阿奇黴素乾混懸劑，適應症為本品適用於敏感細菌所引起的下列感染：支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染；皮膚和軟組織感染；急性中耳炎；鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染（青黴素是治療化膿性鏈球菌咽炎的常用藥，也是預防風濕熱的常用藥物。阿奇黴素可有效清除口咽部鏈球菌，但目前尚無阿奇黴素治療和預防風濕熱療效的資料）。阿奇黴素可用於男女性傳播疾病中由沙眼衣原體所致的單純性生殖器感染。阿奇黴素亦可用於由非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染及由杜克嗜血桿菌引起的軟下疳（需排除梅毒螺旋體的合併感染）。
基本介紹
- 藥品名稱：阿奇黴素乾混懸劑
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：抗生素類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品主要成份為阿奇黴素。
化學名稱：(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2，6-二脫氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-己吡喃糖基)氧]-2-乙基-3，4，10-三羥基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脫氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧雜-6-氮雜環十五烷-15-酮
化學結構式為：
化學名稱：(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2，6-二脫氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-己吡喃糖基)氧]-2-乙基-3，4，10-三羥基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脫氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧雜-6-氮雜環十五烷-15-酮
化學結構式為：
二水合物分子式： C38H72N2O12·2H2O
二水合物分子量 ：785.03
無水物分子式：C38H72N2O12
無水物分子量： 749.00
阿奇黴素乾混懸劑含有蔗糖，無水磷酸三鈉，羥丙基纖維素，合成生物聚合膠，人造櫻桃香精，人造奶油香草香精，人造香蕉香精。
性狀
本品內容物為白色或類白色混懸型顆粒劑，氣芳香，味甜。
適應症
本品適用於敏感細菌所引起的下列感染：
支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染；皮膚和軟組織感染；急性中耳炎；鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染（青黴素是治療化膿性鏈球菌咽炎的常用藥，也是預防風濕熱的常用藥物。阿奇黴素可有效清除口咽部鏈球菌，但目前尚無阿奇黴素治療和預防風濕熱療效的資料）。
阿奇黴素可用於男女性傳播疾病中由沙眼衣原體所致的單純性生殖器感染。阿奇黴素亦可用於由非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染及由杜克嗜血桿菌引起的軟下疳（需排除梅毒螺旋體的合併感染）。
支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染；皮膚和軟組織感染；急性中耳炎；鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染（青黴素是治療化膿性鏈球菌咽炎的常用藥，也是預防風濕熱的常用藥物。阿奇黴素可有效清除口咽部鏈球菌，但目前尚無阿奇黴素治療和預防風濕熱療效的資料）。
阿奇黴素可用於男女性傳播疾病中由沙眼衣原體所致的單純性生殖器感染。阿奇黴素亦可用於由非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染及由杜克嗜血桿菌引起的軟下疳（需排除梅毒螺旋體的合併感染）。
規格
每袋含阿奇黴素二水合物104.81mg，相當於阿奇黴素100mg。
用法用量
每日口服藥一次。溶於水中，服用前攪拌均勻。可與食物同時服用。以阿奇黴素乾混懸劑治療各種感染性疾病，其療程及使用方法如下：
[u]成人[/u]：
對沙眼衣原體、杜克嗜血桿菌或敏感淋球菌所致的性傳播疾病，僅需單次口服本品1000mg。
對其他感染的治療：總劑量1500mg，每日一次服用本品500mg共三天。或總劑量相同，仍為1500mg，首日服用500mg，第二至第五日每日一次口服本品250mg。
[u]腎功能不全患者[/u]
輕、中度腎功能不全者（腎小球濾過率為10-80ml/min）不需要調整劑量，嚴重腎功能不全者（腎小球濾過率[10ml/min）用藥請遵醫囑。
[u]肝功能不全患者[/u]
輕中度肝功能不全患者，本品的用法與用量同肝功能正常者。
[u]成人[/u]：
對沙眼衣原體、杜克嗜血桿菌或敏感淋球菌所致的性傳播疾病，僅需單次口服本品1000mg。
