鹽酸曲馬多

鹽酸曲馬多，是一種有機化合物，化學式為C₁₆H₂₆ClNO₂，

基本介紹

• 中文名：鹽酸曲馬多
• 外文名：tramadol hydrochloride
• 別名：曲馬多鹽酸鹽
• 化學式：C16H26ClNO2
• 分子量：299.836
• CAS登錄號：53611-16-8
• 熔點：180 至 181 ℃

化合物簡介

基本信息

化學式：C₁₆H₂₆ClNO₂

分子量：299.836

CAS號：53611-16-8

理化性質

熔點：180-181℃

PSA：32.70000

LogP：3.43660

藥品簡介

藥理毒理

鹽酸曲馬多為非嗎啡類強效鎮痛藥。主要作用於中樞神經系統與疼痛相關的特異受體。無致平滑肌痙攣和明顯呼吸抑制作用，鎮痛作用可維持4～6小時。可延長巴比妥類藥物麻醉持續時間。與安定類藥物同用可增強鎮痛作用。具有輕度的耐藥性和依賴性。

藥代動力學

鹽酸曲馬多吸收迅速、完全，生物利用度高，口服給藥後吸收可達劑量的90% ，口服100mg後， 20~30 分鐘起效，t_max為2小時，c_max為 279.8±49.0ng/mL，作用持續6小時，在肺、脾、肝和腎分布含量高，在肝內代謝，24小時約有80%的本品及代謝產物從腎排出，t_1/2為 6 小時。

適應症

用於癌症疼痛、骨折或術後疼痛等各種急、慢性疼痛。

不良反應

偶見出汗、噁心、嘔吐、納差、頭暈、無力、思睡等。罕見皮疹、心悸、體位性低血壓，在病人疲勞時更易產生。

禁忌

酒精、安眠藥、鎮痛劑或其他精神藥物中毒者禁用。

注意事項

1、肝、腎功能不全者以及心臟疾患者酌情減量使用或慎用。

2、對嗎啡類藥物有耐受性的患者慎用。

3、不得與單胺氧化酶抑制劑同用。

4、與中樞安靜劑（如安定等）合用時需減量。

5、長期使用不能排除產生耐藥性或藥物依賴性的可能。但不能作為對阿片類有依賴性病人的代用品，因不能抑制嗎啡的戒斷症狀。

6、 有藥物濫用或依賴性傾向的病人只能短期使用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦、哺乳期婦女慎用。

藥物相互作用

1、本品不得與單胺氧化酶抑制劑同用。

2、本品與乙醇、鎮靜劑、鎮痛藥或其他精神藥物合用會引起急性中毒。

3、本品與中樞神經系統抑制劑（如安定）合用時有強化鎮靜作用和鎮痛作用，應適當減量，與巴比妥類藥物合用可延長麻醉時間。

藥典信息

來源

本品為(±)-(1RS,2RS)-2[(N,N-二甲基氨基)亞甲基]-1-(3-甲氧基苯基)環己醇鹽酸鹽，按乾燥品計算，含C₁₈H₂₅NO₂•HCl不得少於98.5%。

性狀

本品為白色結晶或結晶性粉末，無臭，有引濕性。

本品在水中極易溶，在乙醇或三氯甲烷中易溶，在丙酮中微溶，在乙醚中不溶。

熔點

本品的熔點（通則0612第一法）為179~182°C。

鑑別

1、取本品約2mg，加枸櫞酸醋酐試液3~4滴，在約90°C的水浴中加熱3~5分鐘，即顯紫紅色。

2、取本品，加水溶解並稀釋製成每1mL中含80µg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在270nm的波長處有最大吸收，在241nm的波長處有最小吸收。

3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集641圖）一致。

4、本品的水溶液顯氯化物鑑別1的反應（通則0301）。

檢查

酸鹼度

取本品0.10g，加水10mL溶解後，依法測定（通則0631），pH值應為4.5~8.5。

溶液的澄清度

取本品1.0g，加水10mL溶解後，溶液應澄清。

有關物質

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含2mg的溶液。

對照品溶液：取雜質Ⅰ對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中含0.2mg的溶液。

對照溶液：精密量取供試品溶液1mL與對照品溶液3mL，置同一100mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。

色譜條件：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，以醋酸-醋酸鈉緩衝液（pH4.5）-甲醇（65:35）為流動相，檢測波長為271nm，進樣體積20μL。

系統適用性要求：理論板數按曲馬多峰計算不低於1500，出峰順序依次為雜質Ⅰ與曲馬多，兩峰之間的分離度 應符合要求。

測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍。

限度：供試品溶液色譜圖中如有與雜質Ⅰ保留時間一致的色譜峰，按外標法以峰面積計算，不得過0.3%，其他各雜質峰面積的和不得大於對照溶液中曲馬多峰面積的0.5倍（0.5%）。

殘留溶劑

照殘留溶劑測定法（通則0861第二法）測定。

供試品溶液：取本品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.2g的溶液，精密量取5mL，置20mL頂空瓶中，加無水硫酸鈉1g，振搖使無水硫酸鈉溶解，密封。

對照品溶液：分別取異丙醇與二氧六環各適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1mL中約含異丙醇1mg與二氧六環76µg的混合溶液，精密量取5mL，置20mL頂空瓶中，加無水硫酸鈉1g，振搖使無水硫酸鈉溶解，密封。

色譜條件：以二甲基聚矽氧烷（或極性相近）為固定液的毛細管柱為色譜柱，起始溫度為70°C，維持7分鐘，以每分鐘30°C的速率升溫至100℃，維持5分鐘，檢測器溫度為250°C，進樣口溫度為150℃，頂空瓶平衡溫度為90°C，平衡時間為30分鐘。

系統適用性要求：對照品溶液色譜圖中，異丙醇峰與二氧六環峰之間的分離度應符合要求。

測定法：取供試品溶液與對照品溶液，分別頂空進樣，記錄色譜圖。

限度：按外標法以峰面積計算，異丙醇與二氧六環的殘留量均應符合規定。

乾燥失重

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過1.0%（通則0831）。

熾灼殘渣

取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。

重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821），含重金屬不得過百萬分之二十。

含量測定

取本品約0.18g，精密稱定，加冰醋酸10mL溶解後，加醋酐30mL，照電位滴定法（通則0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於29.98mg的C₁₆H₂₅NO₂·HCl。

類別

鎮痛藥。

貯藏

遮光，密封保存。

製劑

1、鹽酸曲馬多片。

2、鹽酸曲馬多分散片。

3、鹽酸曲馬多注射液。

4、鹽酸曲馬多栓。

5、鹽酸曲馬多膠囊。

6、鹽酸曲馬多緩釋片。

7、鹽酸曲馬多緩釋膠囊。