鹽酸酚苄明

鹽酸酚苄明為α受體阻斷藥。作用似酚妥拉明,但較持久,1次用藥可維持3~4日。臨床用於外周血管痙攣性疾病,也可用於休克和嗜鉻細胞瘤。

2017年10月27日,世界衛生組織國際癌症研究機構公布的致癌物清單初步整理參考,鹽酸酚苄明在2B類致癌物清單中。

基本介紹

  • 中文名:鹽酸酚苄明
  • 外文名:C18H23ClNOphenoxybenzamine hydrochloride
  • 中文別名:竹林胺
  • 分子式:C18H23ClNO
基本信息,性狀,熔點,乾燥失重,熾灼殘渣,重金屬,鑑別,含量測定,測定方法,類別,劑量與用法,副作用,

基本信息

英文別名:Phenoxybenzamide, HCl; Phenoxybenzamine HCL; 2-(N-benzyl-2-chloroethylamino)-1-phenoxypropane hydrochloride; bensylyt nen; benzyl(2-chloroethyl)(1-methyl-2-phenoxyethyl)amine hydrochloride; Dibenzyline hydrochloride; fenoxybenzamin; N-(2-chloroethyl)-N-(1-methyl-2-phenoxyethyl)benzenemethanamine hydrochloride; N-(2-chloroethyl)-N-(1-methyl-2-phenoxyethyl)benzylamine hydrochloride; N-2-phenoxyisopropyl-N-benzyl-chloroethylamine hydrochloride; N-phenoxyisopropyl-N-benzyl-beta-chloroethylamine hydrochloride; phenoxybenzamide hydrochloride; N-benzyl-N-(2-chloroethyl)-1-phenoxypropan-2-aminium chloride; N-benzyl-N-(2-chloroethyl)-1-phenoxypropan-2-aminium
CAS:63-92-3
EINECS:200-569-7
分子量:304.8338

性狀

該品為白色或類白色結晶性粉末;無臭,幾乎無味。
該品在乙醇或氯仿中易溶,在水中極微溶解。

熔點

該品的熔點(附錄Ⅵ C)為137 ~140 ℃。

乾燥失重

取該品,置五氧化二磷乾燥器內,減壓乾燥至恆重,減失重 量不得過0.5 %(附錄Ⅷ L)。

熾灼殘渣

取該品1.0g,依法檢查(附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1 %。

重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不 得過百萬分之二十。

鑑別

⑴ 取該品50mg,置分液漏斗中,加氯仿50ml使溶解,再加鹽酸液(0.0 1mol/L) 振搖洗滌3 次,每次20ml,棄去酸液,氯仿層經脫脂棉濾過,棄去初濾液,取續濾液5ml,加用酸處理的氯仿〔取氯仿,用鹽酸液(0.01mol/L) 振搖洗滌,分離後,加無水硫酸鈉脫水,取上清液蒸餾〕稀釋成50ml,搖勻,照分光光度法(附錄Ⅳ A)測 定,在272 與279nm 的波長處有最大吸收,其吸收度分別約為0.55與0.45。
⑵ 該品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集384 圖)一致。
⑶ 該品的水溶液顯氯化物的鑑別反應(附錄Ⅲ)。

含量測定

取該品約0.2g,精密稱定,加冰醋酸15ml與醋酸汞試液5ml 溶解後 ,加結晶紫指示液1 滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍綠色,並將滴定的 結果用空白試驗校正。每1ml 的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於34.03mg 的C18H22ClNO .HCl。

測定方法

方法名稱:
鹽酸酚苄明的測定—中和滴定法
套用範圍:
該方法採用滴定法測定鹽酸酚苄明的含量。
該方法適用於鹽酸酚苄明。
方法原理:
供試品加冰醋酸與醋酸汞試液使溶解後,加結晶紫指示液,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍綠色,記錄高氯酸滴定液的使用量,計算,即得。
試劑:
⒈ 水(新沸放置至室溫)
⒉ 高氯酸滴定液(0.1mol/L)
⒊ 結晶紫指示液
⒋ 醋酐
⒌ 冰醋酸
⒍ 醋酸汞試液
⒎ 基準鄰苯二甲酸氫鉀
⒏ 甲醇
儀器設備:
試樣製備:
⒈ 高氯酸滴定液(0.1mol/L)
配製:取無水冰醋酸(按含水量計算,每1g水加醋酐5.22mL)750mL,加入高氯酸(70%-72%)8.5mL,搖勻,在室溫下緩緩滴加醋酐23mL,邊加邊搖,加完後再振搖均勻,放冷,加無水冰醋酸適量使成1000mL,搖勻,放置24小時。若所測供試品易乙醯化,則須用水份測定法測定本頁的含水量,再用水和醋酐調節至本液的含水量為0.01%-0.2%。
標定:取在105℃乾燥至恆重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.16g,精密稱定,加無水冰醋酸20mL使溶解,加結晶紫指示液1滴,用本液緩緩滴定至藍色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量,算出本液的濃度,即可。
貯藏:置棕色玻璃瓶中,密閉保存。
⒉ 結晶紫指示液
取結晶紫0.5g,加冰醋酸100mL使溶解,即得。
操作步驟:
精密稱取供試品0.2g,加冰醋酸15mL與醋酸汞試液5mL使溶解後,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定溶液顯綠色,並將滴定的結果用空白試驗校正,記錄消耗高氯酸滴定液的體積數(mL),每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於34.03mg的鹽酸酚苄明(C18H22ClNO·HCl),即得。
注1:“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一,“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。

類別

α腎上腺素受體阻滯藥。

劑量與用法

口服,開始時1次/日,10mg~20mg,根據病情逐漸增加。維持量20mg~40mg/次,1~2次/日。靜滴,抗休克0.5mg~1mg/kg,加入5%葡萄糖注射液250ml~500ml,1~2小時內滴完。

副作用

有體位性低血壓、心動過速、瞳孔縮小、鼻塞及口乾等。

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