對其他感染的治療：總劑量1500mg，每日一次服用本品500mg共三天。或總劑量相同，仍為1500mg，首日服用500mg，第二至第五日每日一次口服本品250mg。
[u]腎功能不全患者[/u]
輕、中度腎功能不全者（腎小球濾過率為10-80ml/min）不需要調整劑量，嚴重腎功能不全者（腎小球濾過率[10ml/min）用藥請遵醫囑。
[u]肝功能不全患者[/u]
輕中度肝功能不全患者，本品的用法與用量同肝功能正常者。
不良反應
雖然不能確定所有事件均是由阿奇黴素引起的，但我們仍在此報告了在臨床試驗期間及產品上市後的報告中所收集到的所有不良事件。
患者對本品的耐受性良好，不良反應發生率較低。
在臨床試驗中觀察到下列不良事件:
[u]血液和淋巴系統異常[/u]:臨床試驗中偶見一過性的中性粒細胞減少症，但無資料表明與阿奇黴素有關。
[u]耳和迷路異常[/u]:部分患者服用阿奇黴素後曾出現聽力損害包括聽力喪失、耳鳴和/或耳聾。據調查研究表明這種現象與患者持續大劑量使用本品有關，通過對這些患者的隨訪，發現大多數患者的聽力可恢復。
[u]胃腸道異常[/u]:噁心，嘔吐，腹瀉，稀便，腹部不適(疼痛或痙攣)，胃腸脹氣。
[u]肝膽系統異常[/u]:肝功能異常。
[u]皮膚和皮下軟組織異常[/u]:包括皮疹和血管神經性水腫在內的過敏反應。
上市後，在使用本品過程中報告的其他不良事件包括:
[u]感染和寄植[/u]:念珠菌病和陰道炎。
[u]血液和淋巴系統異常[/u]:血小板減少症。
[u]免疫系統異常[/u]:過敏反應(罕有致死)(參見【注意事項】)。
[u]代謝和營養異常[/u]:厭食。
[u]精神異常[/u]:攻擊性反應，神經質，焦慮不安，憂慮。
[u]神經系統異常[/u]:頭暈，驚厥(與其他大環內酯類相似)，頭痛，活動增多，感覺異常，嗜睡，昏厥。罕有味覺/嗅覺倒錯和/或缺失的報導。但與用藥是否相關，尚未明確。
[u]耳和迷路異常[/u]:眩暈。
[u]心臟異常[/u]:心悸和心律失常，包括室性心動過速(和其他大環內酯類一樣)均有報導；罕有報導QT間期延長和尖端扭轉型室性心動過速。但尚未證實上述不良事件與阿奇黴素有關(參見【注意事項】)。
[u]血管異常[/u]:低血壓。
[u]胃腸道異常[/u]:嘔吐/腹瀉(罕有脫水者)，消化不良，便秘，偽膜性腸炎，胰腺炎，及舌變色(罕見)。
[u]肝膽系統異常[/u]:曾有報導阿奇黴素引起肝炎和膽汁瘀積性黃疸，偶爾引起肝壞死和肝衰竭，但罕有致死者，因果關係尚未確定。
[u]皮膚和皮下軟組織異常[/u]:過敏性反應如瘙癢，皮疹，光過敏，水腫，蕁麻疹，血管性水腫。罕見的嚴重皮膚反應如多形性紅斑，Stevens-Johnson綜合症及中毒性上皮溶解壞死等曾有報導。
[u]肌肉骨骼和關節組織異常[/u]:關節痛。
[u]腎臟和泌尿系統異常[/u]:間質性腎炎及急性衰竭。
[u]一般異常和輸注部位反應[/u]:有全身無力報導但尚未證實與本品有關，其他有疲勞和全身不適。
患者對本品的耐受性良好，不良反應發生率較低。
在臨床試驗中觀察到下列不良事件:
[u]血液和淋巴系統異常[/u]:臨床試驗中偶見一過性的中性粒細胞減少症，但無資料表明與阿奇黴素有關。
[u]耳和迷路異常[/u]:部分患者服用阿奇黴素後曾出現聽力損害包括聽力喪失、耳鳴和/或耳聾。據調查研究表明這種現象與患者持續大劑量使用本品有關，通過對這些患者的隨訪，發現大多數患者的聽力可恢復。
[u]胃腸道異常[/u]:噁心，嘔吐，腹瀉，稀便，腹部不適(疼痛或痙攣)，胃腸脹氣。
[u]肝膽系統異常[/u]:肝功能異常。
[u]皮膚和皮下軟組織異常[/u]:包括皮疹和血管神經性水腫在內的過敏反應。
上市後，在使用本品過程中報告的其他不良事件包括:
[u]感染和寄植[/u]:念珠菌病和陰道炎。
[u]血液和淋巴系統異常[/u]:血小板減少症。
[u]免疫系統異常[/u]:過敏反應(罕有致死)(參見【注意事項】)。
[u]代謝和營養異常[/u]:厭食。
[u]精神異常[/u]:攻擊性反應，神經質，焦慮不安，憂慮。
[u]神經系統異常[/u]:頭暈，驚厥(與其他大環內酯類相似)，頭痛，活動增多，感覺異常，嗜睡，昏厥。罕有味覺/嗅覺倒錯和/或缺失的報導。但與用藥是否相關，尚未明確。
[u]耳和迷路異常[/u]:眩暈。
[u]心臟異常[/u]:心悸和心律失常，包括室性心動過速(和其他大環內酯類一樣)均有報導；罕有報導QT間期延長和尖端扭轉型室性心動過速。但尚未證實上述不良事件與阿奇黴素有關(參見【注意事項】)。
[u]血管異常[/u]:低血壓。
[u]胃腸道異常[/u]:嘔吐/腹瀉(罕有脫水者)，消化不良，便秘，偽膜性腸炎，胰腺炎，及舌變色(罕見)。
[u]肝膽系統異常[/u]:曾有報導阿奇黴素引起肝炎和膽汁瘀積性黃疸，偶爾引起肝壞死和肝衰竭，但罕有致死者，因果關係尚未確定。
[u]皮膚和皮下軟組織異常[/u]:過敏性反應如瘙癢，皮疹，光過敏，水腫，蕁麻疹，血管性水腫。罕見的嚴重皮膚反應如多形性紅斑，Stevens-Johnson綜合症及中毒性上皮溶解壞死等曾有報導。
[u]肌肉骨骼和關節組織異常[/u]:關節痛。
[u]腎臟和泌尿系統異常[/u]:間質性腎炎及急性衰竭。
[u]一般異常和輸注部位反應[/u]:有全身無力報導但尚未證實與本品有關，其他有疲勞和全身不適。
禁忌
對阿奇黴素、紅黴素、其他大環內酯類或酮內酯類抗生素，或任何賦形劑過敏的患者，禁忌使用本品。
注意事項
[u]過敏反應[/u]
