阿奇黴素分散片

阿奇黴素分散片，本品適用於敏感細菌所引起的下列感染：中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染；支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染。皮膚和軟組織感染。沙眼衣原體所致單純性生殖器感染。非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染（需排除梅毒螺旋體的合併感染）。

基本介紹

• 藥品名稱：阿奇黴素分散片
• 藥品類型：工傷醫保甲類雙跨
• 漢語拼音：A Qi Mei Su Fen San Pian
• 用途分類：抗生素類

成份

阿奇黴素
化學名稱：（2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R）-13-[（2，6-二脫氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-已吡喃糖基）氧]-2-乙基-3，4，10-三羥基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脫氧-3-（二甲氨基）-β-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧雜-6-氮雜環十五烷-15-酮。
化學結構式：

分子式：C₃₈H₇₂N₂O₁₂
分子量：749.00

性狀

本品為白色或類白色片。

適應症

本品適用於敏感細菌所引起的下列感染：中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染；支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染。皮膚和軟組織感染。沙眼衣原體所致單純性生殖器感染。非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染（需排除梅毒螺旋體的合併感染）。

規格

（1）0.1g （2）0.125g （3）0.25g

用法用量

以阿奇黴素分散片治療感染性疾病，其療程及使用方法如下：用水分散後口服或直接吞服。成人：沙眼衣原體或敏感淋球菌所致性傳播疾病，僅需單次口服本品1.0g。對其他感染的治療：總劑量1.5g，分三次服藥；一日1次服用本品0.5g。或總劑量相同，仍為1.5g,首日服用0.5g，然後第二至第五日一日1次口服本品0.25g。
如發生超量使用（尚未有報導），可進行洗胃或用一般支持療法。

不良反應

病人對本品的耐受性良好，不良反應發生率較低，因不良反應而中斷治療者約0.3%。不良反應中消化道反應占大多數，主要症狀包括腹瀉（稀便）、上腹部不適（疼痛或痙攣）、噁心、嘔吐，偶見腹脹。一般為輕至中度。偶見肝轉氨酶可逆性升高，發生率與其它大環內酯類抗生素及青黴素類相似。曾見一過性輕度中性粒細胞減少症，但是否與阿奇黴素有關尚未證實。

禁忌

對阿奇黴素或其他任何一種大環內酯類藥物過敏者禁用。

注意事項

1、輕度腎功能不全患者（肌酐清除率>40ml/分鐘）不需作劑量調整，但阿奇黴素對較嚴重腎功能不全患者中的使用尚無資料，給這些患者使用阿奇黴素時應慎重。
2、由於肝膽系統是阿奇黴素排泄的主要途徑，肝功能不全者慎用，嚴重肝病患者不應使用。用藥期間定期隨訪肝功能。
3、如同其他抗生素製劑一樣，在本品療程中，應對非敏感菌包括真菌所致的二重感染徵象進行觀察。
4、用藥期間如果發生過敏反應（如血管神經性水腫、皮膚反應、Stcvous-Jonson綜合徵及毒性表皮壞死等），應立即停藥，並採取適當措施。
5、治療期間，若患者出現腹瀉症狀，應考慮假膜性腸炎發生。如果診斷確立，應採取相應治療措施，包括維持水、電解質平衡、補充蛋白質等。
6、藥物不要放在孩童可接觸的地方。
7、廢棄藥品包裝不應隨意丟棄。

孕婦及哺乳期婦女用藥

動物生殖毒性研究表明阿奇黴素穿過胎盤，但對胎兒無損害跡象，尚無本品在母乳中的分泌資料。在人的妊娠，哺乳期使用的安全性迄今尚未證實，故在妊娠或哺乳期婦女無適當選擇餘地時才使用本品。

