。(9)血管異常：低血壓。(10)胃腸道異常：嘔吐/腹瀉（罕有脫水者），消化不良，便秘，偽膜性腸炎，胰腺炎，及舌變色（罕見）等。
注意事項
1.與紅黴素和其他大環內酯類一樣，罕有嚴重的過敏反應報告如血管性水腫和過敏症（罕有致命性）。有些因阿奇黴素引起的反應可反覆發作，需較長時間的觀察和治療。2.由於肝臟是阿奇黴素清除的主要途徑，故阿奇黴素用於明顯肝病患者時應慎重。3.曾有報導接受麥角衍生物治療的患者同時服用某些大環內酯類抗生素時會發生麥角中毒。雖然尚無資料表明麥角與阿奇黴素有相互作用，但是由於理論上存在麥角中毒的可能性，所以阿奇黴素與麥角衍生物不宜同時給藥。4.同其它抗生素製劑一樣，應注意觀察包括真菌在內的非敏感菌所致的二重感染症狀。5.幾乎所有抗菌藥物的套用都有難辨梭菌相關性腹瀉（CDAD）的報告，其中包括阿奇黴素，其嚴重程度可表現為輕度腹瀉至致命性腸炎。抗菌藥物治療可引起結腸正常菌群的改變，導致難辨梭菌的過度生長。難辨梭菌產生的毒素A和毒素B與CDAD的發病有關。高產毒的難辨梭菌導致發病率和死亡率升高，這些感染可能對抗菌藥物治療無效，有可能需要結腸切除。對於所有使用抗生素後出現腹瀉的患者，必須考慮到CDAD的可能。由於曾經有給予抗菌藥物治療超過2個月後發生CDAD的報導，因此需仔細詢問病史。6.在嚴重腎功能不全的患者（腎小球濾過率<10ml/min）中，阿奇黴素的全身暴露量增加了33%。7．有報導，套用其他大環內酯類抗生素可引起心臟再極化和QT間期延長，從而有發生心律失常和尖端扭轉型室性心動過速的危險。當患者心臟再極化延長的危險性增加時，不能完全除外阿奇黴素也有上述類似的作用。8．無證據提示阿奇黴素對患者駕駛和操作機器的能力產生影響。
禁忌
對阿奇黴素、紅黴素或其他任何大環內酯類藥物過敏者禁用。
藥物相互作用
含鋁、鎂的抗酸藥物能降低阿奇黴素口服製劑的血藥濃度峰值，但不降低AUC值。
口服阿奇黴素不影響靜脈注射單劑量茶鹼後血漿中茶鹼水平或藥代動力學。鑒於目前所用的大環內酯類藥物能提高血漿茶鹼濃度，因此，同時使用阿奇黴素和茶鹼時應謹慎，並監測血漿茶鹼水平。
口服阿奇黴素不影響使用單劑量苄丙酮的凝血酶原時間。但是，在給病人同時使用阿奇黴素和苄丙酮時應謹慎，並注意監測凝血酶原時間。因為在臨床上，同時使用大環內酯類藥物和苄丙酮會增加抗凝藥的藥效。
阿奇黴素和下列藥物同時使用時，建議密切觀察患者：
地高辛——使地高辛水平升高。
麥角胺或二氫麥角胺——急性麥角毒性症狀是嚴重的末梢血管痙攣和感覺遲鈍(觸物感痛)。
三唑侖——通過減少三唑侖的降解，而使三唑侖的藥理學效果增強。
細胞色素P450系統代謝藥——提高血清中卡馬西平、特非那定、環孢素、環己巴比妥、苯妥英等的水平。