與紅黴素和其他大環內酯類一樣，罕有嚴重的過敏反應報告如血管性水腫和過敏性休克反應（罕見致命性）、以及包括Stevens Johnson 綜合徵和中毒性表皮壞死松解症(罕見致命性)
在內的皮膚反應。有些因阿奇黴素引起的反應可反覆發作，需較長時間的觀察和治療。如果發生變態反應，應停用本品並採用適當治療。醫生應了解，在停止對症治療後變態反應症狀可能再次出現。
[u]肝毒性[/u]
由於肝臟是阿奇黴素清除的主要途徑，故阿奇黴素用於明顯肝病患者時應慎重。
曾有肝功能異常、肝炎、膽汁淤積性黃疸、肝壞死和肝衰竭的報導，其中某些病例可能導致死亡。如果出現肝炎的體徵和症狀，應立即停用阿奇黴素。
[u]麥角衍生物[/u]
曾有報導接受麥角衍生物治療的患者同時服用某些大環內酯類抗生素時會發生麥角中毒。
雖然尚無資料表明麥角與阿奇黴素有相互作用，但是由於理論上存在麥角中毒的可能性，所以阿奇黴素與麥角衍生物不宜同時給藥。
同其它抗生素製劑一樣，應注意觀察包括真菌在內的非敏感菌所致的二重感染症狀。
[u]
難辨梭菌相關性腹瀉[/u]
幾乎所有抗菌藥物的套用都有難辨梭菌相關性腹瀉（CDAD）的報告，其中包括阿奇黴素，其嚴重程度可表現為輕度腹瀉至致命性腸炎。抗菌藥物治療可引起結腸正常菌群的改變，導致難辨梭菌的過度生長。
難辨梭菌產生的毒素A 和毒素B 與CDAD 的發病有關。高產毒的難辨梭菌導致發病率和死亡率升高，這些感染可能對抗菌藥物治療無效，有可能需要結腸切除。對於所有使用抗生素後出現腹瀉的患者，必須考慮到CDAD 的可能。由於曾經有給予抗菌藥物治療超過2 個月後發生CDAD 的報導，因此需仔細詢問病史。
在嚴重腎功能不全的患者（腎小球濾過率<10ml/min）中，阿奇黴素的全身暴露量增加了33%。（參見【藥代動力學】）
糖尿病患者需注意：每袋本品含1.94g 蔗糖。
由於含有蔗糖成分（每袋本品含1.94g 蔗糖），該藥物不適用於果糖不耐受（遺傳性果糖不耐受症）、葡萄糖－半乳糖吸收不良或蔗糖酶－異麥芽糖酶缺乏的患者。
[u]QT 間期延長[/u]
有報導，套用其他大環內酯類抗生素包括阿奇黴素可引起心室復極化和QT 間期延長，從而有發生心律失常和尖端扭轉型室性心動過速的危險（參見【不良反應】）。因此治療以下患者時需謹慎：
·先天或已知有QT 間期延長的患者；
·正在接受其它已知可延長QT 間期的活性物質，如IA 型和III 型抗心律失常藥物；抗精神病藥物；抗抑鬱藥物；和氟喹諾酮類藥物治療的患者；
·電解質紊亂，尤其是低鉀血症和低鎂血症的患者；
·有臨床表現的心動過緩、心律失常或心功能不全的患者；
·老年患者：老年患者可能對藥物相關的QT 間期影響更為敏感。
無證據提示阿奇黴素對患者駕駛和操作機器的能力產生影響。
與紅黴素和其他大環內酯類一樣，罕有嚴重的過敏反應報告如血管性水腫和過敏性休克反應（罕見致命性）、以及包括Stevens Johnson 綜合徵和中毒性表皮壞死松解症(罕見致命性)
在內的皮膚反應。有些因阿奇黴素引起的反應可反覆發作，需較長時間的觀察和治療。如果發生變態反應，應停用本品並採用適當治療。醫生應了解，在停止對症治療後變態反應症狀可能再次出現。
[u]肝毒性[/u]
由於肝臟是阿奇黴素清除的主要途徑，故阿奇黴素用於明顯肝病患者時應慎重。
曾有肝功能異常、肝炎、膽汁淤積性黃疸、肝壞死和肝衰竭的報導，其中某些病例可能導致死亡。如果出現肝炎的體徵和症狀，應立即停用阿奇黴素。
[u]麥角衍生物[/u]
曾有報導接受麥角衍生物治療的患者同時服用某些大環內酯類抗生素時會發生麥角中毒。
雖然尚無資料表明麥角與阿奇黴素有相互作用，但是由於理論上存在麥角中毒的可能性，所以阿奇黴素與麥角衍生物不宜同時給藥。
同其它抗生素製劑一樣，應注意觀察包括真菌在內的非敏感菌所致的二重感染症狀。
[u]
難辨梭菌相關性腹瀉[/u]
幾乎所有抗菌藥物的套用都有難辨梭菌相關性腹瀉（CDAD）的報告，其中包括阿奇黴素，其嚴重程度可表現為輕度腹瀉至致命性腸炎。抗菌藥物治療可引起結腸正常菌群的改變，導致難辨梭菌的過度生長。
難辨梭菌產生的毒素A 和毒素B 與CDAD 的發病有關。高產毒的難辨梭菌導致發病率和死亡率升高，這些感染可能對抗菌藥物治療無效，有可能需要結腸切除。對於所有使用抗生素後出現腹瀉的患者，必須考慮到CDAD 的可能。由於曾經有給予抗菌藥物治療超過2 個月後發生CDAD 的報導，因此需仔細詢問病史。
在嚴重腎功能不全的患者（腎小球濾過率<10ml/min）中，阿奇黴素的全身暴露量增加了33%。（參見【藥代動力學】）
糖尿病患者需注意：每袋本品含1.94g 蔗糖。
由於含有蔗糖成分（每袋本品含1.94g 蔗糖），該藥物不適用於果糖不耐受（遺傳性果糖不耐受症）、葡萄糖－半乳糖吸收不良或蔗糖酶－異麥芽糖酶缺乏的患者。
[u]QT 間期延長[/u]
有報導，套用其他大環內酯類抗生素包括阿奇黴素可引起心室復極化和QT 間期延長，從而有發生心律失常和尖端扭轉型室性心動過速的危險（參見【不良反應】）。因此治療以下患者時需謹慎：
·先天或已知有QT 間期延長的患者；
·正在接受其它已知可延長QT 間期的活性物質，如IA 型和III 型抗心律失常藥物；抗精神病藥物；抗抑鬱藥物；和氟喹諾酮類藥物治療的患者；
·電解質紊亂，尤其是低鉀血症和低鎂血症的患者；
·有臨床表現的心動過緩、心律失常或心功能不全的患者；
·老年患者：老年患者可能對藥物相關的QT 間期影響更為敏感。
無證據提示阿奇黴素對患者駕駛和操作機器的能力產生影響。
孕婦及哺乳期婦女用藥
