甲氧苄胺嘧啶片

藥理作用鹽酸酚苄明片是作用時間長的α-受體阻滯劑(α1、α2)。作用於節後α腎上腺寨受體,防止或逆轉內源性或外源性兒茶酚胺作用,使周圍血管擴張,血流量增加。臥位時血壓稍下降,直立時可顯著下降。血壓下降可反射性引起心率增快。致癌、致突變和生殖毒性。適應症1.嗜鉻細胞瘤的治療和術前準備。2.周圍血管痙攣性疾病。3.前列腺增生引起的尿瀦留。

基本信息
【藥品名稱】通用名稱:鹽酸酚苄明片
【商品名稱】鹽酸酚苄明片竹林胺片
【英文名稱】
【漢語拼音】yansuanfenbianmingpian
【成 份】本品主要成份及其化學名稱為:本品主要成份及其化學名為N-(1-甲基-2-苯氧乙基)-N-(2-氯乙基)苯甲胺鹽酸鹽其結構為:分子式:C18H22CINO·HCI分子量:340.29
【性 狀】本品為白色片
【貯 藏】遮光,密封保存。
【包 裝】鋁塑包裝,10mg×24片/盒。
【有效期】三年
【商品規格】:10mg*24片
【處方類型】:本品為處方藥。
【規 格】10mg*24片
藥物毒理
小鼠淋巴瘤體外艾姆斯氏(Ames,檢查致癌物質)實驗表明,鹽酸酚苄明有致突變活性;小鼠微核實驗(micronucleustest)則沒有顯示本品有致突變活性。大鼠或小鼠睡腔內連續注射鹽酸酚苄明。能引起腹膜肉瘤。大鼠長期口服給藥能引起胃腸道惡性腫瘤,絕大多數是胃非腺性惡性腫瘤。在慢性口服實驗中,大鼠潰瘍性或糜爛性胃炎發生率高,與藥物作用有關。未見鹽酸酚苄明影響生殖的研究結果。
藥代動力學
口服後約30%的鹽酸酚苄明在胃腸道吸收,半衰期(T1/2)約24小時,作用可持續3~4天。本品在肝內代謝,多數藥物24小時內從腎及膽汁排出,少量在體內保留數天。

用法用量
給藥須按個體化原則,根據臨床反應和尿中兒茶酚胺及其代謝物含量調整劑量。開始時每日10mg(1片),1日2次,隔日增加10mg(1片),直至獲得預期臨床療效,或出現輕微α受體阻斷的不良反應。以20~40mg(2-4片)每日2次維持。
不良反應
常見體位性低血壓、鼻塞、口乾、瞳孔縮小、反射性心跳加快和胃腸剌激。少見神志模糊、倦怠、頭痛、陽痿、嗜睡,偶可引起心絞痛和心肌梗死。
【禁忌】1.低血壓。2.心絞痛、心肌梗死。3.對本品過敏者。
注意事項
1.動物實驗證明,長期口服可引起胃腸道癌。2.腦供血不足時使用本品需注意血壓下降,可能加重腦缺血。3.代償性心力衰竭者可引起反射性心跳加快,致心功能失代償。4.冠心病患者可因反射性心跳加速而致心絞痛。5.腎功能不全時可因降壓和腎缺血導致腎功能進一步損害。6.上呼吸道感染時可因鼻塞加重症狀。7.用藥期間需定時測血壓。8.開始治療嗜鉻細胞瘤時,建議定時測定尿兒茶酚胺及其代謝物,以決定用藥量。9.反射性心率加速可加用β受體阻滯劑;與食物或牛奶同服以減少胃腸道刺激。10.酚苄明過量時,不能使用腎上腺素,否則會進一步加劇低血壓。這稱為腎上腺素的反轉效應。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品對妊娠的影響尚未作充分研究,對孕婦只有非常必要時才能使用本品。尚不知本品是否經乳汁分泌,但為慎重起見,哺乳期婦女要選擇停藥或者停止哺乳。
兒童用藥
口服,開始按每公斤體重0.2mg,每日2次;或按體表面積每平方米6~10mg,每日1次。以後每隔4日增量1次,直至取得療效。維持量每日按每公斤體重0.4~1.4mg或按每平方米體表面積12~36mg,分3~4次口服。
老年用藥
尚不明確。但老年人對其降壓作用敏感,易發生低溫,腎功能較差,套用本品時需慎重。
藥物分析
方法名稱:
鹽酸酚苄明片—鹽酸酚苄明的測定—分光光度法
套用範圍:
本方法採用分光光度法測定鹽酸酚苄明片中鹽酸酚苄明的含量。
本方法適用於鹽酸酚苄明片。
方法原理:
取本品適量,加0.1mol/L鹽酸溶液振搖使鹽酸酚苄明溶解,並定量稀釋,搖勻,照紫外-可見分光光度法,在267nm波長處,測定吸光度,計算,即得。
試劑:
0.1mol/L鹽酸溶液
儀器設備:
可見分光光度計
試樣製備:
1.供試品溶液的製備
取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當於鹽酸酚苄明10mg),置100mL容量瓶中,加0.1mol/L鹽酸溶液約使溶解,並稀釋至刻度,搖勻,濾過,作為供試品溶液。
2.對照品溶液的製備
精密稱取鹽酸酚苄明對照品10mg,置100mL量瓶中,加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋至刻度,搖勻,濾過,即得對照品溶液
註:“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
操作步驟:
精密量取上述供試品溶液和對照品溶液,照紫外-可見分光光度法,在267nm波長處,分別測定吸光度,計算,即得。
參考文獻:
中華人民共和國藥典,國家藥典委員會編,化學工業出版社,2005年版,二部,p.547。
藥物相互作用
1.與擬交感胺類合用,升壓效應減弱或消失。2.與膩乙啶合用,易發生體位性低血壓。3.與二氮嗪合用時拮抗後者抑制胰島寨釋放的作用。4.本品可阻斷左旋去甲腎上腺素引起的體溫過高,亦可阻斷利血平引起的體溫過低症。
藥物過量
藥物過量時出現體位性低血壓、頭暈、疲勞、心動過速、嘔吐、嗜睡或體克,應立即停藥。同時給予抗休克治療。輕者置患者於頭低腳高臥位,恢復腦供氧,綁腿和腹帶加壓有助於減輕患者的低血壓反應和縮短藥物反應時間;嚴重的低血壓反應。需靜脈輸注去甲腎上腺素重灑石酸鹽,拮抗鹽酸酚苄明的α受體阻滯作用。

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