兒童用藥

尚不明確。

老年用藥

可參見【注意事項】項。

藥物相互作用

1、不宜與含鋁或鎂的抗酸藥同時服用，後者可降低本品的血藥峰濃度的30%，但未見對總生物利用度的影響；必須合用時，本品應在服用上述藥物前1小時或服後2小時給予。
2、與茶鹼合用時能提高后者在血漿中的濃度，應注意檢測血漿茶鹼水平。
3、與華法林合用時應注意檢查凝血酶原時間。
4、與下列藥物同時使用時，建議密切觀察患者：
地高辛：曾有報告，某些大環內酯類抗生素可降低地高辛的腸內代謝，因此在兩種藥物同用時，應注意地高辛血藥濃度有升高的可能性。
麥角胺或二氫麥角胺：急性麥角毒性，症狀是嚴重的末梢血管痙攣和感覺遲鈍（觸物感痛）。
三唑侖：通過減少三唑侖的降解，而使三唑侖的藥理作用增強。細胞色素P450系統代謝藥一提高血清中卡馬西平、特非那定、環孢素、環已巴比妥、苯妥英的水平。
5、與利福布汀合用會增加後者的毒性。

藥物過量

如發生超量使用（尚未有報導），可進行洗胃或一般支持療法。

藥理毒理

阿奇黴素系通過阻礙細菌轉肽過程，從而抑制細菌蛋白質的合成，體外試驗證明阿奇黴素對臨床上多種常見致病菌有抗菌作用，包括：革蘭陽性需氧菌：金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌（A組B溶血性鏈球菌）、肺炎（鏈）球菌、溶血性鏈球菌（草綠色鏈球菌）和其它鏈球菌、白喉（棒狀）桿菌。本品對於耐紅黴素的革蘭陽性細菌，包括糞鏈球菌（腸球菌）以及耐甲氧西林的多種葡萄球菌菌株呈現交叉耐藥性。革蘭陰性需氧菌：流感（嗜血）桿菌、副流感（嗜血）桿菌、卡他（摩拉）菌、不動桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性桿菌、類志賀吡鄰單胞菌。本品對下列革蘭陰性菌的活性視菌株而定，並需作敏感性測定：大腸埃希菌、傷寒沙門菌、腸肝菌屬、親水性單胞菌、克雷白菌屬。厭氧菌：脆弱類桿菌、類桿菌屬、產氣莢膜桿菌、消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。性傳播疾病微生物：梅毒螺旋體、淋病奈瑟菌、杜克（嗜血）桿菌。其他微生物：包括特南包柔螺旋體（Lyme病體）、肺炎支原體、人型支原體、解脲支原體、沙眼衣原體、卡氏肺孢子蟲、鳥分枝桿菌屬、彎曲菌屬、單核細胞增多性李斯德桿菌。下列革蘭陰性菌通常是耐藥的：變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根桿菌、綠膿（假單胞）桿菌。作用機制與紅黴素相同，主要與細菌核糖體的50S亞單位結合，抑制依賴於RNA的蛋白合成。

藥代動力學

口服後迅速吸收，生物利用度為37%。單劑口服0.5g後，達峰時間為2.5～2.6小時，血藥峰濃度（Cmax）為0.4～0.45mg/L。本品在體內分布廣泛，在各組織內濃度可達同期血濃度的10～100倍，在巨噬細胞及纖維母細胞內濃度高，前者能將阿奇黴素轉運至炎症部位。本品單劑給藥後的血消除半衰期（t_1/2β）為35～48小時，給藥量的50%以上以原形經膽道排出，給藥後72小時內約4.5%以原形經尿排出。本品的血清蛋白結合率隨血藥濃度的增加而減低，當血藥濃度為0.02μg /ml時，血清蛋白結合率為15%；當血藥濃度為2μg/ml時，血清蛋白結合率為7%。

貯藏

遮光，密封，在乾燥處保存（10～30℃）。

包裝

包裝材料：鋁箔+藥用複合硬片；包裝規格：（1）0.1g：每板6片或每板8片或每板10片，每盒1板；（2）0.125g：每板6片，每盒1板或每盒2板；每板8片，每盒1板；（3）0.25g：每板6片或每板8片，每盒1板。

有效期

24個月

執行標準

《中國藥典》2010年版二部