採用最高可使母體中度中毒的劑量濃度進行了動物生殖毒研究。在這些研究中，沒有證據表明阿奇黴素會對胎兒造成損害。然而，尚無在孕婦中進行的樣本量足夠且良好對照的臨床試驗。由於動物生殖試驗並不總是能預測人體的反應，故只有在明確需要使用阿奇黴素的情況下才能在妊娠期給藥。
尚無本品在母乳中分泌的資料。由於很多藥物都可以通過母乳分泌，故只有在醫生權衡藥物對於嬰兒的潛在獲益和風險後，才可在哺乳期婦女中使用本品。
尚無本品在母乳中分泌的資料。由於很多藥物都可以通過母乳分泌，故只有在醫生權衡藥物對於嬰兒的潛在獲益和風險後，才可在哺乳期婦女中使用本品。
兒童用藥
以阿奇黴素治療兒童的任何感染時，建議其總劑量最高不超過1500mg。
一般情況下，兒童的總劑量為30mg/kg。治療兒童鏈球菌性咽炎可按不同方案服藥(參見下文)。
總劑量為30mg/kg，連續3天給藥，每日給藥一次，劑量為10mg/kg；或總劑量仍為30mg/kg，連續5天給藥，每日給藥一次，第一天10mg/kg，第2至第5天5mg/kg。
作為上述兩種服藥方案的替代方案，治療兒童急性中耳炎時可按30mg/kg單劑量頓服。
對於兒童鏈球菌性咽炎，阿奇黴素單劑量10mg/kg或20mg/kg連續服藥3天證實有效，然而每日用量不得超過500mg。在比較兩種給藥方案的臨床試驗中，兩者的臨床療效相似，但20mg/kg/天服藥方案的細菌清除能力更強。當然，青黴素仍是常規治療化膿性鏈球菌性咽炎的首選藥物，包括風濕熱的預防。
對體重小於15kg的兒童，服用阿奇黴素的劑量應儘量準確稱量。對體重大於等於15kg的兒童，阿奇黴素的服用方法如下表所示。
一般情況下，兒童的總劑量為30mg/kg。治療兒童鏈球菌性咽炎可按不同方案服藥(參見下文)。
總劑量為30mg/kg，連續3天給藥，每日給藥一次，劑量為10mg/kg；或總劑量仍為30mg/kg，連續5天給藥，每日給藥一次，第一天10mg/kg，第2至第5天5mg/kg。
作為上述兩種服藥方案的替代方案，治療兒童急性中耳炎時可按30mg/kg單劑量頓服。
對於兒童鏈球菌性咽炎，阿奇黴素單劑量10mg/kg或20mg/kg連續服藥3天證實有效，然而每日用量不得超過500mg。在比較兩種給藥方案的臨床試驗中，兩者的臨床療效相似，但20mg/kg/天服藥方案的細菌清除能力更強。當然，青黴素仍是常規治療化膿性鏈球菌性咽炎的首選藥物，包括風濕熱的預防。
對體重小於15kg的兒童，服用阿奇黴素的劑量應儘量準確稱量。對體重大於等於15kg的兒童，阿奇黴素的服用方法如下表所示。
註：本品每袋含阿奇黴素二水合物104.81mg，相當於阿奇黴素100mg。
老年用藥
給藥方法及劑量同成人。
藥物相互作用
[u]抗酸劑[/u]：在探討抗酸劑與阿奇黴素同時給藥的藥動學研究中，雖然阿奇黴素的峰濃度大約降低了25%，但未見對總生物利用度的影響。對服用阿奇黴素又服用抗酸劑的患者，不應同一時間服用這些藥物。
[u]西替利嗪[/u]：健康志願者同時口服阿奇黴素和西替利嗪（20mg）5天，穩態濃度下兩者在藥代動力學上無相互作用，亦未觀察到QT間期的顯著變化。
[u]去羥肌苷（二去氧次黃嘌呤核苷）[/u]：與服用安慰劑相比較，6例HIV陽性患者每日同時服用1200mg的阿奇黴素和400mg的去羥肌苷並未影響去羥肌苷的穩態藥代動力學。
[u]地高辛[/u]：曾有報告，某些大環內酯類抗生素影響一些患者的地高辛腸內代謝。因此對同時服用阿奇黴素和地高辛的患者，應注意其地高辛血藥濃度有升高的可能性。
[u]齊多夫定[/u]：單劑量1000mg和多劑量1200 mg或600 mg的阿奇黴素對齊多夫定或其葡萄醛酸代謝物的血漿藥代動力學或尿排泄幾乎沒有影響。然而口服阿奇黴素可以增加外周血單核細胞中的磷酸化齊多夫定的濃度，後者是臨床活性代謝產物。這些發現的臨床意義尚不清楚，但對患者來說可能是有益的。
阿奇黴素對肝內細胞色素P450系統無顯著影響。阿奇黴素與紅黴素等其他大環內酯類抗生素不同，不影響其他藥物的藥代動力學，不會因誘導肝內細胞色素P450或通過形成細胞色素代謝複合物而失去活性。
[u]麥角[/u]：由於理論上存在有麥角中毒的可能性，故不主張阿奇黴素與麥角類衍生物同時使用。
已進行了阿奇黴素與下列主要通過肝內細胞色素P450系統代謝的藥物之間的藥代動力學研究。
[u]阿托伐他汀[/u]： 每日同時服用阿托伐他汀10mg與阿奇黴素500mg，對阿托伐他汀的血藥濃度沒有影響（3羥基-3甲基-戊二醯輔酶A還原酶抑制分析）。
[u]卡馬西平[/u]：對健康志願者的藥代動力學研究表明，同時套用卡馬西平和阿奇黴素，對卡馬西平及其活性代謝物的血藥濃度無顯著影響。
[u]西咪替丁[/u]：在單劑量西咪替丁的藥代動力學研究中，在服用阿奇黴素前二小時用藥，未見阿奇黴素的藥代動力學有所改變。
[u]香豆素類口服抗凝劑[/u]：在健康志願者進行的藥代動力學研究中，阿奇黴素並不影響口服單劑量15mg的華法林的抗凝作用。在阿奇黴素上市後，有報導同時套用阿奇黴素和香豆素類口服抗凝劑可使抗凝作用增強。雖然因果關係尚未確定，但是對同時使用香豆素類口服抗凝劑的患者，應注意經常監測凝血酶原時間。
[u]環孢素[/u]：在健康志願者中進行藥代動力學研究，每日口服阿奇黴素500mg，連續3天后再口服環孢素單劑量10mg/kg，環孢素的峰濃度和5小時藥時曲線下面積顯著增加。故二者同時使用時必須慎重。如必須同時使用，應監測環孢素的血藥濃度，以便相應調整劑量。
[u]依非韋倫[/u]：同時套用阿奇黴素（單劑600mg）和依非韋倫(每天400mg，共7天)，未發現具有顯著臨床意義的藥代動力學改變。
[u]氟康唑[/u]：同時套用單劑氟康唑800mg與單劑阿奇黴素1200mg，未見氟康唑的藥代動力學有明顯改變，阿奇黴素的總暴露量和半減期也無改變，血藥峰濃度則降低了18%，但無顯著臨床意義。
[u]茚地那韋[/u]：同時套用單劑量的阿奇黴素1200mg，對於茚地那韋(每天3次，每次800mg，連續5天)的藥代動力學無顯著影響。
[u]甲潑尼龍[/u]：在健康志願者中進行的藥物相互作用研究中，阿奇黴素對甲潑尼龍的藥代動力學參數無明顯影響。
[u]咪達唑侖[/u]：健康志願者同時使用阿奇黴素（500mg/天，共3天）和咪達唑侖（單劑15mg），後者的藥代動力學和藥效學無顯著改變。
[u]奈非那韋[/u]：同時套用阿奇黴素1200mg 和奈非那韋（750mg每天3次給藥，直到達到血藥穩態濃度為止），未發生具有顯著臨床意義的藥物相互作用，所以不需調整劑量。
[u]利福布丁[/u]：本品與利福布丁合用對兩者的血清濃度均無影響。
阿奇黴素與利福布丁合用時，會發生中性粒細胞減少症。雖然中性粒細胞減少症和使用利福布丁有關，但是否與阿奇黴素合用有關尚無定論。
[u]西地那非[/u]：在健康男性志願者中進行的研究中，尚無證據表明阿奇黴素（每天500mg，共3天）對西地那非或其主要循環代謝產物的血藥峰濃度、藥時曲線下面積有影響。
[u]特非那定[/u]：藥代動力學研究表明，阿奇黴素與特非那定之間無藥物相互作用。雖兩者相互作用的病例罕有報導，而且這種作用的可能性亦不能完全排除，可仍無特定證據表明這種相互作用發生過。
[u]茶鹼[/u]：在健康志願者中阿奇黴素與茶鹼無相互作用，但仍應注意檢測血漿茶鹼水平。
[u]三唑侖[/u]：與服用安慰劑相比較，14名健康志願者同時服用阿奇黴素（第1天500mg，第2天250mg）與三唑侖（第2天給予0.125mg），對三唑侖的藥代動力學無顯著影響。
[u]甲氧苄啶/磺胺甲惡唑[/u]：每日服用甲氧苄啶/磺胺甲惡唑160mg/800mg，連續7天，並在第7天同時服用阿奇黴素單劑1200mg，測得TMP或SMZ的血藥峰濃度、總暴露量和尿清除率均無顯著改變。阿奇黴素的血藥濃度亦與其他研究中相仿。
[u]西替利嗪[/u]：健康志願者同時口服阿奇黴素和西替利嗪（20mg）5天，穩態濃度下兩者在藥代動力學上無相互作用，亦未觀察到QT間期的顯著變化。
[u]去羥肌苷（二去氧次黃嘌呤核苷）[/u]：與服用安慰劑相比較，6例HIV陽性患者每日同時服用1200mg的阿奇黴素和400mg的去羥肌苷並未影響去羥肌苷的穩態藥代動力學。
[u]地高辛[/u]：曾有報告，某些大環內酯類抗生素影響一些患者的地高辛腸內代謝。因此對同時服用阿奇黴素和地高辛的患者，應注意其地高辛血藥濃度有升高的可能性。
[u]齊多夫定[/u]：單劑量1000mg和多劑量1200 mg或600 mg的阿奇黴素對齊多夫定或其葡萄醛酸代謝物的血漿藥代動力學或尿排泄幾乎沒有影響。然而口服阿奇黴素可以增加外周血單核細胞中的磷酸化齊多夫定的濃度，後者是臨床活性代謝產物。這些發現的臨床意義尚不清楚，但對患者來說可能是有益的。
阿奇黴素對肝內細胞色素P450系統無顯著影響。阿奇黴素與紅黴素等其他大環內酯類抗生素不同，不影響其他藥物的藥代動力學，不會因誘導肝內細胞色素P450或通過形成細胞色素代謝複合物而失去活性。
[u]麥角[/u]：由於理論上存在有麥角中毒的可能性，故不主張阿奇黴素與麥角類衍生物同時使用。
已進行了阿奇黴素與下列主要通過肝內細胞色素P450系統代謝的藥物之間的藥代動力學研究。
[u]阿托伐他汀[/u]： 每日同時服用阿托伐他汀10mg與阿奇黴素500mg，對阿托伐他汀的血藥濃度沒有影響（3羥基-3甲基-戊二醯輔酶A還原酶抑制分析）。
[u]卡馬西平[/u]：對健康志願者的藥代動力學研究表明，同時套用卡馬西平和阿奇黴素，對卡馬西平及其活性代謝物的血藥濃度無顯著影響。
[u]西咪替丁[/u]：在單劑量西咪替丁的藥代動力學研究中，在服用阿奇黴素前二小時用藥，未見阿奇黴素的藥代動力學有所改變。
[u]香豆素類口服抗凝劑[/u]：在健康志願者進行的藥代動力學研究中，阿奇黴素並不影響口服單劑量15mg的華法林的抗凝作用。在阿奇黴素上市後，有報導同時套用阿奇黴素和香豆素類口服抗凝劑可使抗凝作用增強。雖然因果關係尚未確定，但是對同時使用香豆素類口服抗凝劑的患者，應注意經常監測凝血酶原時間。
[u]環孢素[/u]：在健康志願者中進行藥代動力學研究，每日口服阿奇黴素500mg，連續3天后再口服環孢素單劑量10mg/kg，環孢素的峰濃度和5小時藥時曲線下面積顯著增加。故二者同時使用時必須慎重。如必須同時使用，應監測環孢素的血藥濃度，以便相應調整劑量。
[u]依非韋倫[/u]：同時套用阿奇黴素（單劑600mg）和依非韋倫(每天400mg，共7天)，未發現具有顯著臨床意義的藥代動力學改變。
[u]氟康唑[/u]：同時套用單劑氟康唑800mg與單劑阿奇黴素1200mg，未見氟康唑的藥代動力學有明顯改變，阿奇黴素的總暴露量和半減期也無改變，血藥峰濃度則降低了18%，但無顯著臨床意義。
[u]茚地那韋[/u]：同時套用單劑量的阿奇黴素1200mg，對於茚地那韋(每天3次，每次800mg，連續5天)的藥代動力學無顯著影響。
[u]甲潑尼龍[/u]：在健康志願者中進行的藥物相互作用研究中，阿奇黴素對甲潑尼龍的藥代動力學參數無明顯影響。
[u]咪達唑侖[/u]：健康志願者同時使用阿奇黴素（500mg/天，共3天）和咪達唑侖（單劑15mg），後者的藥代動力學和藥效學無顯著改變。
[u]奈非那韋[/u]：同時套用阿奇黴素1200mg 和奈非那韋（750mg每天3次給藥，直到達到血藥穩態濃度為止），未發生具有顯著臨床意義的藥物相互作用，所以不需調整劑量。
[u]利福布丁[/u]：本品與利福布丁合用對兩者的血清濃度均無影響。
阿奇黴素與利福布丁合用時，會發生中性粒細胞減少症。雖然中性粒細胞減少症和使用利福布丁有關，但是否與阿奇黴素合用有關尚無定論。
[u]西地那非[/u]：在健康男性志願者中進行的研究中，尚無證據表明阿奇黴素（每天500mg，共3天）對西地那非或其主要循環代謝產物的血藥峰濃度、藥時曲線下面積有影響。
[u]特非那定[/u]：藥代動力學研究表明，阿奇黴素與特非那定之間無藥物相互作用。雖兩者相互作用的病例罕有報導，而且這種作用的可能性亦不能完全排除，可仍無特定證據表明這種相互作用發生過。
[u]茶鹼[/u]：在健康志願者中阿奇黴素與茶鹼無相互作用，但仍應注意檢測血漿茶鹼水平。
[u]三唑侖[/u]：與服用安慰劑相比較，14名健康志願者同時服用阿奇黴素（第1天500mg，第2天250mg）與三唑侖（第2天給予0.125mg），對三唑侖的藥代動力學無顯著影響。
[u]甲氧苄啶/磺胺甲惡唑[/u]：每日服用甲氧苄啶/磺胺甲惡唑160mg/800mg，連續7天，並在第7天同時服用阿奇黴素單劑1200mg，測得TMP或SMZ的血藥峰濃度、總暴露量和尿清除率均無顯著改變。阿奇黴素的血藥濃度亦與其他研究中相仿。
藥物過量
藥物過量的不良反應與推薦劑量的相同。一旦發現超量使用，可根據病情給予對症和支持治療。
藥理毒理
藥理作用
阿奇黴素是大環內酯類抗生素亞類之一，即氮雜內酯類抗生素的第一個藥物。
阿奇黴素的作用機制是通過和50s核糖體的亞單位結合及阻礙細菌轉肽過程,從而抑制細菌蛋白質的合成。
體外試驗證明阿奇黴素對多種常見致病菌有效。包括:
[u]革蘭陽性需氧菌[/u]:金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌(A組β-溶血性鏈球菌)、肺炎鏈球菌、α溶血性鏈球菌(草綠色鏈球菌組)、其他鏈球菌及白喉棒狀桿菌。阿奇黴素對於耐紅黴素的革蘭陽性菌包括糞鏈球菌(腸球菌)以及大多數耐甲氧西林的葡萄球菌菌株呈交叉耐藥性。
[u]革蘭陰性需氧菌[/u]:流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、不動桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性弧菌、類志賀吡鄰單胞菌。對大腸桿菌、腸炎沙門氏菌、傷寒沙門氏菌、腸桿菌屬、嗜水性氣單胞菌屬和克雷白桿菌屬的活性不盡相同，需進行敏感性試驗。對變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根菌屬和綠膿單胞桿菌通常是耐藥的。
[u]厭氧菌[/u]:脆弱類桿菌、類桿菌屬、產氣莢膜桿菌、消化球菌屬和消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。
[u]性傳播疾病微生物[/u]:沙眼衣原體、梅毒密螺旋體、淋球菌、杜克嗜血桿菌。
[u]其他微生物[/u]:包柔螺旋體(Lyme病原體)、肺炎衣原體、肺炎支原體、人型支原體、脲素脲原體、彎曲菌屬、單核細胞增多性李斯德桿菌。
[u]與HIV感染相關的條件致病菌:鳥胞內分枝桿菌、卡氏肺囊蟲和鼠弓形體。[/u]
耐藥機理
在肺炎鏈球菌和化膿性鏈球菌臨床分離株中有兩種主要的耐藥性決定簇:mef和erm。mef編碼的排出泵僅導致細菌對14和15元環的大環內酯類抗生素耐藥。在其它多種菌屬中也曾檢測到mef。erm基因編碼23S-rRNA甲基轉移酶，將甲基基團加至23S rRNA(大腸桿菌 rRNA 編號系統)的腺嘌呤2058上 甲基化後的核苷酸在V區域，除與大環內酯類抗生素、還可與林可醯胺類抗生素和鏈陽黴素B相互作用，形成MLSB耐藥表型。erm(B) erm(A)基因型均曾在肺炎鏈球菌和化膿性鏈球菌臨床分離株中檢測到。
流感嗜血桿菌中的AcrAB-TolC泵，導致固有的對大環內酯類抗生素的MIC值升高。
23S rRNA變異，特別是V區域中2057-2059 2611位的核苷酸的變異，或核糖體蛋白L4或L22的變異，在臨床分離株中是很少見的。
敏感折點
推薦的阿奇黴素的MIC值(單位:μg/ml)的敏感折點為(NCCLS的推薦標準):
嗜血桿菌屬:S≤4，沒有關於耐藥折點的推薦*。
鏈球菌包括肺炎鏈球菌和化膿性鏈球菌:S≤0.5, R≥2
*鑒於目前缺少耐藥菌株的資料，故不能定義敏感以外的其它類型。如果菌株的MIC值不在敏感的範圍內，應當送至參比實驗室進行進一步的檢測。
細菌的敏感性
特定菌株的獲得性耐藥的流行趨勢可能是有地域性和時間差異的，當地耐藥的信息是十分重要的，特別是對於嚴重感染的治療。如果當地的耐藥情況會使至少在一些感染中使用該藥治療產生顧慮，應當適時諮詢專家的建議。
體外的敏感性數據並不總是和臨床結果相一致。
通常敏感的菌株
[u]革蘭陽性需氧菌[/u]:
金黃色葡萄球菌、無乳鏈球菌、鏈球菌(C、F和G組)和草綠色鏈球菌組。
[u]革蘭陰性需氧菌[/u]:
百日咳桿菌、杜克雷嗜血桿菌、流感嗜血桿菌*$、副流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、卡他莫拉菌*和淋病奈瑟球菌。
[u]其它[/u]
肺炎衣原體*、沙眼衣原體、肺炎支原體*和解脲脲原體。
已報導有獲得性耐藥的菌株:
革蘭陽性需氧菌:
肺炎鏈球菌*
化膿性鏈球菌*
注意:阿奇黴素對於紅黴素耐藥的革蘭陽性菌株有交叉耐藥。
固有耐藥的菌株:
腸桿菌科
假單胞菌屬
*對於該菌株的療效已經在臨床實驗中證實
$天然具有中介敏感性的菌株
毒理研究
[u]遺傳毒性[/u]:人淋巴細胞試驗、小鼠骨髓微核試驗和小鼠體外淋巴瘤細胞試驗的結果均證實本品無致突變作用。
[u]生殖毒性[/u]:大鼠和小鼠的生殖毒性試驗均表明，當用藥量達產生中等程度的母體毒性的劑量水平(即200mg/kg/日，按體表面積計算，約為人用藥劑量500mg/kg/日的2-4倍)時，未發現致畸胎作用。
尚未發現對生育力和胎兒的損害。
[u]致癌性[/u]:尚無有關本品動物長期使用的致癌性研究資料。
在動物中進行的大劑量藥物耐受試驗發現，當阿奇黴素的給藥濃度為臨床所用劑量的40倍時，可引起可逆性磷脂沉積症，但通常不會產生觀察得到的毒理反應。目前尚無證據表明人類套用正常劑量的阿奇黴素時會發生類似事件。
臨床前安全性資料
阿奇黴素多劑給藥後，小鼠、大鼠和狗的多種組織(如眼睛、脊髓背根神經節、肝、膽囊、腎臟、脾臟和/或胰腺)顯微鏡檢可發現磷脂質病灶(細胞內磷脂積聚)。磷脂質病灶亦可見於幼鼠和幼犬的相似組織。該作用在停止阿奇黴素治療後是可以逆轉的。該發現對於動物和人體的意義尚不清楚。
阿奇黴素是大環內酯類抗生素亞類之一，即氮雜內酯類抗生素的第一個藥物。
阿奇黴素的作用機制是通過和50s核糖體的亞單位結合及阻礙細菌轉肽過程,從而抑制細菌蛋白質的合成。
體外試驗證明阿奇黴素對多種常見致病菌有效。包括:
[u]革蘭陽性需氧菌[/u]:金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌(A組β-溶血性鏈球菌)、肺炎鏈球菌、α溶血性鏈球菌(草綠色鏈球菌組)、其他鏈球菌及白喉棒狀桿菌。阿奇黴素對於耐紅黴素的革蘭陽性菌包括糞鏈球菌(腸球菌)以及大多數耐甲氧西林的葡萄球菌菌株呈交叉耐藥性。
[u]革蘭陰性需氧菌[/u]:流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、不動桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性弧菌、類志賀吡鄰單胞菌。對大腸桿菌、腸炎沙門氏菌、傷寒沙門氏菌、腸桿菌屬、嗜水性氣單胞菌屬和克雷白桿菌屬的活性不盡相同，需進行敏感性試驗。對變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根菌屬和綠膿單胞桿菌通常是耐藥的。
[u]厭氧菌[/u]:脆弱類桿菌、類桿菌屬、產氣莢膜桿菌、消化球菌屬和消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。
[u]性傳播疾病微生物[/u]:沙眼衣原體、梅毒密螺旋體、淋球菌、杜克嗜血桿菌。
[u]其他微生物[/u]:包柔螺旋體(Lyme病原體)、肺炎衣原體、肺炎支原體、人型支原體、脲素脲原體、彎曲菌屬、單核細胞增多性李斯德桿菌。
[u]與HIV感染相關的條件致病菌:鳥胞內分枝桿菌、卡氏肺囊蟲和鼠弓形體。[/u]
耐藥機理
在肺炎鏈球菌和化膿性鏈球菌臨床分離株中有兩種主要的耐藥性決定簇:mef和erm。mef編碼的排出泵僅導致細菌對14和15元環的大環內酯類抗生素耐藥。在其它多種菌屬中也曾檢測到mef。erm基因編碼23S-rRNA甲基轉移酶，將甲基基團加至23S rRNA(大腸桿菌 rRNA 編號系統)的腺嘌呤2058上 甲基化後的核苷酸在V區域，除與大環內酯類抗生素、還可與林可醯胺類抗生素和鏈陽黴素B相互作用，形成MLSB耐藥表型。erm(B) erm(A)基因型均曾在肺炎鏈球菌和化膿性鏈球菌臨床分離株中檢測到。
流感嗜血桿菌中的AcrAB-TolC泵，導致固有的對大環內酯類抗生素的MIC值升高。
23S rRNA變異，特別是V區域中2057-2059 2611位的核苷酸的變異，或核糖體蛋白L4或L22的變異，在臨床分離株中是很少見的。
敏感折點
推薦的阿奇黴素的MIC值(單位:μg/ml)的敏感折點為(NCCLS的推薦標準):
嗜血桿菌屬:S≤4，沒有關於耐藥折點的推薦*。
鏈球菌包括肺炎鏈球菌和化膿性鏈球菌:S≤0.5, R≥2
*鑒於目前缺少耐藥菌株的資料，故不能定義敏感以外的其它類型。如果菌株的MIC值不在敏感的範圍內，應當送至參比實驗室進行進一步的檢測。
細菌的敏感性
特定菌株的獲得性耐藥的流行趨勢可能是有地域性和時間差異的，當地耐藥的信息是十分重要的，特別是對於嚴重感染的治療。如果當地的耐藥情況會使至少在一些感染中使用該藥治療產生顧慮，應當適時諮詢專家的建議。
體外的敏感性數據並不總是和臨床結果相一致。
通常敏感的菌株
[u]革蘭陽性需氧菌[/u]:
金黃色葡萄球菌、無乳鏈球菌、鏈球菌(C、F和G組)和草綠色鏈球菌組。
[u]革蘭陰性需氧菌[/u]:
百日咳桿菌、杜克雷嗜血桿菌、流感嗜血桿菌*$、副流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、卡他莫拉菌*和淋病奈瑟球菌。
[u]其它[/u]
肺炎衣原體*、沙眼衣原體、肺炎支原體*和解脲脲原體。
已報導有獲得性耐藥的菌株:
革蘭陽性需氧菌:
肺炎鏈球菌*
化膿性鏈球菌*
注意:阿奇黴素對於紅黴素耐藥的革蘭陽性菌株有交叉耐藥。
固有耐藥的菌株:
腸桿菌科
假單胞菌屬
*對於該菌株的療效已經在臨床實驗中證實
$天然具有中介敏感性的菌株
毒理研究
[u]遺傳毒性[/u]:人淋巴細胞試驗、小鼠骨髓微核試驗和小鼠體外淋巴瘤細胞試驗的結果均證實本品無致突變作用。
[u]生殖毒性[/u]:大鼠和小鼠的生殖毒性試驗均表明，當用藥量達產生中等程度的母體毒性的劑量水平(即200mg/kg/日，按體表面積計算，約為人用藥劑量500mg/kg/日的2-4倍)時，未發現致畸胎作用。
尚未發現對生育力和胎兒的損害。
[u]致癌性[/u]:尚無有關本品動物長期使用的致癌性研究資料。
在動物中進行的大劑量藥物耐受試驗發現，當阿奇黴素的給藥濃度為臨床所用劑量的40倍時，可引起可逆性磷脂沉積症，但通常不會產生觀察得到的毒理反應。目前尚無證據表明人類套用正常劑量的阿奇黴素時會發生類似事件。
臨床前安全性資料
阿奇黴素多劑給藥後，小鼠、大鼠和狗的多種組織(如眼睛、脊髓背根神經節、肝、膽囊、腎臟、脾臟和/或胰腺)顯微鏡檢可發現磷脂質病灶(細胞內磷脂積聚)。磷脂質病灶亦可見於幼鼠和幼犬的相似組織。該作用在停止阿奇黴素治療後是可以逆轉的。該發現對於動物和人體的意義尚不清楚。
藥代動力學
吸收
口服本品後，阿奇黴素廣泛分布於全身；生物利用度約37%，2-3小時血漿藥濃度達峰。
分布
動物試驗表明，吞噬細胞中存在高濃度阿奇黴素。試驗模型發現，活化吞噬細胞比非活化吞噬細胞釋放出更高濃度的阿奇黴素。該動物模型結果說明高濃度的阿奇黴素可被釋放到感染部位。
人體藥代動力學研究表明，阿奇黴素組織濃度遠高於血漿濃度(高出最大血漿濃度的50倍)，單次給藥500mg，肺、扁桃體及前列腺等靶組織內濃度高於大多數常見病原體的MIC90。
每日口服阿奇黴素600mg，第1天和第22天的血藥峰濃度分別為0.33μg/ml和0.55μg/ml。播散性鳥型胞內分支桿菌複合體主要感染白細胞，阿奇黴素在白細胞中的平均峰濃度為252μg/ml(±49%)，穩態下其濃度24小時均可保持在146μg/ml(±33%)以上。
消除
血漿終末消除半衰期與2－4天時的組織消除半衰期密切相關。
約12%的靜脈給藥劑量在3天內以原形從尿中排出，且大部分在最初24小時內排出。阿奇黴素口服後主要以原形經膽道排出。人膽汁中可見高濃度的阿奇黴素及10種代謝物。比較組織的HPLC及微生物含量測定的結果，發現代謝產物不具有抗菌活性。
特殊人群的藥代動力學
[u]老年[/u]
老年健康志願者(>65歲)服藥5天后發現其AUC略高於青年健康志願者(<40歲)，但尚不明確這種差異的顯著臨床意義，因此不推薦調整劑量。
[u]腎功能受損[/u]
輕、中度腎功能不全(腎小球濾過率為10-80ml/min)患者口服阿奇黴素單劑1g速釋製劑後，阿奇黴素的藥代動力學特性無明顯變化。嚴重腎功能不全(腎小球濾過率<10ml/min)患者的藥代動力學參數與腎功能正常者相比有統計學上的顯著差異，其藥時曲線下面積(0到120小時)分別為8.8μg.h/ml和11.7μg.h/ml,峰濃度分別為1.0μg/ml和1.6μg/ml，腎清除率分別為2.3ml/min/kg和0.2ml/min/kg。
[u]肝功能受損[/u]
輕度(A級)和中度(B級)肝功能不全患者，其血漿藥代動力學與肝功能正常者無明顯區別，但這些患者尿中阿奇黴素回收率明顯增加，這可能與代償有關。
口服本品後，阿奇黴素廣泛分布於全身；生物利用度約37%，2-3小時血漿藥濃度達峰。
分布
動物試驗表明，吞噬細胞中存在高濃度阿奇黴素。試驗模型發現，活化吞噬細胞比非活化吞噬細胞釋放出更高濃度的阿奇黴素。該動物模型結果說明高濃度的阿奇黴素可被釋放到感染部位。
人體藥代動力學研究表明，阿奇黴素組織濃度遠高於血漿濃度(高出最大血漿濃度的50倍)，單次給藥500mg，肺、扁桃體及前列腺等靶組織內濃度高於大多數常見病原體的MIC90。
每日口服阿奇黴素600mg，第1天和第22天的血藥峰濃度分別為0.33μg/ml和0.55μg/ml。播散性鳥型胞內分支桿菌複合體主要感染白細胞，阿奇黴素在白細胞中的平均峰濃度為252μg/ml(±49%)，穩態下其濃度24小時均可保持在146μg/ml(±33%)以上。
消除
血漿終末消除半衰期與2－4天時的組織消除半衰期密切相關。
約12%的靜脈給藥劑量在3天內以原形從尿中排出，且大部分在最初24小時內排出。阿奇黴素口服後主要以原形經膽道排出。人膽汁中可見高濃度的阿奇黴素及10種代謝物。比較組織的HPLC及微生物含量測定的結果，發現代謝產物不具有抗菌活性。
特殊人群的藥代動力學
[u]老年[/u]
老年健康志願者(>65歲)服藥5天后發現其AUC略高於青年健康志願者(<40歲)，但尚不明確這種差異的顯著臨床意義，因此不推薦調整劑量。
[u]腎功能受損[/u]
輕、中度腎功能不全(腎小球濾過率為10-80ml/min)患者口服阿奇黴素單劑1g速釋製劑後，阿奇黴素的藥代動力學特性無明顯變化。嚴重腎功能不全(腎小球濾過率<10ml/min)患者的藥代動力學參數與腎功能正常者相比有統計學上的顯著差異，其藥時曲線下面積(0到120小時)分別為8.8μg.h/ml和11.7μg.h/ml,峰濃度分別為1.0μg/ml和1.6μg/ml，腎清除率分別為2.3ml/min/kg和0.2ml/min/kg。
[u]肝功能受損[/u]
輕度(A級)和中度(B級)肝功能不全患者，其血漿藥代動力學與肝功能正常者無明顯區別，但這些患者尿中阿奇黴素回收率明顯增加，這可能與代償有關。
貯藏
密封，在乾燥處保存。
包裝
鋁塑袋裝，6袋/盒。
有效期
60個月。
執行標準
《中國藥典》2010年版二部
